Butyrophenone

Butyrophenone là một tác nhân dược lý là chất cơ bản cho cả một nhóm thuốc được gọi là butyrophenones. Trong số những thứ khác, butyrophenones được sử dụng làm thuốc chống loạn thần để điều trị bệnh tâm thần phân liệt và hưng cảm. Chúng hoạt động như chất đối kháng với chất dẫn truyền thần kinh dopamine.

Butyrophenone là gì?

Butyrophenone là chất dẫn đầu cho một loạt các thành phần hoạt tính được gọi là butyrophenones. Tất cả các butyrophenon đều có cấu trúc hóa học cơ bản giống nhau. Tên chính xác của butyrophenone là 1-phenylbutan-1-one theo danh pháp hóa học.

Butyrophenones chủ yếu được sử dụng làm thuốc an thần kinh (thuốc chống loạn thần). Trong số các loại thuốc an thần kinh này có cả hoạt chất hiệu lực cao, hiệu lực trung bình và hoạt chất có hiệu lực thấp. Chỉ thuộc nhóm butyrophenones không nói gì về sức mạnh hiệu quả của các hợp chất. Các butyrophenones mạnh bao gồm haloperidol, benperidol, trifluperidol và bromperidol. Các hoạt chất khác như Droperidol, Melperon hoặc Pipamperon có hiệu quả trung bình hoặc yếu.

Một số butyrophenones có tác dụng chống nôn ngoài tác dụng chống loạn thần. Là thuốc chống nôn, những loại thuốc này có thể ngăn chặn cảm giác buồn nôn và buồn nôn, cùng những thứ khác.

Butyrophenones đã được sử dụng từ giữa những năm 1950, ban đầu cho mục đích nghiên cứu, và từ đầu những năm 1960 cũng được sử dụng trong lâm sàng trong tâm thần học.

Tác dụng dược lý

Cách thức hoạt động của butyrophenones dựa trên ái lực mạnh mẽ của chúng với các thụ thể dopamine. Khi chúng được sử dụng, chúng sẽ cạnh tranh với dopamine cho các thụ thể tương ứng. Kết quả là sự ức chế hiệu ứng dopamine. Dopamine là một chất dẫn truyền thần kinh đa năng đặc biệt được biết đến với tác dụng kích thích. Đó là lý do tại sao nó được gọi phổ biến là hormone hạnh phúc. Chức năng chính của nó là tăng động lực và sự thúc đẩy.

Tuy nhiên, nếu quá nhiều dopamine được giải phóng, các triệu chứng loạn thần xảy ra có thể được gán cho bệnh phức hợp của bệnh tâm thần phân liệt. Bốn con đường hoạt động khác nhau của dopamine được biết đến trong sinh vật. Chúng bao gồm hệ thống mesolimbic, hệ thống trung bì, hệ thống trung bì và hệ thống ống dẫn lưu.

Hệ thống mesolimbic còn được gọi là hệ thống khen thưởng tích cực, vì nó có liên quan đáng kể đến sự phát triển của những cảm xúc tích cực như niềm vui. Tuy nhiên, với sự hoạt động quá mức trong lĩnh vực này, các triệu chứng tích cực của bệnh tâm thần phân liệt được tạo ra, có liên quan đến nhận thức quá mức và bị hiểu sai. Trong khi đó, hệ thống trung bì đóng một vai trò quan trọng trong việc kiểm soát chuyển động và trong trường hợp suy giảm chức năng, gây ra các triệu chứng của bệnh Parkinson do hoạt động của dopamine không đủ. Hệ thống trung tâm cơ kiểm soát cái gọi là chức năng điều hành, được thể hiện trong các quá trình tâm thần và nhận thức cao hơn. Rốt cuộc, hệ thống ống tủy sống có trách nhiệm giải phóng prolactin.

Là một phần của quá trình ngăn chặn hiệu ứng dopamine bởi butyrophenones, tất cả các quá trình này đều bị ảnh hưởng cùng một lúc. Bằng cách này, hoạt động quá mức của dopamine có thể được giảm bớt, nhưng đồng thời tác dụng dopamine giảm ở một số khu vực nhất định của hệ thống dẫn đến các tác dụng phụ không mong muốn.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Tất cả các thành phần hoạt tính của nhóm butyrophenone là chất đối kháng với chất dẫn truyền thần kinh dopamine và được sử dụng trong các trường hợp dopamine hoạt động quá mức. Vì dopamine hoạt động quá mức trong hệ thống mesolimbic dẫn đến các triệu chứng tích cực của bệnh tâm thần phân liệt, butyrophenones được sử dụng trong những trường hợp này như một loại thuốc hướng thần để giảm bớt các triệu chứng.

Đồng thời, một số butyrophenones cũng có tác dụng chống buồn nôn và nôn rất tốt. Tuy nhiên, tác dụng của các thành phần hoạt tính riêng lẻ là khác nhau. Điều này phụ thuộc, trong số những thứ khác, vào ái lực của chúng với các thụ thể dopamine. Haloperidol và benperidol là một trong những thuốc chống loạn thần hiệu quả cao. Haloperidol ban đầu có tác dụng làm dịu sau khi điều trị. Tác dụng chống loạn thần thực sự chỉ xảy ra sau vài ngày. Do đó, thuốc thường được sử dụng trong các giai đoạn cấp tính của bệnh tâm thần phân liệt và hưng cảm.

Mặt khác, Benperidol hiện nay chỉ được coi là thuốc dự trữ, vì ngoài tác dụng chống loạn thần mong muốn, các tác dụng phụ dưới dạng các triệu chứng giống Parkinson cũng xảy ra ngày càng nhiều. Droperidol có ảnh hưởng lớn đến trung tâm nôn mửa của não và chủ yếu được sử dụng cho cảm giác buồn nôn và nôn mửa sau khi phẫu thuật.Tuy nhiên, nó cũng có nhiều tác dụng phụ và không được sử dụng trong một số bệnh như Parkinson, trầm cảm, nhịp tim thấp hoặc các tình trạng hôn mê.

Melperon được sử dụng như một thuốc an thần kinh hiệu lực trung bình hoặc thấp ở bệnh nhân lớn tuổi để điều trị chứng lú lẫn, trạng thái căng thẳng hoặc rối loạn giấc ngủ. Pipamperon chủ yếu là làm dịu mà không có tác dụng chống loạn thần lớn. Nó chủ yếu được sử dụng cho chứng rối loạn giấc ngủ, hưng phấn bên trong hoặc tăng tính hung hăng. Do đó, nó thường được sử dụng trong tâm thần học trẻ em và thanh thiếu niên.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Butyrophenones cũng có thể tạo ra các tác dụng phụ đáng kể, tùy thuộc vào hiệu quả của chúng. Trong khi butyrophenones hiệu lực thấp thường chỉ có tác dụng phụ nhẹ, butyrophenones hiệu lực cao thường cho thấy các tác dụng phụ khó chịu. Những điều này được thể hiện trong các chuyển động không tự chủ. Bệnh nhân bồn chồn và không còn kiểm soát được các cử động lặp đi lặp lại của mình. Các tác dụng phụ đi theo hướng rối loạn vận động giống như bệnh Parkinson.

Trầm cảm, động kinh, rối loạn nội tiết tố, rối loạn hình thành máu và đau đầu đôi khi cũng được quan sát thấy. Một biến chứng đặc biệt nghiêm trọng là cái gọi là hội chứng ác tính an thần kinh, trong trường hợp nghiêm trọng có thể gây tử vong. Trong hội chứng này có các triệu chứng vận động, thực vật và tâm lý lớn. Mặc dù tác dụng phụ này rất hiếm, nhưng hội chứng có thể được gây ra do sử dụng bất kỳ loại butyrophenone nào nếu có khả năng rủi ro nhất định. Biện pháp quan trọng nhất trong trường hợp này là ngưng ngay loại thuốc tương ứng.