Bisoprolol

Bisoprolol là một loại thuốc và được sử dụng để điều trị nhịp tim nhanh, cơn đau thắt ngực, huyết áp cao và bệnh tim mạch vành (CHD). Bisoprolol có tác dụng đối kháng với thụ thể ß-adrenoreceptors (beta adrenoreceptors) và thuộc nhóm thuốc chẹn beta. Dùng thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ như mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu.

Bisoprolol là gì?

Bisoprolol thuộc nhóm thuốc chẹn thụ thể ß-adrenoreceptor chọn lọc và có tác dụng đối kháng với thụ thể ß1-adrenoreceptor. Là một thuốc chẹn beta chọn lọc, bisoprolol có tác dụng đặc hiệu trên tim và không có tác dụng trên các cơ quan khác.

Về mặt y tế, Bisoprolol được gọi là thuốc bảo vệ tim mạch. Từ quan điểm hóa học, bisoprolol là một ete phenol tồn tại dưới dạng hỗn hợp raxemic. Bisoprolol là một hợp chất bất đối và thuốc được sử dụng trong hỗn hợp 1: 1 của đồng phân lập thể (R) và (S). Dạng (S) của thuốc là đồng phân lập thể hoạt động và có ái lực liên kết cao với các thụ thể ß1-adrenorenore. (S) -Bisoprolol thay thế adrenaline khỏi vị trí liên kết của thụ thể ß1-adrenorenore và hoạt động như một chất đối kháng.

Thuốc được dùng để điều trị các cơn đau thắt ngực, nhịp tim nhanh, suy tim mãn tính và huyết áp cao. Thuốc yêu cầu sử dụng thường xuyên. Việc ngừng điều trị đột ngột dẫn đến các triệu chứng cai nghiện và các tác dụng phụ nghiêm trọng.

Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan

Bisoprolol chẹn beta chiếm các thụ thể ß1-adrenaline và ngăn không cho adrenaline và noradrenaline liên kết với thụ thể. Norepinephrine là một chất dẫn truyền thần kinh được hình thành trong não và vỏ thượng thận của con người. Adrenaline là một loại hormone được sản xuất trong vỏ thượng thận của con người. Adrenaline và noradrenaline khác nhau về cấu trúc hóa học của chúng thông qua một nhóm methyl. Trong trường hợp của adrenaline, một nhóm metyl được thay thế trên nhóm amin. Noradrenaline và adrenaline liên kết với các thụ thể ß1-adrenergic ở tim và dẫn đến tăng hoạt động của cơ tim. Nhịp tim tăng lên bằng cách hạ thấp ngưỡng kích thích trong tim. Khả năng bơm của tim được tăng lên và huyết áp được tăng lên.

Bisoprolol thay thế adrenaline và noradrenaline từ các thụ thể tuyến thượng thận ß1 và chiếm vị trí liên kết. Là một chất đối kháng, thuốc làm suy yếu tác dụng của adrenaline và noradrenaline. Kết quả của việc gắn kết với thụ thể và giảm tác dụng của adrenaline và noradrenaline, huyết áp bị hạ và ngưỡng kích thích tăng lên. Tim cần ít năng lượng hơn và mức tiêu thụ oxy giảm. Nhìn chung, cơ tim được giảm đau nhờ bisoprolol. Y học nói về tác dụng co bóp tiêu cực mà tất cả các thuốc chẹn beta đều có.

Sự liên kết và tác dụng của bisoprolol là lâu dài. Thời gian bán thải trong máu từ 10 đến 11 giờ. Bisoprolol được dùng bằng đường uống và khoảng 90% được hấp thu. Sinh khả dụng là tuyệt vời ở mức 90% và nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được khoảng 3 giờ sau khi uống. Thuốc chẹn beta được bài tiết qua thận và chuyển hóa ở gan. Tỷ lệ giữa đào thải qua thận và đào thải qua gan là 50:50.

Do tác dụng nhắm mục tiêu của bisoprolol trên thụ thể ß1-adrenorenoreceptor, thuốc có tác dụng đặc hiệu trên tim. Tuy nhiên, nó có thể ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Tác dụng và tác dụng phụ của bisoprolol trên hệ thần kinh trung ương (CNS) là do đặc tính ưa mỡ của thuốc. Hoạt động giao cảm nội tại (ISA) chưa được chứng minh.

Ứng dụng y tế & sử dụng để điều trị & phòng ngừa

Bisoprolol chẹn beta được sử dụng để điều trị tăng huyết áp động mạch (huyết áp cao), suy tim mãn tính, đau thắt ngực và nhịp tim nhanh. Các cơn đau thắt ngực có thể được kích hoạt bởi bệnh tim mạch vành (CHD). Thuốc chẹn beta thường được sử dụng cho bệnh cao huyết áp và do đó giúp ngăn ngừa các bệnh tim nghiêm trọng.

Điều trị tăng huyết áp động mạch và cơn đau thắt ngực thường được bắt đầu với liều 5 mg bisoprolol mỗi ngày. Liều lượng phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của các phát hiện. Liều 2,5 mg mỗi ngày được khuyến cáo cho bệnh cao huyết áp nhẹ. Nếu liều 5 mg bisoprolol không đủ, khuyến cáo tăng lên 10 mg bisoprolol mỗi ngày. Liều hàng ngày chỉ nên trên 10 mg trong những trường hợp đặc biệt. Liều lượng nên được tăng dần hoặc giảm từ từ nếu cần thiết. Nếu ngừng thuốc đột ngột, các triệu chứng cai nghiện và các tác dụng phụ nghiêm trọng là kết quả. Việc ngừng sử dụng bisoprolol chỉ có thể thực hiện được bằng cách cắt nhỏ dần và phải có sự đồng hành của bác sĩ.

Bisoprolol không được dùng cho bệnh nhân hen phế quản, nhịp tim chậm, đái tháo đường và suy tim nặng. Bệnh nhân áp dụng chất ức chế MAO cũng nên hạn chế dùng thuốc.

Rủi ro và tác dụng phụ

Dùng bisoprolol có thể gây ra tác dụng phụ. Các phàn nàn thường gặp là mệt mỏi, kiệt sức, rối loạn cảm giác, chóng mặt và nhức đầu. Các tác dụng phụ thường xuyên của thuốc bao gồm trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, thay đổi tâm trạng và lú lẫn.

Hơn nữa, khi dùng thuốc có thể bị rối loạn tuần hoàn máu, yếu cơ, mẩn ngứa ngoài da, các bệnh về khớp và ngứa da. Chức năng tim bị rối loạn và nhịp tim chậm lại cũng là một phần của các triệu chứng. Giảm huyết áp khi đứng dậy nhanh chóng từ tư thế ngồi hoặc nằm cũng là một tác dụng phụ không phổ biến.

Nôn mửa, táo bón, tiêu chảy, đau bụng và buồn nôn là những tác dụng phụ không thường xuyên ở vùng tiêu hóa. Các phản ứng như tăng lipid máu, tăng tiết mồ hôi, giảm chảy nước mắt, tăng cân và bơ phờ tình dục hiếm khi xảy ra.