Cephalosporin

Cephalosporin đại diện cho một nhóm kháng sinh có nguồn gốc từ Cephalosporin-C. Giống như penicillin, chúng chứa một vòng beta-lactam, chịu trách nhiệm về hiệu quả của những loại thuốc này chống lại vi khuẩn. Cephalosporin thường được dung nạp tốt và ít tác dụng phụ hơn các kháng sinh khác.

Cephalosporin là gì?

Cephalosporin là thuốc kháng sinh hoạt động thông qua vòng beta-lactam. Có nhiều loại cephalosporin. Tuy nhiên, cấu trúc cơ bản của chúng là giống nhau. Chúng chứa một vòng beta-lactam là thành phần cấu trúc quan trọng nhất. Chỉ các nhóm nguyên tử ở hai đầu đối diện của phân tử mới khác nhau. Có nhiều sự kết hợp cũng là cơ sở cho một số loại thuốc kháng sinh khác nhau.

Cephalosporin có thể được chia thành sáu nhóm khác nhau dựa trên phổ hoạt động của chúng. Tất cả các hoạt chất đều có điểm chung là phá vỡ cấu trúc của thành tế bào vi khuẩn. Hiệu quả của các cephalosporin riêng lẻ khác nhau và chỉ bị ảnh hưởng bởi các nhóm nguyên tử khác nhau được liên kết với khung hóa học của phân tử.

Các cephalosporin nhóm 1 có hiệu quả kém. Đại diện duy nhất của nhóm này ngày nay vẫn là cefazolin. Ngoài ra, nhóm hoạt chất thứ hai bao gồm cái gọi là cephalosporin chuyển tiếp, chủ yếu được sử dụng để chống lại vi trùng Haemophilus influenzae. Nhóm thứ ba bao gồm thuốc kháng sinh, đặc biệt hiệu quả chống lại vi khuẩn kỵ khí.

Một nhóm khác chứa cephalosporin phổ rộng. Chúng hoạt động chống lại cả vi khuẩn gram dương và gram âm. Các cephalosporin phổ hẹp chỉ có hiệu quả đối với Pseudomonas aeruginosa. Tất cả năm nhóm được đề cập chỉ có thể được sử dụng bằng cách tiêm truyền, vì chúng sẽ bị phá hủy nếu uống qua đường miệng. Tuy nhiên, cũng có những cephalosporin dai dẳng có thể dùng đường uống và do đó được xếp vào nhóm thứ sáu.

Tác dụng dược lý

Tác dụng dược lý của các cephalosporin là do sự phong tỏa enzym transpeptidase của vi khuẩn bởi vòng beta-lactam trong phân tử. Transpeptidase chịu trách nhiệm xây dựng lớp murein của thành tế bào vi khuẩn. Nó xúc tác kết nối N-acetylglucosamine với axit N-acetylmuramic, tạo cơ sở cho lớp murein.

Khi cephalosporin tác động lên men transpeptidase, vòng beta-lactam sẽ mở ra, tạo liên kết với các trung tâm hoạt động của enzym. Enzyme bị bất hoạt và thành tế bào vi khuẩn không hình thành. Tuy nhiên, các thành tế bào hiện có không bị tấn công. Chỉ cấu trúc của lớp murein khi vi khuẩn sinh sôi mới bị xáo trộn. Điều này ức chế sự phát triển của vi khuẩn.

Cấu trúc của thành tế bào của vi khuẩn gram dương và gram âm là khác nhau. Mặc dù tất cả vi khuẩn đều tạo thành lớp murein trong thành tế bào, nhưng ở vi khuẩn gram âm thì lớp này mỏng hơn. Một số vi khuẩn cũng tạo ra enzym beta-lactamase, enzym này phá hủy vòng beta-lactam trong thuốc kháng sinh. Các cephalosporin riêng lẻ phát triển các hiệu quả khác nhau. Ví dụ, nếu các nhóm nguyên tử bên có thể bảo vệ tốt vòng beta-lactam chống lại beta-lactamase, thì cephalosporin tương ứng cũng có thể chống lại vi khuẩn mà các kháng sinh khác đã mất tác dụng.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Là một nhóm thành phần hoạt tính, cephalosporin có phổ hoạt động rộng. Không phải tất cả các kháng sinh trong nhóm chất này đều có tác dụng chống lại tất cả vi khuẩn, nhưng các cephalosporin khác nhau có thể chống lại các vi trùng khác nhau. Vì vậy, các hoạt chất này được sử dụng rộng rãi trong các bệnh truyền nhiễm do vi khuẩn.

Tuy nhiên, để sử dụng nó, điều quan trọng là phải biết những vi khuẩn nào có mặt. Các cephalosporin phổ rộng ceftazidime, ceftriaxone, cefotaxime hoặc cefodizime, trong số những loại khác, hoạt động chống lại một số chủng vi khuẩn. Đến lượt mình, cefsulodin là một cephalosporin phổ hẹp, chỉ có hiệu quả đối với Pseudomonas aeruginosa. Các cephalosporin chuyển tiếp cefuroxime, cefotiam hoặc cefamandol được sử dụng trong trường hợp nhiễm Haemophilus influenzae.

Tất cả các cephalosporin được đề cập chỉ có thể được tiêm, vì chúng sẽ bị mất hoạt tính nếu được hấp thụ qua đường tiêu hóa. Các hoạt chất cefizim, cefalexin hoặc cefaclor có thể được dùng bằng đường uống.

Các lĩnh vực ứng dụng quan trọng nhất của cephalosporin bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp, viêm amidan, viêm tai giữa, nhiễm trùng đường tiết niệu và nhiễm trùng da. Các hoạt chất này cũng thường được sử dụng cho bệnh Lyme và viêm màng não. Tuy nhiên, tất cả các cephalosporin đã biết đều không có hiệu quả đối với cầu khuẩn ruột, vì chúng có khả năng đề kháng chính với nhóm hoạt chất này.

Rủi ro và tác dụng phụ

Nói chung, cephalosporin được dung nạp tốt. Ngược lại với các kháng sinh khác, rất hiếm khi xảy ra tác dụng phụ. Hơn nữa, nhóm hoạt chất này cũng có thể được sử dụng không do dự cho phụ nữ mang thai và trẻ em.

Tuy nhiên, cephalosporin không hoàn toàn không có tác dụng phụ. Khoảng mười phần trăm bệnh nhân được điều trị bằng cephalosporin phàn nàn về các triệu chứng. Các khiếu nại phổ biến nhất bao gồm các vấn đề tiêu hóa như tiêu chảy, buồn nôn và nôn. Tuy nhiên, những phàn nàn về đường tiêu hóa này phổ biến hơn nhiều khi sử dụng các loại kháng sinh khác.

Viêm đại tràng giả mạc cũng được quan sát thấy trong các trường hợp riêng lẻ. Người ta vẫn chưa điều tra được liệu vấn đề này có xảy ra với các loại kháng sinh khác hay không. Khoảng một phần trăm bệnh nhân có vấn đề về da với phát ban và ngứa. Các phàn nàn về thần kinh như nhức đầu và thay đổi huyết học thậm chí còn hiếm hơn.

Phản ứng dị ứng cũng rất hiếm với cephalosporin. Những điều này chỉ xảy ra ở những người cũng bị dị ứng với penicillin. Dị ứng chéo giữa cephalosporin và penicillin được tìm thấy ở hai đến mười phần trăm bệnh nhân. Cephalosporin không được dùng cho những bệnh nhân đã bị sốc phản vệ khi dùng penicillin.

Cephalosporin uống qua đường miệng có thể làm giảm hiệu quả của vắc xin sống và các biện pháp tránh thai.