Methyldopa

Với thành phần hoạt tính Methyldopa nó là một axit amin. Nó được sản xuất tổng hợp và được sử dụng như một chất hạ huyết áp. Nó chủ yếu được sử dụng để điều trị tăng huyết áp động mạch.

Methyldopa là gì?

Chất metyldopa xuất hiện ở nhiệt độ phòng là chất rắn, kết tinh, hầu như không có màu. Nhiệt độ nóng chảy của methyldopa là khoảng 305 đến 307 độ C. Chất này hòa tan trong axit khoáng loãng, nhưng nó chỉ có độ hòa tan thấp trong nước. Methyldopa không hòa tan trong phần lớn các dung môi hữu cơ.

Hoạt chất methyldopa là một trong những loại thuốc hạ huyết áp cho bà bầu bán chạy nhất hiện nay.

Tác dụng dược lý

Về cơ bản, chỉ có dạng L chịu trách nhiệm về tác dụng dược lý của methyldopa. Điều này có nghĩa là chất quay trái trong cấu trúc của nó. Hoạt chất chủ yếu thay thế các chất dẫn truyền thần kinh giao cảm và chủ yếu tấn công quá trình sinh tổng hợp adrenaline và noradrenaline.

Vì methyldopa là một axit amin, chất này vượt qua hàng rào máu não và do đó đi vào não. Ở đó, thành phần hoạt tính đầu tiên được chuyển đổi thành alpha-methyl dopamine và cuối cùng thành alpha-methyl noradrenaline. Các quá trình tiếp theo dẫn đến việc sản xuất norepinephrine bị ức chế. Trong trường hợp bình thường, norepinephrine làm cho các mạch máu thu hẹp và huyết áp tăng lên.

Sau khi dùng thuốc methyldopa, tác dụng sẽ đến sau khoảng ba đến sáu giờ. Thời gian tác dụng là 10 đến 16 giờ. Khi bắt đầu điều trị, huyết áp giảm chủ yếu do cung lượng tim giảm. Khi điều trị lâu dài với methyldopa, sức đề kháng trong mạch giảm, làm giảm huyết áp.

Trong phần lớn các trường hợp, hoạt chất methyldopa được dùng bằng đường uống dưới dạng viên nén. Khả dụng sinh học là khoảng 25 phần trăm. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1 giờ rưỡi đến 2 giờ. Tuy nhiên, huyết áp sẽ hạ xuống trong khoảng thời gian khoảng 10 đến 16 giờ.

Khoảng 50 phần trăm thành phần hoạt tính được hấp thụ ở ruột non. Từ đó chúng đi vào máu và được vận chuyển lên não. Cuối cùng, thuốc methyldopa bị phân hủy trong gan và ruột. Thứ cuối cùng còn lại là chất methyldopa-O-sulfate, phần lớn được thải qua thận qua nước tiểu.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Hoạt chất methyldopa được đặc trưng bởi một số lĩnh vực ứng dụng có thể. Trước hết, methyldopa là một loại thuốc được sử dụng để điều trị huyết áp cao.

Đặc thù của methyldopa là có một số lượng lớn các nghiên cứu liên quan đến việc sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai. Vì lý do này, hoạt chất này rất thường được sử dụng để điều trị huyết áp cao ở phụ nữ mang thai. Một loại thuốc tương tự là thuốc dihydralazine, cũng được sử dụng để điều trị tăng huyết áp khi mang thai hoặc sản giật.

Methyldopa hoạt động chủ yếu bằng cách can thiệp vào hoạt động của hệ thống giao cảm trung ương. Vì lý do này, thuốc methyldopa được coi là một trong số những thuốc được gọi là thuốc điều trị tổng hợp.

Rủi ro và tác dụng phụ

Methyldopa có một số bệnh tiềm ẩn và tác dụng phụ không mong muốn. Những thay đổi này tùy thuộc vào từng trường hợp và khác nhau về sự xuất hiện và mức độ nghiêm trọng của chúng. Về cơ bản, thành phần hoạt chất có xu hướng được dung nạp khá kém ở nhiều bệnh nhân. Điều này đặc biệt quan trọng khi dùng thuốc trong thời kỳ mang thai. Bởi vì mặc dù có rất nhiều nghiên cứu về việc sử dụng thuốc trong thai kỳ nhưng vẫn có thể xảy ra nhiều tác dụng phụ khác nhau.

Khả năng dung nạp tương đối kém chủ yếu là do methyldopa là một thuốc chống viêm màng phổi. Một tác dụng phụ phổ biến của điều này là mệt mỏi, biểu hiện ở hơn mười phần trăm tổng số bệnh nhân được điều trị. Tác dụng phụ này thường giảm trong quá trình điều trị.

Ngoài ra, có thể bị khô màng nhầy trong mũi và các vấn đề về tiêu hóa. Ngoài ra, ở một số bệnh nhân, nước tiểu chuyển sang màu sẫm khi tiếp xúc với không khí. Tuy nhiên, tác dụng phụ này là vô hại. Đôi khi có thuốc an thần chỉ thuyên giảm sau vài ngày.

Các tác dụng phụ tiềm ẩn khác đôi khi có thể xảy ra khi điều trị bằng methyldopa bao gồm buồn ngủ vào ban ngày, nhịp tim chậm và hạ huyết áp. Phản ứng thế đứng có thể bị rối loạn, gây run hoặc tán huyết (còn gọi là thiếu máu tán huyết). Ngoài ra, có thể bị chóng mặt, trầm cảm và phù nề. Một số bệnh nhân còn bị khó thở, sốt hay còn gọi là phàn nàn về vận động ngoại tháp.

Về cơ bản, tất cả những khó khăn và tác dụng phụ không mong muốn xảy ra trong quá trình điều trị bằng thuốc methyldopa đều phải hỏi ý kiến ​​bác sĩ. Bệnh nhân mang thai nói riêng được khuyến khích nghiêm túc xem xét bất kỳ tác dụng phụ nào. Vì trong thai kỳ tác dụng phụ của thuốc có thể dẫn đến những biến chứng nghiêm trọng gây nguy hiểm đến sức khỏe thậm chí là tính mạng của thai nhi. Trong trường hợp như vậy, bác sĩ nên được tư vấn ngay lập tức. Có thể cần phải ngừng methyldopa và tìm kiếm một phương pháp điều trị thay thế hoặc một loại thuốc được dung nạp tốt hơn.