Gentamicin

Gentamicin là một kháng sinh nhóm aminoglycoside. Nó chủ yếu có hiệu quả chống lại vi khuẩn gram âm, nhưng chỉ được sử dụng toàn thân trong trường hợp khẩn cấp do tác dụng phụ gây độc cho thận và tai.

Gentamicin là gì?

Gentamicin là một loại thuốc kháng sinh từ nhóm aminoglycoside, được tạo thành từ một số chất được gọi là gentamicins. Do đó nó là một hỗn hợp của các chất. Muối sunfat của gentamicin được dùng làm dược liệu. Các gentamicins đầu tiên được phát hiện trong dòng vi khuẩn Micrononospora purpurea. Các gentamicins khác nhau có cấu trúc rất giống nhau.

Gentamicin có tác dụng diệt khuẩn và đặc biệt hiệu quả đối với vi khuẩn gram âm, ngoài ra còn chống tụ cầu. Về mặt hệ thống, nó chỉ được sử dụng như một loại kháng sinh dự trữ, đặc biệt là trong trường hợp nhiễm trùng bệnh viện (còn gọi là nhiễm trùng bệnh viện), vì nó có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng. Trên hết, độc tính trên thận và tai phải được đề cập ở đây.

Khi bôi tại chỗ, những tác dụng phụ tiềm ẩn này khó có thể không đáng kể. Vì lý do này, gentamicin được sử dụng rộng rãi trong thuốc nhỏ mắt và thuốc mỡ tra mắt.

Tác dụng dược lý

Gentamicin là một loại thuốc kháng sinh rất hiệu quả và có thể được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn khác nhau. Trên thực tế, gentamicin chỉ được sử dụng toàn thân như một loại thuốc khẩn cấp vì nó có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng. Trên hết, chúng bao gồm độc tính trên thận và tai rõ rệt. Những tổn thương thận và tai có thể xảy ra này ngăn cản gentamicin được sử dụng rộng rãi miễn là có các loại thuốc kháng sinh hiệu quả khác.

Tuy nhiên, đối với một số chỉ định, đặc biệt là nhiễm trùng bệnh viện (nhiễm trùng bệnh viện), thường không có tác nhân nào khác hoặc kháng sinh khác có sẵn dẫn đến các tác dụng phụ tương tự hoặc nặng hơn.

Tuy nhiên, trong thú y, gentamicin được sử dụng rất thường xuyên, nguyên nhân chủ yếu là do giá thành rẻ.

Cơ chế hoạt động của gentamicin là ngăn cản việc đọc mRNA trên ribosome của vi khuẩn. Nó thực hiện điều này bằng cách liên kết với tiểu đơn vị 30S của ribosome. Nếu mRNA không đọc được, quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn bị cản trở. Nếu có hàm lượng gentamicin cao, quá trình tổng hợp protein của con người cũng có thể bị ảnh hưởng.

Khi áp dụng gentamicin, phải đảm bảo rằng điều này không thể thực hiện được bằng đường uống. Gentamicin luôn phải được dùng qua đường tiêm.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Gentamicin hoạt động chủ yếu chống lại vi khuẩn gram âm, nhưng cũng chống lại tụ cầu. Nó không hiệu quả với vi khuẩn kỵ khí, gentamicin kém hiệu quả hơn trong môi trường axit và / hoặc kỵ khí.

Nói chung, gentamicin là một loại kháng sinh rất hiệu quả và do đó có thể được sử dụng cho một số bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. Tuy nhiên, vì có nhiều nguy cơ gây tác dụng phụ nghiêm trọng, gentamicin chỉ được sử dụng toàn thân trong trường hợp khẩn cấp. Nó chủ yếu được sử dụng kết hợp với kháng sinh beta-lactam.

Chỉ định sử dụng gentamicin là viêm nội tâm mạc (viêm màng trong tim), nhiễm trùng nặng do Pseudomonas, enterococci, listeria, staphylococci và enterobacteria cũng như nhiễm trùng do vi khuẩn lao đa kháng.

Việc sử dụng gentamicin toàn thân phải luôn được cân nhắc cẩn thận trước nguy cơ mắc các tác dụng phụ nghiêm trọng. Trong trường hợp điều trị kéo dài, việc cân đo này phải diễn ra nhiều lần. Phạm vi điều trị của gentamicin hẹp: nếu nồng độ trong huyết tương tăng cao, nguy cơ phản ứng độc với thận và tai tăng nhanh. Nguy cơ cũng tăng lên khi tăng thời gian điều trị, do gentamicin tích tụ trong vỏ thận. Do đó cần có chỉ định nghiêm ngặt và liều lượng được điều chỉnh riêng.

Khi bôi tại chỗ, nguy cơ tác dụng phụ toàn thân thấp. Vì lý do này, gentamicin được sử dụng rộng rãi trong thuốc nhỏ mắt và thuốc mỡ.

Trong phẫu thuật, chuỗi bóng chứa gentamicin và xi măng xương có chứa gentamicin đôi khi được sử dụng để tránh nhiễm trùng xương và mô mềm sau phẫu thuật. Ngoài ra, bọt biển có chứa gentamicin được sử dụng trong nhiều quy trình khác nhau. Gentamicin là lý tưởng ở đây vì khả năng chịu nhiệt cao và khả năng gây dị ứng thấp.

Gentamicin cũng có thể được sử dụng để chống lại bệnh Menière, nhưng không được chấp thuận cho việc sử dụng này. Chóng mặt xảy ra trong bệnh Menière có thể được điều trị bằng gentamicin, vì gentamicin có thể phá hủy các tế bào cảm giác trong tai do độc tính trên tai.

Rủi ro và tác dụng phụ

Gentamicin rất độc với thận và tai. Trong 1-10% trường hợp, tổn thương thận xảy ra do gentamicin. Điều này gây ra tổn thương cho ống lượn gần. Điều này hầu hết có thể đảo ngược. Kết hợp với các thuốc độc thận khác, nguy cơ tăng lên.

Phản ứng độc tai cũng thường xảy ra. Tổn thương thính giác xảy ra trong 1-3% trường hợp, và rối loạn thăng bằng xảy ra lên đến 14% trường hợp.

Không có liều gentamicin an toàn, nhưng nguy cơ tác dụng phụ sẽ tăng lên khi dùng liều hàng ngày cao hơn và tổng liều cao hơn. Do đó, có nguy cơ cao hơn với thời gian điều trị dài hơn và liều lượng cao hơn.

Các tác dụng phụ khác là phong tỏa thần kinh cơ. Cần kiểm tra nồng độ huyết tương trong khi điều trị bằng gentamicin.