Amprenavir

Amprenavir là một dược chất và thuộc nhóm chất ức chế protease HIV. Tác nhân được sử dụng để điều trị nhiễm HIV.

Amprenavir là gì?

Amprenavir là một loại thuốc được bán trên thị trường ở Đức, Áo và Thụy Sĩ dưới tên Agenerase®. Thuốc là một chất ức chế protease. Sự phát triển của nó diễn ra vào đầu những năm 1990 bởi Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir đã được cung cấp như một chất kháng vi-rút từ năm 1995. Nó đã được EMA (Cơ quan Thuốc Châu Âu) phê duyệt vào năm 2000.

Khoảng 90% amprenavir liên kết với protein trong máu. Thành phần hoạt tính được phân hủy trong gan bởi hệ thống cytochrome. Nếu bệnh nhân dùng amprenavir cùng với một chất ức chế protease khác, quá trình này có thể bị chậm lại.

Bằng cách này, thuốc sẽ tồn tại lâu hơn. Thời gian bán thải ước tính khoảng 10 giờ. Ngoài ra, có thể dùng đồng thời các chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTIs).

Tác dụng dược lý

Amprenavir hoạt động bằng cách ức chế sự sinh sản của vi rút. Điều này chống lại protease virus của enzyme protease HIV. Protease của HIV có tầm quan trọng lớn nhất đối với sự phát triển của các phần tử virus khác có tác dụng lây nhiễm.

Tuy nhiên, nếu protease có thể bị ức chế, sự lây lan của vi rút trong cơ thể người có thể được giảm bớt. Bằng cách giảm bất kỳ sự nhân lên nào của vi rút, tải lượng vi rút cuối cùng sẽ giảm. Cơ sở của hiệu ứng này là ngăn chặn sự phân tách của các protein tiền thân của virus. Bằng cách này, các hạt virus chưa trưởng thành không có khả năng lây nhiễm được hình thành.

Ngược lại với các hoạt chất cũ thuộc loại này, cơ chế liên kết giữa hoạt chất và enzyme là khác nhau. Ví dụ, những bệnh nhân phản ứng tiêu cực với các chất ức chế protease cũ hơn không bị đề kháng chéo với amprenavir.

Trong quá trình thử nghiệm lâm sàng, một so sánh đã được thực hiện giữa amprenavir và indinavir chất ức chế protease HIV đã được chứng minh. Hiệu quả của amprenavir thấp hơn indinavir.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Giống như tất cả các chất ức chế protease HIV khác, amprenavir được sử dụng để điều trị nhiễm vi rút HI chẳng hạn như AIDS. Trong quá trình điều trị, thuốc được kết hợp với các thuốc kháng vi-rút khác.

Amprenavir dùng được cho cả người lớn và trẻ em từ bốn tuổi. Lượng vi rút trong cơ thể giảm đáng kể có thể thấy ở khoảng 50% tổng số bệnh nhân. Amprenavir được dùng bằng đường uống dưới dạng viên nén. Người lớn uống một viên 1200 miligam hai lần một ngày.

Ở trẻ em, liều lượng phụ thuộc vào trọng lượng cơ thể của chúng. Đường uống dẫn đến sự hấp thu nhanh chóng trong đường tiêu hóa. Khoảng 90% thành phần hoạt tính liên kết với protein huyết tương trong máu. Quá trình trao đổi chất gần như hoàn toàn diễn ra ở gan.

Rủi ro và tác dụng phụ

Có nguy cơ bị các tác dụng phụ khi dùng amprenavir. Những chất này chủ yếu ảnh hưởng đến đường tiêu hóa, đây cũng là trường hợp của các chất ức chế protease khác. Những người bị ảnh hưởng thường bị đau bụng và tiêu chảy.

Các phản ứng trên da như phát ban cũng có thể xảy ra. Khoảng một phần trăm tổng số bệnh nhân có nguy cơ bị các biến chứng đe dọa tính mạng. Nó có thể u. a. Hội chứng Stevens-Johnson. Trong trường hợp tác dụng phụ của loại này, phải ngừng điều trị. Một tác dụng phụ không mong muốn khác là rối loạn chuyển hóa, cũng bao gồm các hiện tượng trong quá trình phân phối lại chất béo. Tuy nhiên, những tác dụng phụ này ít phổ biến hơn với amprenavir so với indinavir.

Khi sử dụng amprenavir, tương tác với các loại thuốc khác cũng có thể xảy ra. Đây là những loại thuốc ảnh hưởng đến thần kinh trung ương, chẳng hạn như thuốc chống trầm cảm và thuốc benzodiazepine. Ngoài ra, có nguy cơ bị các tác dụng phụ đáng kể khi sử dụng đồng thời thuốc chống loạn nhịp tim và thuốc kháng histamine với amprenavir. Các bác sĩ cũng cảnh báo không nên tương tác với các chất chiết xuất từ ​​rong biển St. Những điều này làm cho mức amprenavir trong máu giảm xuống.

Mang thai, suy thận và suy gan là những chống chỉ định dùng amprenavir. Quá mẫn với thành phần hoạt tính cũng có thể xảy ra.