Nelfinavir

Với dược chất Nelfinavir là một loại thuốc được xếp vào danh sách các chất ức chế protease HIV. Thuốc có sẵn trên thị trường y tế với tên thương mại Viracept®. Thuốc nelfinavir được chỉ định để điều trị ARV cho bệnh nhân bị nhiễm HIV-1. Các chất ức chế protease đặc biệt được sử dụng như một phần của cái gọi là 'liệu pháp kháng retrovirus hoạt tính cao', nơi chúng được sử dụng cùng với các chất kháng virus khác.

Nelfinavir là gì?

Về cơ bản, nelfinavir là một chất ức chế protease đóng một vai trò quan trọng trong điều trị bằng thuốc đối với các trường hợp nhiễm HIV (virus gây suy giảm miễn dịch ở người). Việc phê duyệt thuốc nelfinavir cho thị trường châu Âu đã kết thúc vào năm 2013. Do nhu cầu về thuốc giảm, nhà sản xuất ở khu vực này đã ngừng phân phối thuốc trong thời gian này.

Muối của axit methanesulfonic được sử dụng cho mục đích dược phẩm. Cần lưu ý rằng việc tổng hợp một số loại thuốc có thể tạo ra các tạp chất gây ung thư.

Điều này đặc biệt xảy ra khi một số axit sulfonic được chuyển đổi và điều kiện sản xuất không lý tưởng. Vì lý do này, thuốc nelfinavir đã tạm thời bị rút khỏi thị trường dược phẩm vào năm 2007. Vì trong một số chế phẩm có nelfinavir, các tạp chất tương ứng đã được phát hiện. Tuy nhiên, có thể đảm bảo một sản phẩm tương đối an toàn thông qua các biện pháp an toàn thích hợp trong quá trình sản xuất. Điều quan trọng là đảm bảo rằng các giá trị giới hạn đã chỉ định không bị vượt quá.

Tác dụng dược lý

Thuốc nelfinavir có cơ chế hoạt động đặc trưng, ​​thích hợp để điều trị nhiễm vi rút HI. Sau khi uống, hoạt chất nelfinavir liên kết gần như hoàn toàn với các protein có trong huyết tương của máu.

Thuốc được phân hủy thông qua cái gọi là hệ thống cytochrome. Đây là một hệ thống của gan. Nếu dùng cùng lúc chất ức chế protease HIV thứ hai, nó sẽ làm chậm quá trình phân hủy thuốc nelfinavir trong gan.

Kết quả là, thời gian tác dụng của thuốc nelfinavir được tăng lên. Nếu thuốc được dùng cùng với bữa ăn, điều này có tác động tích cực đến sự hấp thu của thành phần hoạt tính.

Về cơ bản, thời gian bán hủy của chất nelfinavir là khoảng 4 giờ. Tất cả các chất chuyển hóa sau đó được thải ra khỏi cơ thể theo phân. Nó cũng có thể được thực hiện cùng với các chất ức chế men sao chép ngược nucleoside đặc biệt.

Thành phần hoạt chất nelfinavir được liên kết với cái gọi là protease HIV của virus. Điều này đóng một vai trò quan trọng trong sự nhân lên của vi rút. Điều chính là ái lực của chất này với protease HIV-1 và HIV-2. Kết quả là, enzym của virut bị suy giảm khiến virut không còn nhân lên nữa. Điều này làm giảm tải lượng virus cho cơ thể của bệnh nhân. Về cơ bản, cách thức hoạt động của nelfinavir tương tự như cách hoạt động của các loại chất ức chế protease HIV khác.

Tuy nhiên, cơ chế mà nelfinavir liên kết với enzym tương ứng là duy nhất. Điều này có nghĩa là không có sự đề kháng chéo với các chất ức chế protease khác. Không giống như hầu hết các chất ức chế protease HIV khác, hoạt chất nelfinavir có thể làm giảm đồng đều các protease HIV-1 và HIV-2. Các vi rút chỉ phát triển khả năng kháng thuốc nhẹ. Tuy nhiên, phần lớn có thể tránh được sự phát triển đề kháng này bằng cách kết hợp nelfinavir với các chất kháng vi rút khác.

Một ưu điểm khác là sự hấp thu của thành phần hoạt tính được cải thiện đáng kể nếu nelfinavir được dùng trong bữa ăn. Trong trường hợp này, thuốc liên kết gần như hoàn toàn với các protein trong huyết tương. Chất này được chuyển hóa ở gan. Thời gian bán thải trong huyết tương của thuốc trung bình từ ba giờ rưỡi đến năm giờ.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Thuốc nelfinavir được sử dụng trong phần lớn các trường hợp để điều trị nhiễm HIV loại 1 bằng thuốc. Nó được sử dụng chủ yếu dựa trên nền tảng của cái gọi là 'liệu pháp kháng retrovirus tích cực cao'.

Thuốc thích hợp cho việc điều trị cho bệnh nhân người lớn cũng như trẻ em trên ba tuổi. Về cơ bản, nó được sử dụng để điều trị kết hợp kháng vi-rút cho những người bị nhiễm HIV.

Rủi ro và tác dụng phụ

Trong quá trình điều trị bằng thuốc nelfinavir, một số trường hợp có thể thấy các tác dụng phụ không mong muốn. Tuy nhiên, những điều này không xảy ra ở tất cả các bệnh nhân. Các tác dụng phụ thường gặp nhất như rối loạn tiêu hóa xảy ra khi dùng thuốc nelfinavir. Điều này tự biểu hiện, ví dụ như nôn mửa hoặc tiêu chảy. Đau bụng và buồn nôn cũng có thể xảy ra. Một số người cũng bị đau đầu và phản ứng trên da. Một số bệnh nhân bị viêm gan và cảm thấy rất mệt mỏi.

Có nhiều tương tác khác nhau giữa thuốc nelfinavir và các dược chất khác cần được xem xét. Chúng bao gồm, ví dụ, các chế phẩm cisaprid và astemizole cũng như benzodiazepin, thuốc chống loạn nhịp tim và ergotoxin. Nếu một bệnh nhân đang sử dụng các loại thuốc như vậy, nelfinavir được chống chỉ định. Bởi vì điều này ảnh hưởng đến hệ thống cytochrome P450, hệ thống chịu trách nhiệm phá vỡ nelfinavir.

Bệnh nhân có trách nhiệm báo cáo bất kỳ tác dụng phụ hoặc các khiếu nại khác cho bác sĩ chăm sóc để tìm giải pháp thay thế.