Amiloride

Thuốc Amiloride thuộc nhóm thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali. Các chỉ định chính cho việc sử dụng nó là tăng huyết áp động mạch, suy tim, bệnh tim mạch vành và phù nề liên quan. Thuốc được dùng bằng đường uống dưới dạng viên nén hoặc viên nang.

Amiloride là gì?

Amiloride là một loại thuốc dẫn lưu được chỉ định chủ yếu cho tăng huyết áp động mạch, suy tim, bệnh tim mạch vành (CHD) và phù nề. Hoạt chất amiloride cũng có thể được sử dụng ngoài nhãn để hít vào các bệnh phổi, nhưng vẫn chưa được chính thức chấp thuận cho mục đích này.

Thuốc theo toa có sẵn ở dạng viên nén và viên nang. Thông thường, luôn luôn cho amiloride kết hợp với một thuốc lợi tiểu bổ sung - thường là hydrochlorothiazide. Thuốc lợi tiểu như amiloride hoạt động thông qua thận, nơi chúng kích thích sản xuất nước tiểu và giúp loại bỏ lượng nước dư thừa ra khỏi cơ thể. Ngoài ra, chúng còn rửa sạch các muối như kali. Cả hai đều làm giảm huyết áp và do đó làm dịu tim.

Do tính chất hóa học của nó, thành phần hoạt chất amiloride là một dẫn xuất pyrazine. Là một vật liệu nhạy cảm với ánh sáng, amiloride nên được bảo quản trong bóng tối.

Tác dụng dược lý

Amiloride hoạt động tốt nhất khi kết hợp với một loại thuốc lợi tiểu khác. Trong hầu hết các trường hợp, liệu pháp sử dụng sự kết hợp thành phần hoạt tính của amiloride và thuốc lợi tiểu thiazide như hydrochlorothiazide.

Ngoài ra, có sự kết hợp của amiloride với thuốc lợi tiểu quai. Hai hoạt chất này có tác dụng làm giảm huyết áp cao và làm dịu tim. Amiloride hoạt động qua thận, nơi nó ức chế kênh natri phụ thuộc aldosterone biểu mô nằm ở ống lượn xa cuối của nephron thận. Điều này có nghĩa là một lượng nhỏ natri được tái hấp thu và kết quả là lượng kali ít hơn được bài tiết để đổi lấy natri. Bằng cách này, các ion kali được lưu lại.

Hiệu ứng tiết kiệm kali được tạo ra theo cách này có thể làm tăng nồng độ kali trong máu đến mức dẫn đến tăng kali huyết, một chứng rối loạn điện giải có thể đe dọa tính mạng. Đặc biệt khi điều trị đồng thời với thuốc ức chế men chuyển hoặc spironolactone, nguy cơ này sẽ tăng lên và nồng độ kali máu phải được theo dõi chặt chẽ. Tăng nồng độ kali trong máu có thể là một chống chỉ định cho việc sử dụng amiloride.

Tác dụng lợi tiểu của amiloride rửa trôi việc giữ nước trong mô. Vì cơ thể cũng mất muối, nên việc kê đơn amiloride đặc biệt thích hợp cho những bệnh nhân phải tránh mất kali trong thời gian bài tiết chất lỏng dự định.

Amiloride có sinh khả dụng tốt, không bị chuyển hóa và thải trừ phần lớn qua nước tiểu.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Sự chuẩn bị kết hợp của amiloride với một thuốc lợi tiểu khác từ nhóm thiazide như hydrochlorothiazide được sử dụng để điều trị huyết áp cao, suy tim, bệnh mạch vành và tích tụ chất lỏng - phù nề - trong mô. Amiloride làm tăng bài tiết nước tiểu qua thận.

Nước được giữ lại trong quá trình này làm giảm huyết áp và do đó làm dịu tim. Tuy nhiên, vì muối cũng ra khỏi cơ thể trong quá trình này, nên cần phải tránh mất kali. Là một loại thuốc tiết kiệm kali, amiloride là lý tưởng thích hợp cho liệu pháp này.

Liều lượng và thời gian điều trị phụ thuộc vào loại bệnh và mức độ nghiêm trọng của nó. Liệu pháp điều trị tăng huyết áp thường bắt đầu với nửa viên mỗi ngày. Trong thời gian điều trị dài hạn, liều gần như luôn luôn được giảm xuống còn một phần tư viên một ngày. Đối với phù do suy tim, liệu pháp bắt đầu với nửa viên hoặc cả viên mỗi ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên tối đa hai viên mỗi ngày.

Rủi ro và tác dụng phụ

Khi dùng amiloride và các thành phần hoạt tính kết hợp của nó, các tác dụng phụ không mong muốn như:

• Buồn nôn đến nôn mửa
• Ăn mất ngon
• Bệnh tiêu chảy
• Táo bón
• Rối loạn điện giải
• Rối loạn nhịp tim
• đau đầu
• lú lẫn

Amiloride được chống chỉ định trong một số bệnh và trong các tình huống cuộc sống đặc biệt. Mà bao gồm:

• Quá mẫn với sulfonamid (do kết hợp với hydrochlorothiazide)
• Tăng kali máu và các rối loạn cân bằng điện giải khác
• Rối loạn nhịp tim
• Rối loạn chức năng thận
• Rối loạn chức năng gan
• thai kỳ
• Cho con bú

Trẻ em cũng nên được loại trừ khỏi điều trị bằng amiloride.