Spironolactone

Tại Spironolactone nó được gọi là chất đối kháng cạnh tranh với thụ thể cho mineralocorticoid. Hoạt chất spironolactone thuộc nhóm dược lý thuốc lợi tiểu, có đặc tính tiết kiệm kali. Thuốc nằm trong danh sách của WHO là thuốc không thể thiếu.

Spironolactone là gì?

Spironolactone là một tác nhân dược lý được sử dụng như một loại thuốc để điều trị các chứng bệnh và phàn nàn khác nhau. Nó làm cho nhiều nước hơn được rửa sạch khỏi cơ thể.

Bằng cách dùng nó, tác dụng của steroid homone aldosterone bị giảm, đó là lý do tại sao bài tiết natri bị giảm. Do đó, có thể một tỷ lệ kali cao hơn sẽ được giữ lại. Bởi vì aldosterone cản trở hoặc làm cho nó hoàn toàn không thể kết hợp vào kênh natri. Kết quả của cơ chế này là tăng bài tiết nước.

Tác dụng dược lý

Cơ chế hoạt động của spironolactone chủ yếu dựa trên thực tế là chất này ngăn chặn các thụ thể aldosterone. Kết quả là, nhiều nước và natri được bài tiết hơn. Đồng thời, một lượng lớn kali hơn được giữ lại.

Nếu thuốc spironolactone được dùng bằng đường uống, sinh khả dụng là hơn 90 phần trăm. Đầu tiên, chất này được hấp thụ ở ruột non. Sau đó thuốc được chuyển hóa thành hoạt chất canrenoate. Trong phần lớn các trường hợp, thời gian bán hủy của hoạt chất là khoảng 90 phút.

Tuy nhiên, về cơ bản, tác dụng đầy đủ của spironolactone chỉ thể hiện sau vài ngày. Bởi vì nó là cần thiết để các chất chuyển hóa hoạt động tích lũy đủ số lượng. Tác dụng lợi tiểu lớn nhất có thể của thuốc đạt được trong hầu hết các trường hợp sau khoảng năm ngày. Cần lưu ý rằng việc khởi phát tác dụng của spironolactone không thể nhanh hơn bằng cách tăng liều.

Spironolactone ngăn chặn các ống góp trong thận. Chất aldosterone không còn có thể liên kết với thụ thể của nó. Các kênh natri bị cản trở trong quá trình lắp đặt, đồng thời màng phát quang trên các tế bào chính bị chặn. Điều này ảnh hưởng nghiêm trọng đến quá trình tái hấp thu natri. Kết quả là, nước không di chuyển vào cái gọi là ống góp của thận. Điều này có nghĩa là không có thêm nước vào máu.

Thay vào đó là sự bài tiết natri và nước tăng lên. Do đó lượng máu trong cơ thể sinh vật cũng giảm đi. Nhờ đó tim được nhẹ nhõm, đó là lý do tại sao huyết áp giảm. Ngoài ra, nước tích tụ trong mô được rửa sạch.

Việc mất kali, do hậu quả của nhiều loại thuốc lợi tiểu, được bù đắp bằng liệu pháp kết hợp với spironolactone. Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng điều trị với hoạt chất spironolactone có tác dụng tích cực đến tiên lượng và cơ hội sống sót của bệnh nhân suy tim mãn tính.

Sự tái hấp thu của spironolactone thường diễn ra tốt sau khi uống. Sau một giờ, thành phần hoạt tính trong huyết tương được loại bỏ hoàn toàn. Tuy nhiên, các sản phẩm trao đổi chất khác nhau vẫn còn. Về cơ bản, các chất chuyển hóa này chịu trách nhiệm phần lớn về tác dụng của thuốc.

Về nguyên tắc, sự chuyển hóa của thuốc rất phức tạp. Chất canrenon đóng một vai trò quan trọng trong việc này và xuất hiện trong cả nước tiểu và máu. Nhiều sản phẩm trao đổi chất từ ​​quá trình này được bài tiết qua phân và mật.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Thuốc spironolactone chủ yếu được sử dụng để điều trị xơ gan và suy tim. Tùy thuộc vào chỉ định cá nhân, bác sĩ chăm sóc kê toa liều lượng từ 25 đến 100 miligam mỗi ngày.

Ngoài ra, thuốc spironolactone cũng được sử dụng với nồng độ aldosterone tăng cao. Các bệnh cơ bản chủ yếu là xơ gan hoặc cường aldosteron nguyên phát.

Spironolactone rất hiệu quả đối với suy tim mãn tính. Tuy nhiên, nó có xu hướng hiếm khi được sử dụng cho mục đích này ở châu Âu, trong khi nó được sử dụng như một loại thuốc tiêu chuẩn ở Mỹ.

Spironolactone cũng được sử dụng trong nội tiết ở những người chuyển đổi giới tính. Thuốc hoạt động như một chất chẹn testosterone bằng cách cản trở quá trình tổng hợp hormone và liên kết của nó với các thụ thể androgen tương ứng.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Là một phần của liệu pháp điều trị bằng thuốc, có thể có nhiều phản ứng phụ và phàn nàn không mong muốn khác nhau, tùy thuộc vào từng bệnh nhân và từng trường hợp cụ thể. Thông thường nhất, có sự gia tăng mức độ kali trong máu. Vì lý do này, bệnh nhân nên được bác sĩ theo dõi trong khi dùng.

Với liều lượng cao của thuốc, rối loạn nội tiết tố cũng có thể. Những điều này được thể hiện, chẳng hạn, phụ nữ không có kinh nguyệt. Bệnh nhân nam có thể bị rối loạn cương dương hoặc thay đổi giọng nói. Ở những người chuyển đổi giới tính, chính xác những hiệu ứng này đôi khi được mong muốn.

Các tương tác có thể thấy, ví dụ, khi dùng cùng lúc hoạt chất digoxin. Có thể tăng nồng độ glycoside tim trong huyết tương. Các tác dụng phụ khác có thể bao gồm tăng kali máu, nữ hóa tuyến vú hoặc bất lực.

Một số tác dụng phụ của spironolactone khiến thuốc được sử dụng như một chất doping trong thể thao. Cần lưu ý rằng việc sử dụng sai thành phần hoạt chất và quá liều sẽ làm tăng đáng kể nguy cơ tổn thương thận.