Co-trimoxazole

Co-trimoxazole là một loại thuốc kết hợp kháng sinh bao gồm kháng sinh trimethoprim và sulfonamide sulfamethoxazole theo tỷ lệ cố định từ một đến năm. Thuốc ức chế sinh tổng hợp axit tetrahydrofolic ở vi khuẩn và do đó cản trở sự tổng hợp DNA.Cotrimoxazole, được sử dụng chủ yếu để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu và đường hô hấp, cũng như sốt thương hàn và phó thương hàn, cũng có hiệu quả đối với một số động vật nguyên sinh và một số loài nấm.

Co-trimoxazole là gì?

Cotrimoxazole là một loại thuốc kết hợp có tác dụng kìm khuẩn chống lại nhiều loại vi khuẩn gram dương và gram âm. Ngoài ra, thuốc kết hợp cũng có hiệu quả đối với một số động vật nguyên sinh và một số loại nấm. Nó chứa kháng sinh trimethoprim và kháng sinh sulfonamide sulfamethoxazole theo tỷ lệ từ một đến năm. Hai hoạt chất chính của thuốc phần lớn bổ sung cho nhau và can thiệp vào sự cân bằng axit folic của vi khuẩn.

Là một sulfonamide, sulfamethoxazole ức chế enzym tổng hợp axit folic. Đến lượt mình, kháng sinh trimethoprim lại ức chế dihydrofolate reductase, một enzym quan trọng khác trong chuyển hóa axit folic ở vi khuẩn. Bằng cách này, các thành phần hoạt tính được kết hợp sẽ ức chế hai enzym khác nhau của quá trình chuyển hóa axit folic cùng một lúc, do đó giảm nguy cơ xây dựng sức đề kháng do sự nhân đôi.

Co-trimoxazole cuối cùng cản trở sự tổng hợp axit tetrahydrofolic, được yêu cầu như một chất trung gian (chất chuyển hóa) thiết yếu để tổng hợp các gốc purin và thymidine, các khối cấu tạo của DNA.

Điều kiện tiên quyết quan trọng để kết hợp hai hoặc nhiều hoạt chất là thời gian bán hủy sinh học của chúng xấp xỉ nhau. Cotrimoxazole đáp ứng điều kiện rất tốt với thời gian bán hủy 10-11 giờ và 9-11 giờ đối với trimethoprim hoặc sulfamethoxazole trong trường hợp thứ hai.

Tác dụng dược lý

Về mặt dược lý, việc sử dụng co-trimoxazole có ảnh hưởng trực tiếp và gián tiếp đến cơ thể và các cơ quan của nó. Đặc tính kìm khuẩn của thuốc không chỉ mở rộng đối với vi khuẩn gây bệnh, mà còn do tác dụng phổ rộng, ở một mức độ nào đó đối với hệ vi khuẩn bình thường, đặc biệt là trong đường tiêu hóa, do đó các vấn đề tiêu hóa có thể đảo ngược, nhưng đôi khi nghiêm trọng.

Hai hoạt chất chính được hấp thụ gần như 100% trong ruột và có sẵn về mặt sinh học. Các tác dụng dược lý trực tiếp chủ yếu bao gồm các phản ứng dị ứng, chẳng hạn như kích ứng da và trong một số trường hợp hiếm gặp, ở vẩy da phồng rộp (hội chứng Lyell).

Các đặc tính kìm khuẩn của co-trimoxazole, dựa trên sự ức chế sự hình thành axit folic, cũng có thể ảnh hưởng đến sự trao đổi chất ở một mức độ nhất định, do đó tình trạng thiếu máu nói chung có thể xảy ra, đặc biệt nếu các thuốc khác có phổ hoạt tính tương tự như Thuốc barbiturat, thuốc giảm đau và phenytoin hoặc primidone được dùng.

Các tác động gián tiếp khác có thể do ảnh hưởng trực tiếp đến sự cân bằng kali, có thể ảnh hưởng đến nhịp tim và độ nhạy của các dây thần kinh cảm giác.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Khu vực chính điển hình được áp dụng cho co-trimoxazole là viêm đường hô hấp trên và dưới. Một ưu điểm lớn của thuốc kết hợp là nó cũng có thể chứa nấm Pneumocystis jirovecii, nguyên nhân gây ra bệnh viêm phổi kẽ. Một lĩnh vực ứng dụng chính khác là nhiễm trùng thận và toàn bộ đường tiết niệu sinh dục nam và nữ.

Các bệnh có thể điều trị được cũng bao gồm viêm tuyến tiền liệt và các bệnh hoa liễu như loét molle (săng mềm) và u lymphogranuloma inguinale, một bệnh hoa liễu truyền nhiễm phổ biến hơn ở vùng nhiệt đới, trong số những bệnh khác dẫn đến sưng hạch bạch huyết ở vùng sinh dục và bẹn.

Co-trimoxazole cũng được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường tiêu hóa, bao gồm ngộ độc salmonella và sốt thương hàn và phó thương hàn. Bệnh Brucellosis và nocardiosis cũng như các bệnh truyền nhiễm khác cũng nằm trong phạm vi sử dụng thuốc kết hợp.

Giảm nguy cơ đề kháng với vi trùng gây bệnh làm cho nó có thể dùng sản phẩm kết hợp cho mục đích phòng ngừa, đặc biệt là ở những người bị ức chế miễn dịch.

Do có nhiều công dụng nên Tổ chức Y tế Thế giới (WHO) đã đưa thuốc kết hợp trimethoprim và sulfamethoxazole vào danh sách thuốc không thể thiếu ngay từ năm 1977. Để điều trị nhiễm trùng, liều cho người lớn thường là 2 x 960 miligam mỗi ngày. Có thể tăng liều lên đến năm lần nếu có Pneumocystis jirovecii cấp tính. Đối với các liệu pháp dài hạn và các biện pháp phòng ngừa, liều hàng ngày được giảm xuống còn 480 miligam.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Cũng như khi điều trị bằng các kháng sinh khác, việc sử dụng co-trimoxazole có thể dẫn đến các tác dụng phụ không mong muốn. Các tác dụng phụ phổ biến nhất liên quan đến rối loạn tạm thời của hệ tiêu hóa. Các triệu chứng là buồn nôn, nôn mửa và chán ăn. Trong một số trường hợp hiếm hoi, viêm niêm mạc miệng cũng xảy ra. Các phản ứng trên da như phát ban và nổi mề đay xảy ra tới 4% trường hợp. Kích ứng da nghiêm trọng hoặc nhạy cảm với ánh sáng đã được quan sát thấy, nhưng rất hiếm.

Rối loạn hình ảnh máu dưới dạng thiếu máu hoặc giảm số lượng bạch cầu (giảm bạch cầu) cũng có thể xảy ra. Với liều cao co-trimoxazole, nồng độ kali có thể tăng và gây tăng kali máu, với các triệu chứng như rối loạn nhịp tim, yếu cơ và tê liệt.

Trước khi bắt đầu điều trị với sản phẩm kết hợp, cần xem xét các tương tác quan trọng nhất với các thuốc khác. Ví dụ, tác dụng của thuốc chống đông máu từ nhóm 4-hydroxycoumarins được tăng lên. Điều trị bằng co-trimoxazole được chống chỉ định trong các trường hợp quá mẫn với sulfonamid hoặc suy thận nặng.