Lovastatin

Lovastatin là một loại thuốc được sử dụng để điều trị cholesterol cao, các cơn đau tim, hội chứng mạch vành cấp và các cơn đau thắt ngực không ổn định. Trong cơ thể con người, nó hoạt động chủ yếu vào quá trình hình thành cholesterol và gan sẽ kích thích hấp thụ nhiều cholesterol từ máu.

Lovastatin là gì?

Lovastatin là một loại thuốc statin. Điển hình cho loại thuốc này, nó được sử dụng để điều trị mức cholesterol cao (tăng cholesterol trong máu), nhưng cũng như sau một cơn đau tim, trong hội chứng mạch vành cấp tính và cơn đau thắt ngực không ổn định.

Cholesterol là một chất béo trong máu có vai trò gây bệnh tim. Tuy nhiên, cơ thể con người cần nó với số lượng bình thường để sản xuất các hormone khác nhau, vitamin D, axit mật và màng tế bào. Cholesterol là một trong những lipoprotein mật độ thấp (LDL).

Năm 1987, Lovastatin xuất hiện trên thị trường với tư cách là statin đầu tiên làm giảm mức lipid trong máu. Công thức phân tử của hoạt chất thực sự không màu là C24H36O5; Ngành công nghiệp sản xuất thuốc này với sự trợ giúp của nấm Aspergillus terreus và Monascus ruber, nhờ đó vi sinh vật lên men nguyên liệu ban đầu trong một số bước quy trình.

Tác dụng dược lý

Cơ chế hoạt động của Lovastatin là ngăn chặn enzym HMG-CoA reductase mà cơ thể con người cần để tạo ra cholesterol. Đồng thời, thuốc kích thích gan hấp thụ và phân hủy nhiều cholesterol hơn. Các thụ thể LDL trong gan phản ứng với lipid máu như cholesterol: thụ thể LDL liên kết với phân tử và đưa nó vào một chỗ lõm của màng tế bào được gọi là vết lõm cạnh bút lông. Sau đó, khoang bị chiếm đóng sẽ đóng lại và theo cách này trở thành một túi trong màng. Do đó, cholesterol bị mắc kẹt sẽ được loại bỏ khỏi máu.

Lovastatin cũng ức chế sự hình thành cholesterol mới. Trong cơ chế điều hòa cholesterol bình thường, enzyme HMG-COA reductase sử dụng coenzyme nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADPH), chất này sẽ hấp thụ các phần còn lại của chất nền trong quá trình phản ứng sinh hóa.

Trong cơ thể của một người khỏe mạnh, mức cholesterol tự điều chỉnh thông qua hormone tuyến giáp, insulin và glucagon cũng như thông qua lượng HMG-CoA reductase có sẵn: Miễn là có đủ cholesterol, nó sẽ liên kết với protein đặc biệt. Tuy nhiên, nếu mức cholesterol giảm, ngày càng nhiều các protein liên kết này vẫn còn nguyên và các protein được hoạt hóa tạo ra các yếu tố phiên mã, do đó kích thích sự tổng hợp HMG-CoA reductase.

Số lượng enzyme ngày càng tăng dẫn đến tăng sự hình thành cholesterol, trong khi ngược lại mức cholesterol tăng dẫn đến sự ức chế tự động tổng hợp. Lovastatin can thiệp vào quá trình này bằng cách ức chế HMG-CoA reductase và do đó làm giảm sự hình thành cholesterol mới.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Lovastatin, trong số những thứ khác, được sử dụng để điều trị mức cholesterol cao trong máu. Tình trạng tăng cholesterol máu này được phản ánh trong một xét nghiệm máu trong phòng thí nghiệm về giá trị LDL tăng lên. Ở một người khỏe mạnh không có yếu tố nguy cơ, giá trị không được vượt quá 160 mg / dl; đối với bệnh nhân bị bệnh mạch vành hoặc xơ cứng động mạch, giá trị tham chiếu là dưới 100 mg / dl. Mức cholesterol cao cũng là một yếu tố nguy cơ chung của hai bệnh này.

Xơ vữa động mạch được đặc trưng bởi sự lắng đọng trong mạch máu có thể cản trở lưu lượng máu và bao gồm chất béo, huyết khối, canxi hoặc mô liên kết. Những điều này có thể gây ra các biến chứng khác và, trong số những điều khác, góp phần vào sự phát triển của cơn đau tim, để điều trị lovastatin thuốc cũng được chỉ định. Trong trường hợp bị đau tim hoặc nhồi máu cơ tim, việc cung cấp máu cho tim bị gián đoạn.

Những người sống sót thường được sử dụng nhiều loại thuốc sau cơn đau tim để giảm nguy cơ xảy ra một sự cố khác. Trong trường hợp này, lovastatin được xem xét cùng với các statin khác, thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển và các loại thuốc khác và trong đó thuốc này đảm nhận cả vai trò phòng ngừa và dự phòng.

Một bệnh tim mạch ít cụ thể hơn là hội chứng mạch vành cấp tính, trong đó xảy ra nhiều phàn nàn liên quan đến tim. Hội chứng được các bác sĩ sử dụng như một "chẩn đoán công việc" cho đến khi họ có thể xác định chính xác căn bệnh thực sự. Một trong những nguyên nhân có thể gây ra hội chứng vành cấp là những cơn đau thắt ngực không ổn định, đó là do sự kết hợp của xơ cứng động mạch và bệnh tim mạch vành. Nó có thể báo trước cơn đau tim và cũng có thể được điều trị bằng lovastatin.

Rủi ro và tác dụng phụ

Lovastatin được chống chỉ định trong trường hợp bệnh cơ, tắc mật (ứ mật) hoặc tăng nồng độ men gan. Các tác dụng phụ phổ biến nhất của thuốc bao gồm nhức đầu, xét nghiệm chức năng gan tăng cao, khó tiêu và bệnh cơ. Trong trường hợp này, bệnh sau là một trong số các bệnh cơ nhiễm độc, vì chúng là do thuốc và dẫn đến tình trạng yếu cơ điển hình của bệnh cảnh lâm sàng đa dạng. Nhìn chung, tình trạng khó chịu ở cơ xảy ra ở 0,025% bệnh nhân dùng lovastatin.

Trong trường hợp nghiêm trọng, các sợi cơ có thể bị phá vỡ (tiêu cơ vân), dẫn đến nhiều triệu chứng khác: yếu và đau cơ, phù nề trong mô cơ, sốt, tiêu chảy và nôn mửa là các triệu chứng của tiêu cơ vân.

Hơn nữa, nồng độ axit uric trong máu có thể tăng (tăng axit uric máu), cơ thể có thể bài tiết một lượng lớn hơn myoglobin sắc tố cơ (myoglobin niệu) và rối loạn điện giải và rối loạn đông máu có thể xảy ra trong quá trình tiêu cơ vân.

Nguy cơ phát triển sợi cơ của bệnh nhân do tác dụng phụ của lovastatin tăng lên khi lovastatin được kết hợp với fibrat: ví dụ, sử dụng đồng thời gemfibrozil và lovastatin gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng trong 1–5% trường hợp. Ngoài ra, các loại thuốc kháng sinh và thuốc chống nấm khác nhau có thể thúc đẩy tác dụng phụ của lovastatin. Thực phẩm như nước ép bưởi cũng có thể gây ra hiệu ứng này.