Clonidine

Clonidine là thuốc cường giao cảm từ nhóm imidazolines. Nó chủ yếu được sử dụng để điều trị tăng huyết áp động mạch (huyết áp cao). Do tác dụng phụ mạnh, nó được coi là một phương pháp điều trị dự trữ.

Clonidine là gì?

Thuốc clonidine là thuốc cường giao cảm thuộc nhóm imidazolines. Nó có thể được sử dụng để điều trị tăng huyết áp, hỗ trợ cai nghiện ma túy, như một phần của thử nghiệm ức chế clonidine được gọi là, đối với khủng hoảng tăng huyết áp, chống lại bệnh tăng nhãn áp góc mở mãn tính và để làm dịu.

Nó cũng có thể được sử dụng ở một mức độ hạn chế để an thần và giảm đau. Tuy nhiên, do tác dụng phụ tương đối mạnh, nó chỉ được sử dụng như một liệu pháp dự trữ trong điều trị tăng huyết áp và cai nghiện ma túy.

Tác dụng dược lý

Trong trường hợp của clonidine, một số cơ chế hoạt động có thể được phân biệt mà thông qua đó chất này hoạt động. Một mặt là sự kích hoạt các thụ thể α2-adrenoreceptor trước synap, hơn nữa là kích hoạt các thụ thể α2-adrenoreceptor sau synap, cũng như ức chế giải phóng adrenaline ở tủy thượng thận.

Clonidine liên kết với các thụ thể α2-adrenorenoreceptor trước synap cả trong hệ thần kinh trung ương và ngoại vi. Sự liên kết này dẫn đến giảm giải phóng norepinephrine thông qua chuỗi tín hiệu kết hợp với protein G. Sự giảm giải phóng noradrenaline này dẫn đến giảm trương lực giao cảm.

Hơn nữa, clonidine cũng kích hoạt các thụ thể α2-adrenoreceptor sau synap. Điều này đặc biệt xảy ra ở khu vực của nhân đường sinh dục solitarii, điểm chuyển mạch của phản xạ baroreceptor (phản ứng với sự thay đổi huyết áp được kích hoạt bởi baroreceptor). Sự ức chế giải phóng adrenaline nói trên ở các dây dẫn tủy thượng thận, cùng với sự kích thích các thụ thể imidazoline trung ương, làm tăng cường thêm tác dụng giống giao cảm.

Clonidine có tác dụng ngay cả với liều lượng rất nhỏ vài microgam. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 9 đến 11 giờ, liều LD50 dùng đường uống cho chuột là 108 mg kg ^ -1. Nó được chuyển hóa một phần ở gan, nhưng 65% thành phần hoạt tính được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận.

Clonidine có thể được dùng bằng đường uống dưới dạng viên nén hoặc tiêm tĩnh mạch. Clonidine vượt qua hàng rào máu não và được bài tiết qua sữa mẹ. Khả dụng sinh học là khoảng 75%. Khối lượng phân phối là 2 l kg ^ −1.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Clonidine có thể được sử dụng để điều trị các bệnh chứng sau: tăng huyết áp động mạch; cao huyết áp thai nghén; Cuộc khủng hoảng tăng huyết áp; bệnh tăng nhãn áp góc mở mãn tính; Đau nửa đầu; Hội chứng cai nghiện opioid; Hội chứng cai rượu và run sau mổ.

Do tác dụng phụ cao, clonidin chủ yếu được sử dụng như một liệu pháp dự trữ trong điều trị phối hợp để điều trị tăng huyết áp động mạch và điều trị hỗ trợ các hội chứng cai.

Nhìn chung có các tác dụng sau: hạ huyết áp, hạ nhịp tim, hạ trương lực giao cảm khi cai thuốc, an thần (ít rõ rệt) và giảm đau.

Lĩnh vực ứng dụng chính của clonidine - liệu pháp điều trị tăng huyết áp động mạch - bắt nguồn từ một khám phá khá tình cờ vào những năm 1960. Các chất khác nhau, bao gồm Clonidine đã được thử nghiệm về khả năng làm cho niêm mạc mũi sưng lên. Trong quá trình thực hiện các xét nghiệm này, người ta nhận thấy nhịp tim và huyết áp giảm mạnh. Sau đó, y học đã sử dụng điều trị những tác dụng này. Do đó, clonidine chủ yếu trở thành một tác nhân điều trị tăng huyết áp động mạch. Trong các thí nghiệm trên động vật, tác dụng an thần và giảm đau cũng được tìm thấy sau đó.

Tuy nhiên, cần lưu ý rằng clonidine có tác dụng phụ tương đối mạnh và vì lý do này nên ưu tiên sử dụng các hoạt chất khác ít tác dụng phụ hơn.

Rủi ro và tác dụng phụ

Các tác dụng phụ mạnh đã được đề cập tồn tại dưới dạng khô miệng, táo bón, giảm sản xuất nước bọt và dịch vị, mệt mỏi, tâm trạng chán nản, an thần và rối loạn cương dương.

Không nên dùng clonidin cùng lúc với thuốc lợi tiểu, thuốc ngủ, thuốc giãn mạch hoặc rượu, vì những chất này dẫn đến tăng hiệu quả của clonidin. Ngay cả khi đang dùng thuốc an thần kinh cũng không được dùng clonidin. Có thể tăng huyết áp ban đầu sau khi tiêm tĩnh mạch.

Không được sử dụng clondin nếu bạn được biết là quá mẫn cảm (dị ứng) với clonidine. Các chống chỉ định khác là hội chứng nút xoang, nhịp tim chậm (nhịp tim dưới 50 / phút), trầm cảm nội sinh, rối loạn nhịp tim nhất định, bệnh mạch vành, nhồi máu cơ tim cấp, bệnh tắc động mạch tiến triển (PAOD), hội chứng Raynaiterud và viêm mạch huyết khối , suy mạch máu não, suy thận và táo bón (táo bón). Clonidine cũng chống chỉ định trong thời kỳ mang thai và cho con bú.