Phenylbutazone

Phenylbutazone thuộc nhóm hoạt chất của thuốc chống viêm không steroid. Nó được sử dụng để điều trị viêm, đau và sốt.

Phenylbutazone là gì?

Thuốc phenylbutazone được sử dụng cho cả người và thuốc thú y. Ở đó, nó được sử dụng như một loại thuốc chống viêm không steroid dựa trên pyrazolone, một hợp chất hữu cơ.

Phenylbutazone được phát triển vào năm 1951 bởi công ty dược phẩm Geigy của Thụy Sĩ, hiện mang tên công ty là Novartis. Hoạt chất này thích hợp để điều trị đau, viêm và sốt và là loại thuốc chống viêm không steroid đầu tiên được cung cấp ở Đức vào thời điểm đó.

Tuy nhiên, một nhược điểm của tác nhân là tác dụng phụ rõ rệt của nó. Vì lý do này, phenylbutazone hiện chỉ được sử dụng cho bệnh viêm khớp dạng thấp cấp tính, viêm cột sống dính khớp và các cơn gút.

Tác dụng dược lý

Tác dụng chính của phenylbutazone là giảm đau và chống viêm. Hoạt động của thuốc dựa trên sự ức chế của prostaglandin. Đây là những hormone mô có vai trò chính trong việc gây đau, phản ứng viêm và sốt.

Phenylbutazone có thể ngăn chặn các enzym như cyclooxygenase 1 và cyclooxygenase 2. Các enzym này rất cần thiết cho quá trình tổng hợp prostaglandin. Bằng cách này, phenylbutazone có thể phát huy tác dụng giảm đau, chống viêm và hạ sốt.

Phenylbutazone có thể tồn tại trong cơ thể trong thời gian dài. Nồng độ hiệu quả có thể được tìm thấy trong khoảng ba tuần sau khi dùng thuốc. Tuy nhiên, tác dụng này cũng có thể gây ra các phản ứng phụ nghiêm trọng, vì vậy việc uống thuốc không nên kéo dài quá vài ngày.

Khi dùng đường uống, phenylbutazone, thuốc nhanh chóng đi vào máu qua đường tiêu hóa. Chất này được phân hủy thành oxyphenbutazone trong gan. Chất này cũng có tác dụng chống viêm. Quá trình phân hủy phenylbutazone khỏi cơ thể diễn ra qua thận, do đó nó được bài tiết qua nước tiểu. Mất khoảng 50 đến 100 giờ để hoạt chất được phân hủy 50% khỏi cơ thể.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Do tác dụng phụ rõ rệt của nó, các lĩnh vực ứng dụng của phenylbutazone hiện nay bị hạn chế. Thuốc chỉ được dùng cho các đợt cấp tính của bệnh viêm khớp mãn tính viêm cột sống dính khớp, viêm khớp dạng thấp cấp tính và các cơn gút cấp tính.

Một lĩnh vực ứng dụng khác của phenylbutazone là thuốc thú y để điều trị cho động vật. Ở đó thuốc được dùng theo đường tĩnh mạch, tiêm bắp hoặc uống. Các giải pháp bôi ngoài da và thuốc mỡ cũng được sử dụng. Thuốc được sử dụng trong nhiều thực hành động vật lớn và nhỏ. Cho thức ăn cho động vật được cung cấp thức ăn bị cấm trong EU. Ngựa là đối tượng thường xuyên được áp dụng thuốc. Tuy nhiên, trong các môn thể thao cưỡi ngựa, phenylbutazone cũng là một chất doping không thể chấp nhận được.

Bệnh nhân được cho dùng phenylbutazone với thuốc đạn, viên bao, viên nén và dung dịch tiêm. Bác sĩ phụ trách xác định liều lượng. Liều khởi đầu được khuyến cáo là 600 miligam phenylbutazone, trong khi liều duy trì không được vượt quá 400 mg mỗi ngày. Về nguyên tắc, chỉ nên dùng phenylbutazone trong thời gian ngắn.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Nhiều tác dụng phụ có thể xảy ra khi sử dụng phenylbutazone. Khoảng 20 đến 30 phần trăm bệnh nhân bị các tác dụng phụ không mong muốn. Hầu hết thời gian, các triệu chứng là tiêu chảy, buồn nôn, phân đen, đau dữ dội ở vùng bụng trên, mất máu không rõ rệt, phát ban và ngứa da.

Mệt mỏi, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, đau đầu, căng thẳng, suy giảm giá trị gan, viêm gan, tắc nghẽn mật và hình thành phù nề cũng có thể xảy ra.

Các tác dụng phụ hiếm gặp bao gồm loét đường tiêu hóa, phản ứng dị ứng như cơn hen suyễn, chảy máu, thiếu máu (thiếu máu), rối loạn hình thành máu liên quan đến sốt, các triệu chứng giống cúm, đau họng, chảy máu da, viêm niêm mạc miệng, chảy máu cam và thận và tuyến tụy và rối loạn chức năng gan. Ngoài ra, phản ứng quá mẫn có thể xảy ra cần được chăm sóc y tế ngay lập tức.

Không thích hợp dùng phenylbutazone nếu bệnh nhân bị loét dạ dày hoặc ruột. Nếu bạn bị bệnh viêm đường ruột như viêm loét đại tràng hoặc bệnh Crohn, cần tham khảo ý kiến ​​bác sĩ. Ngoài ra, nên tránh dùng thuốc nếu có rối loạn tạo máu như rối loạn chuyển hóa porphyrin. Điều tương tự cũng áp dụng nếu bệnh nhân đã bị chảy máu.

Phenylbutazone không được sử dụng trong thời kỳ mang thai. Nếu tác nhân được sử dụng trong giai đoạn này, các nghiên cứu khoa học vẫn chưa đủ để loại trừ các tác dụng phụ nghiêm trọng trên phôi thai. Thí nghiệm trên động vật cho thấy bằng chứng về dị tật. Thời gian lưu lại lâu của thuốc cũng bị coi là phản tác dụng. Trong ba tháng cuối của thai kỳ, có nguy cơ phenylbutazone sẽ ức chế chuyển dạ và gây ra các biến chứng trong quá trình sinh nở.

Dùng phenylbutazone trong thời kỳ cho con bú cũng không được khuyến khích, vì một lượng nhỏ hoạt chất có thể đi vào sữa mẹ. Thuốc cũng không thích hợp cho trẻ em.

Việc sử dụng đồng thời phenylbutazone và các sản phẩm thuốc khác có thể gây ra tương tác. Sử dụng song song thuốc chống viêm không steroid và các chế phẩm chống viêm khác như glucocorticoid có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.

Một số loại thuốc cũng làm suy yếu tác dụng tích cực của phenylbutazone. Chúng bao gồm thuốc kháng sinh rifampicin, thuốc giảm cholesterol colestyramine, phenobarbital barbiturat, promethazine an thần kinh và chất chống dị ứng chlorphenamine.

Mặt khác, đến lượt mình, phenylbutazone có thể làm tăng tác dụng của các loại thuốc tiểu đường, insulin và thuốc chống đông máu (chống đông máu). Thuốc cũng ảnh hưởng đến sự bài tiết của methotrexate ra khỏi cơ thể.