Anastrozole

Anastrozole ức chế sự phát triển phụ thuộc vào estrogen của ung thư vú. Thành phần hoạt chất chủ yếu được sử dụng ở phụ nữ sau mãn kinh và ở nam giới như một phần của liệu pháp nội tiết (liệu pháp chống hormone) đối với ung thư vú nhạy cảm với estrogen.

Anastrozole là gì?

Là một dẫn xuất benzyltriazole, anastrozole thuộc nhóm hoạt chất của chất ức chế aromatase không steroid. Nó chủ yếu được sử dụng để điều trị bổ trợ (hỗ trợ) ung thư vú ở phụ nữ trong và sau thời kỳ mãn kinh.

Hoạt chất này ức chế sự tổng hợp estrogen, một yếu tố tăng trưởng quan trọng đối với các tế bào nhạy cảm với hormone của ung thư vú. Ngoài sự phát triển của khối u, anastrozole làm giảm nguy cơ di căn (sự lây lan của các tế bào khối u trong phần còn lại của cơ thể) và nguy cơ tái phát (tái phát bệnh).

Mặc dù cơ quan nam giới chỉ có một lượng nhỏ hoặc tổng hợp estrogen, nam giới cũng có thể bị ung thư vú. Chúng cũng thường được điều trị bằng các chất ức chế aromatase như anastrozole.

Tác dụng dược lý

Tác dụng của anastrozole dựa trên sự ức chế aromatase. Aromatase là một loại enzyme xúc tác quá trình chuyển đổi nội tiết tố androgen (hormone sinh dục nam) thành estrogen (hormone sinh dục nữ). Estrogen thúc đẩy sự phát triển của khối u và di căn trong các bệnh ung thư nhạy cảm với estrogen như ung thư vú. Các chất ức chế Aromatase như anastrozole can thiệp vào cơ chế này bằng cách liên kết chúng với aromatase. Enzyme bị bất hoạt và sự xúc tác của enzyme bị ngăn cản.

Kết quả là mức estrogen giảm xuống, các tế bào khối u có ít estrogen hơn và sự phát triển bị chậm lại. Ở phụ nữ tiền mãn kinh (trước khi mãn kinh), quá trình chuyển đổi hormone bằng men aromatase diễn ra chủ yếu ở buồng trứng (buồng trứng). Chất thơm cũng có thể được tìm thấy trong gan, tuyến thượng thận và các tế bào mô mỡ. Tuy nhiên, vì các chất ức chế aromatase không hiệu quả trong buồng trứng, nên anastrozole không thể ngăn chặn sự tổng hợp estrogen. Trong thời kỳ mãn kinh, hoạt động của men aromatase trong buồng trứng dần dần bị ngừng lại.

Aromatase và liên tục nồng độ estrogen giảm đáng kể ở đây, trong khi nồng độ này vẫn còn trong các tế bào mô khác. Nếu các tế bào ung thư vú phát triển cũng tạo ra men thơm, thì sẽ hình thành thêm estrogen thúc đẩy khối u trong cơ thể. Trong các tế bào khối u, tuyến thượng thận, tế bào mô mỡ và trong gan, các chất thơm có thể bị chặn lại bởi anastrozole và sự phát triển của các khối u nhạy cảm với estrogen có thể bị chậm lại hoặc ngừng theo đó.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Anastrozole được sử dụng như một phần của liệu pháp bổ trợ, nội tiết của ung thư vú nhạy cảm với estrogen và để điều trị ung thư vú tiến triển (tiến triển) ở phụ nữ sau mãn kinh.

Các nghiên cứu (bao gồm cả nghiên cứu ATAC 2008) đã chỉ ra rằng việc sử dụng anastrozole sau liệu pháp chính (thường là phẫu thuật với bức xạ và / hoặc hóa trị sau đó) ở phụ nữ sau mãn kinh làm giảm nguy cơ tái phát trung bình 24% và nguy cơ khỏi bệnh. Thời gian sống sót có thể được kéo dài thêm khoảng 15 phần trăm.

Ngoài ra, liệu pháp kháng hormone bổ trợ có thể kéo dài thời gian cho đến khi xảy ra di căn xa và khối u bên cạnh (ở bên bổ sung của cơ thể). Nói chung, có hai chiến lược điều trị cơ bản. Một mặt, anastrozole có thể được áp dụng trực tiếp sau thủ thuật phẫu thuật (liệu pháp trả trước). Mặt khác, anastrozole chỉ có thể được sử dụng sau 2-3 năm điều trị hậu phẫu với tamoxifen (bộ điều biến thụ thể estrogen) (liệu pháp chuyển đổi).

Do thiếu các nghiên cứu về khả năng so sánh của cả hai phương pháp tiếp cận chiến lược, một cá nhân được đưa ra quyết định theo đuổi chiến lược nào trong bối cảnh điều trị nội tiết. Ngoài ra còn thiếu dữ liệu về thời gian điều trị tối ưu. Trong nhiều trường hợp, điều trị kéo dài hơn 5 năm được khuyến khích.

Rủi ro và tác dụng phụ

Vì các chất ức chế aromatase như anastrozole không ảnh hưởng đến tác dụng của các hormone hoặc enzym khác, nên chúng được dung nạp tương đối tốt. Đặc biệt, một tác dụng phụ của liệu pháp anastrozole là làm giảm mật độ xương với nguy cơ gãy xương và đau khớp kèm theo tương ứng.

Tăng cường bổ sung vitamin D và canxi được khuyến khích để giảm các triệu chứng này. Mật độ xương nên được đo thường xuyên ở những người có nhiều nguy cơ loãng xương. Mệt mỏi, khó thở, nôn, buồn nôn, rụng tóc, phát ban da và niêm mạc âm đạo khô là những tác dụng phụ có thể có khác của liệu pháp anastrozole. Đôi khi, chán ăn, chảy máu âm đạo và cholesterol trong máu cao có thể được quan sát thấy.

Điều trị bằng anastrozole được chống chỉ định trước khi mãn kinh, trong trường hợp rối loạn chức năng thận rõ rệt và bệnh gan vừa đến nặng. Estrogen hủy bỏ tác dụng của anastrozole. Nên tránh sử dụng các loại thuốc có chứa estrogen (bao gồm cả thuốc đặt âm đạo).