Tebipenem

Tebipenem là một dược chất thuộc nhóm carbapenems. Tebipenem do đó được gọi là kháng sinh beta-lactam dựa trên penicillin. Nó được sử dụng để chống lại các bệnh truyền nhiễm do vi khuẩn gây ra.

Tebipenem là gì?

Tebipenem là một loại thuốc kháng sinh được dùng để điều trị các bệnh truyền nhiễm. Công thức hóa học của chất (C 22 - H 31 - N 3 - O 6 - S 2) có vòng beta-lactam, đó là lý do tại sao tebipenem thuộc nhóm kháng sinh beta-lactam và có tác dụng diệt khuẩn.

Khối lượng của chất từ ​​màu trắng đến trắng hơi vàng là 497,63 g / mol. Do tính chất hóa học và dược lý của nó, tebipenem cũng được phân loại như một carbapenem. Các thành phần hoạt chất có liên quan chặt chẽ ertapenem, imipenem, meropenem và doripenem cũng là một phần của nhóm thuốc này.

Tebipenem được phát triển đặc biệt để chống lại tình trạng kháng thuốc kháng sinh hiện có. Mặc dù có kinh nghiệm tích cực trong một số nghiên cứu lâm sàng, thành phần hoạt chất hiện chỉ được chấp thuận ở Nhật Bản. Do đó, thành phần hoạt tính không được sử dụng trong bất kỳ chế phẩm nào ở Châu Âu hoặc Hoa Kỳ. Tuy nhiên, các thành phần hoạt tính liên quan ertapenem, imipenem, meropenem và doripenem, được phổ biến rộng rãi ở Liên minh Châu Âu và Hoa Kỳ.

Tác dụng dược lý

Tác dụng dược lý của tebipenem phần lớn tương ứng với tác dụng của các carbapenem khác. Những thành công đầu tiên có thể được ghi nhận từ khá sớm. Hoạt chất này nhanh chóng tiêu diệt vi khuẩn bằng cách ức chế sự đổi mới thành tế bào của vi khuẩn. Vi khuẩn không thể tồn tại nếu không có thành tế bào, vì nước có thể xâm nhập vào bên trong tế bào và làm nó phồng lên. Sau đó, tế bào vỡ ra, khiến vi khuẩn chết.

Tebipenem - đặc trưng cho các đại diện của nhóm hoạt chất - phần lớn không nhạy cảm với enzym beta-lactasmase của vi khuẩn. Vi khuẩn cần beta lactasmase để ngăn chặn sự tấn công từ bên ngoài. Do đó, enzyme phần lớn tương ứng với chức năng của kháng thể. Các chất nhạy cảm với beta lactasmase bị suy yếu về hiệu quả, vì chúng không thể tấn công vi khuẩn mà không bị mất đi. Do không nhạy cảm với beta lactasmase, tebipenem đặc biệt hiệu quả.

Tuy nhiên, nó là cần thiết để giữ một lượng cao liên tục của thành phần hoạt tính trong cơ thể. Phải luôn vượt quá một lượng quan trọng mà từ đó hiệu quả đạt được tối ưu (di truyền giết người phụ thuộc vào thời gian). Tuy nhiên, tế bào nhân chuẩn không có thành tế bào không nhạy cảm với tebipenem và các kháng sinh beta-lactam khác. Thuốc được phân hủy chủ yếu qua thận (qua thận).

Ứng dụng và sử dụng y tế

Tebipenem được dùng để chống lại các bệnh truyền nhiễm do vi khuẩn truyền nhiễm gây ra. Thuốc được phát triển đặc biệt để điều trị những bệnh nhân có các triệu chứng do vi khuẩn kháng thuốc kháng sinh gây ra như một loại thuốc thay thế.

Từ quan điểm y tế, lĩnh vực ứng dụng do đó bị hạn chế so với các carbapenem khác, mặc dù chúng có hiệu quả tương đối cao. Nó nên được sử dụng đặc biệt nếu bị nhiễm trùng do vi trùng kháng thuốc (ví dụ như trong bệnh viện).

Do đó Tebipenem chỉ là hoạt chất được lựa chọn đầu tiên trong những trường hợp đặc biệt ngoại lệ. Các nghiên cứu lâm sàng đã chỉ ra rằng nó đặc biệt hiệu quả trong bệnh nhiễm trùng tai, vì vậy nó đặc biệt thích hợp để thay thế cho những carbapenems được kê đơn chủ yếu cho các bệnh nhiễm trùng vùng tai mũi họng (vùng ENT). Tuy nhiên, về nguyên tắc, do tác dụng dược lý của nó, tebipenem nên có cùng lĩnh vực ứng dụng như các đại diện khác của kháng sinh nhóm beta-lactam.

Hơn nữa, tebipenem là carbapenem đầu tiên có dạng tiền chất (pivalyl ester) cũng thích hợp để sử dụng bằng đường uống. Tiền chất là một dược chất, tự nó sử dụng, không hoạt động mạnh hoặc hoàn toàn không hoạt động và chỉ đạt được hiệu quả đầy đủ thông qua quá trình chuyển hóa trong cơ thể.

Rủi ro và tác dụng phụ

Không được sử dụng tebipenem nếu có chống chỉ định về y tế (chống chỉ định). Đó là u. a. Đây là trường hợp xảy ra nếu không dung nạp (dị ứng) với tebipenem hoặc các đại diện khác của nhóm beta-lactam (ví dụ: penicillin) hoặc các carbapenem liên quan (ví dụ: imipenem, meropenem và doripenem).

Ngay cả khi các biến chứng hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng đã xảy ra trong quá trình điều trị trước đó với carbapenem, không nên sử dụng Tebipenem. Chống chỉ định cũng được đưa ra trong trường hợp tổn thương thận lớn, vì sự phân hủy thành phần hoạt tính chủ yếu diễn ra ở thận.

Các tác dụng phụ không mong muốn chính có thể xảy ra liên quan đến việc điều trị bao gồm nhiễm nấm, cảm giác yếu và khó chịu nói chung, nhức đầu, mệt mỏi, rối loạn cảm xúc và các phàn nàn về đường tiêu hóa. Các phản ứng của da cũng có thể hình dung được, có thể biểu hiện như ngứa, tấy đỏ hoặc phát ban.

Để tránh tương tác với các thuốc khác, bác sĩ điều trị phải luôn được thông báo về tất cả các chế phẩm đã dùng. Nếu không, có thể làm giảm hiệu quả hoặc gia tăng nhiều tác dụng phụ, khiến các mục tiêu điều trị có nguy cơ đáng kể.