Arsphenamine

Arsphenamine là một hợp chất asen hữu cơ được bán trên thị trường với tên thương mại là Salvarsan. Thuốc được sử dụng để điều trị bệnh truyền nhiễm giang mai. Sử dụng thường là tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Chất này thường gây ra các phản ứng phụ nghiêm trọng.

Arsphenamine là gì?

Arsphenamine, còn được gọi là dioxydiamidoarsenobenzene, được phát hiện vào năm 1907 bởi bác sĩ và nhà nghiên cứu người Đức Paul Ehrlich. Nó là tác nhân hóa trị hiệu quả đầu tiên tham gia vào thị trường thuốc. Thuốc đã thay thế các hợp chất thủy ngân có độc tính cao trong điều trị bệnh giang mai vào đầu thế kỷ 20.

Hàng nghìn người vẫn mắc phải căn bệnh truyền nhiễm này do mầm bệnh Treponema pallidum lây truyền. Arsphenamine phản ứng với oxy để tạo thành các hợp chất độc hại. Do đó, chất này phải được bán trên thị trường dưới dạng ống kín khí. Mặc dù có hiệu quả cao nhưng arsphenamine lại gây ra những tác dụng phụ khó chịu và trong một số trường hợp.

Tác dụng dược lý

Trong nhiều thế kỷ, nhân loại phải chịu đựng tác nhân gây bệnh giang mai. Với việc phát hiện ra arsphenamine, người ta đã có thể điều trị căn bệnh này lần đầu tiên. Với hợp chất asen tổng hợp này, Ehrlich, người phát hiện ra nó, sau nhiều lần thử nghiệm không thành công, đã phát triển một loại thuốc đặc biệt tấn công các tế bào vi khuẩn. Tuy nhiên, chất này không có tác động tiêu cực đến các tế bào của con người.

Với việc sử dụng arsphenamine, sự chuyển hóa năng lượng của các mầm bệnh bị gián đoạn đáng kể. Một mũi tiêm thường đủ để làm suy yếu hoặc thậm chí tiêu diệt vi khuẩn. Một nhược điểm lớn của chế phẩm này là khả năng hòa tan kém và phản ứng có tính axit mạnh với nước cất. Dung dịch có tính axit không thích hợp cho việc trị liệu, vì vậy nó phải được trộn với xút. Sản phẩm cuối cùng của hỗn hợp này là một chất lỏng kiềm có thể được sử dụng cho mục đích điều trị.

Việc bổ sung dung dịch natri hydroxit thường gây bỏng mô cơ và tổn thương tĩnh mạch sau khi tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chế phẩm. Do đó, các chất kế thừa như Neosalvarsan đã được phát triển, được dung nạp tốt hơn nhiều so với Salvarsan. Mặc dù có hàm lượng asen thấp hơn nhưng chúng có tác dụng rất tốt. Tổ chức Y tế Thế giới ước tính rằng hàng năm vẫn có vài triệu người bị nhiễm bệnh giang mai lây truyền qua đường tình dục. Penicillin hiện được sử dụng thành công để điều trị bệnh vì không giống như arsphenamine, nó hầu như không gây ra bất kỳ tác dụng phụ nào.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Arsphenamine chủ yếu được sử dụng để điều trị bệnh lây truyền qua đường tình dục giang mai, nhưng cũng được sử dụng như một loại thuốc điều trị các bệnh truyền nhiễm khác. Theo quy định, chế phẩm được làm giàu bằng dung dịch natri hydroxit được tiêm vào tĩnh mạch hoặc vào cơ xương bằng ống tiêm. Tác dụng chữa bệnh của chất này đôi khi bắt đầu sau lần tiêm đầu tiên. Tuy nhiên, theo quy định, các mũi tiêm được lặp lại ba đến bốn lần với thời gian nghỉ vài ngày hoặc vài tuần để tránh bệnh tái phát.

Arsphenamine có tác động gây tổn hại đến các tế bào của mầm bệnh và cản trở các hoạt động trao đổi chất quan trọng của nó. Do tác dụng độc hại của hợp chất asen tổng hợp này khi phản ứng với oxy, nó được vận chuyển trong các thùng kín. Ở đó, chất cơ bản có thể giữ được lâu, nhưng phải sử dụng ngay sau khi đã pha xong dung dịch tiêm. Tiêm tĩnh mạch đảm bảo tác dụng nhanh chóng, còn tiêm bắp cho hiệu quả lâu dài hơn.

Rủi ro và tác dụng phụ

Thuốc arsphenamine đã phải nhường chỗ cho penicillin trong điều trị giang mai, vì nó có tác dụng phụ nghiêm trọng. Các phản ứng sốc như bồn chồn nghiêm trọng hoặc đỏ mặt và cổ, co thắt ở vùng ngực, buồn ngủ hoặc khó thở có thể xảy ra chỉ vài phút sau khi tiêm dung dịch tiêm. Hiện tượng xuất huyết não và phù phổi cấp nguy hiểm cũng không thể loại trừ. Bằng cách pha loãng chất và tiêm từ từ, có thể giảm các tác dụng phụ ở một mức độ hạn chế.

Các phản ứng độc của cơ thể như ớn lạnh, sốt, nôn mửa, đau nhức cơ thể hoặc suy chức năng thận cấp tính có thể xảy ra vài giờ sau khi dùng arsphenamine. Các bệnh về đường tiêu hóa thường xuyên xảy ra. Các tác dụng phụ như bệnh tim và mạch máu, mù, điếc, tê liệt và các bệnh chuyển hóa cũng được biết đến. Những ảnh hưởng lâu dài có thể xảy ra thậm chí vài tuần sau đó bao gồm các bệnh về máu, gan và da cũng như tổn thương hệ thần kinh trung ương.