Tigecycline

Tigecycline là một loại kháng sinh được sản xuất bán tổng hợp. Nó được sử dụng cho các trường hợp nhiễm trùng phức tạp và nhiễm trùng với các chủng có vấn đề đa kháng.

Tigecycline là gì?

Thuốc tigecycline là một trong những loại thuốc kháng sinh tetracycline và là một trong những loại thuốc kháng sinh thuộc nhóm glycylcycline. Tigecycline là một dẫn xuất của tetracycline. Vì thuốc có tác dụng chống lại nhiều mầm bệnh khác nhau, nên nó được sử dụng như một loại kháng sinh phổ rộng. Kháng sinh phổ rộng bắt giữ nhiều vi khuẩn từ gram âm và gram dương. Chúng cũng hoạt động chống lại chlamydia, rickettsiae, xoắn khuẩn và động vật nguyên sinh.

Tigecycline cũng hoạt động chống lại vi khuẩn kỵ khí như clostridia. Nhiễm trùng do Escherichia coli hoặc Acinetobacter baumannii cũng có thể được điều trị bằng tigecycline. Tigecycline hiện cũng có hiệu quả chống lại tụ cầu vàng kháng methicillin (MRSA), cầu khuẩn ruột kháng vancomycin (VCE) và chống lại các mầm bệnh sản xuất ESBL. Vì tigecycline ngày càng phải được sử dụng thường xuyên hơn do tình trạng kháng thuốc ngày càng tăng, nên có thể dự kiến ​​sẽ có thêm các kháng thuốc trong tương lai do việc sử dụng rộng rãi thuốc kháng sinh.

Tác dụng dược lý

Tigecycline hoạt động giống như hầu hết các tetracycline. Thuốc ức chế tổng hợp protein trên ribosom của mầm bệnh. Kết quả là, aminoacyl-tRNA không còn có thể tích lũy trên các tiểu đơn vị 30S của ribosome, do đó vi khuẩn không thể nhân lên nữa.

Trái ngược với các tetracycline khác, tigecycline có thể bỏ qua hai cơ chế kháng thuốc. Nhiều vi khuẩn kháng thuốc có cái gọi là bơm xả. Chúng loại bỏ kháng sinh khỏi tế bào vi khuẩn bằng cách sử dụng các protein vận chuyển. Tigecycline có thể phá vỡ cơ chế bảo vệ này. Ngoài ra, nó có ái lực liên kết cao gấp 5 lần với các ribosome, do đó các protein bảo vệ khác nhau của vi khuẩn trở nên vô hiệu.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Tigecycline là một loại kháng sinh dự trữ. Thuốc kháng sinh dự trữ là loại thuốc kháng sinh đặc biệt được dùng riêng để điều trị các bệnh nhiễm trùng với mầm bệnh kháng thuốc. Trong trường hợp nhiễm trùng nặng, chúng cũng có thể được sử dụng như một liệu pháp kháng sinh có tính toán. Chúng được tiêm ngay lập tức nếu vẫn chưa xác định được mầm bệnh trong trường hợp nhiễm trùng nặng, nhưng có thể nhận biết được do các triệu chứng. Việc bắt đầu điều trị nhanh chóng nhằm ngăn ngừa các biến chứng.

Ở Đức, tigecycline chỉ được chấp thuận để điều trị các bệnh nhiễm trùng nặng. Thuốc được tiêm tĩnh mạch. Các khu vực có thể áp dụng là nhiễm trùng da và mô mềm nghiêm trọng và nhiễm trùng phức tạp trong bụng. Trong hầu hết các trường hợp, những bệnh nhiễm trùng phức tạp này mắc phải trên cơ sở bệnh nhân ngoại trú và gây ra bởi MRSA (Staphylococcus aureus đề kháng.

Nhiễm trùng với mầm bệnh sản xuất ESBL cũng là một dấu hiệu cho tigecycline. ESBL là viết tắt của Extended Spectrum Beta-lactamases. Vi khuẩn hình thành ESBL có thể phá vỡ các kháng sinh có chứa beta-lactam và do đó kháng lại các penicilin, cephalosporin và monobactam. Vi khuẩn hình thành ESBL thuộc về cái gọi là vi trùng có vấn đề. Họ là nguyên nhân gây ra nhiều loại nhiễm trùng trong bệnh viện. Klebsiella hoặc Escherichia coli hình thành ESBL đặc biệt quan trọng. Cho đến nay, tigecycline vẫn có hiệu quả chống lại các mầm bệnh này. Tuy nhiên, thuốc kháng sinh không thể chống lại nhiễm trùng Pseudomonas aeruginosa.

Rủi ro và tác dụng phụ

Hiện vẫn chưa có nghiên cứu về hiệu quả và tác dụng phụ của tigecycline đối với trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Tuy nhiên, đã có những dấu hiệu cho thấy tigecycline có thể phá vỡ sự hình thành xương ở trẻ em và thanh thiếu niên, do đó quá trình hình thành xương có thể bị trì hoãn.

Tác dụng phụ của tigecycline phụ thuộc vào liều lượng. Do đó, nên chia nhỏ liều hàng ngày thành hai liều riêng lẻ. Các tác dụng phụ thường gặp là buồn nôn và nôn. So với các kháng sinh khác, có thể xác định được tỷ lệ tử vong tăng lên. Đặc biệt, trong bệnh viêm phổi, điều trị bằng tigecycline có liên quan đến tỷ lệ tử vong cao hơn. Diễn biến của bệnh đặc biệt bị ảnh hưởng tiêu cực nếu bội nhiễm xảy ra trong khi điều trị bằng tigecycline. Bội nhiễm là một bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn phát triển từ nhiễm vi rút. Do tỷ lệ tử vong cao, nên tiến hành đánh giá lợi ích - nguy cơ kỹ lưỡng trước khi sử dụng tigecycline. Nếu sau khi bắt đầu điều trị, tình trạng nhiễm trùng không nằm trong các chỉ định đã được phê duyệt thì nên tiến hành điều trị kháng khuẩn thay thế.

Trái ngược với nhiều loại kháng sinh khác, tigecycline không được chuyển hóa qua hệ thống cytochrome P450. Do đó, có rất ít tương tác giữa kháng sinh và các loại thuốc khác. Nếu dùng đồng thời warfarin chống đông máu thì phải kiểm tra các thông số đông máu trong máu.

Cần lưu ý rằng thuốc tránh thai có thể không hoạt động hiệu quả trong khi dùng tigecycline.