Doripenem

Doripenem là một thành phần hoạt chất thuộc nhóm carbapenems. Doripenem do đó là một loại kháng sinh mà u. a. được sử dụng để điều trị các bệnh truyền nhiễm (ví dụ như viêm phổi, nhiễm trùng đường tiết niệu hoặc khoang bụng). Ở Liên minh châu Âu, nó chủ yếu được quản lý bằng cách tiêm truyền.

Doripenem là gì?

Doripenem là một loại thuốc kháng sinh thuộc nhóm carbapenem. Nhóm này cũng bao gồm các hoạt chất như ertapenem, imipenem, doripenem, tebipenem và meropenem. Tất cả chúng đều có nhiều tác dụng kháng khuẩn. I E. chúng có thể được sử dụng để chống lại nhiều loại vi khuẩn.

Doripenem được bán ở Đức và Áo dưới tên thương mại Doribax®. Trong hóa học và dược học, công thức thực nghiệm C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2 được sử dụng để mô tả chất. Khối lượng đạo đức của Doripenem là 420,50 g / mol.

Thuốc được sử dụng để điều trị các bệnh truyền nhiễm khác nhau. Trong thực hành y tế, Dorpipenem được bán dưới dạng bột màu trắng đến hơi vàng. Chất này được chế biến thành dung dịch tiêm truyền trước khi sử dụng, vì việc quản lý trong Liên minh Châu Âu diễn ra theo đường tiêm ("qua ruột"). Thành phần hoạt tính thường được coi là dung nạp tốt.

Tác dụng dược lý

Doripenem đạt được tác dụng kháng khuẩn bằng cách làm cho quá trình tổng hợp thành tế bào của các vi khuẩn bị ảnh hưởng trở nên bất khả thi. Thành phần hoạt tính có khả năng chống lại mặt nạ beta-lactase và beta-lactamase mở rộng (ESBL). Điều này là điển hình cho các kháng sinh thuộc nhóm carbapenem. Ertapenem, Imipenem và Doripenem hoạt động theo cách tương tự. Do cấu trúc hóa học của nó, Doripenem tương tự như Meropenem, một đại diện khác của Carbapenem.

Doripenem có một phổ hoạt động rộng. Nó có thể được sử dụng để tiêu diệt cả vi khuẩn gram dương và gram âm. Tất cả các vi khuẩn nhuộm màu xanh lam dưới kính hiển vi ánh sáng trong quá trình nhuộm vi phân (nhuộm Gram) đều là vi khuẩn gram dương. Tương tự, vi khuẩn chuyển sang màu đỏ được gọi là vi khuẩn gram âm. Doripenem cũng hoạt động chống lại các khối u, bao gồm nhiều vi trùng bệnh viện có khả năng kháng lại các loại kháng sinh khác.

Tuy nhiên, giống như tất cả các đại diện khác của carbapenem, Doripenem không có hiệu quả đối với tụ cầu kháng methicillin. Các nghiên cứu cũng báo cáo rằng có hiệu quả tốt chống lại Pseudomonas aeruginosa và enterobacteria. Điều này đặc biệt trong chừng mực vì các đại diện khác của carbapenem (bao gồm cả ertapenem) không có hiệu quả chống lại những vi khuẩn này, hoặc chỉ có tác dụng giảm đáng kể.

Trong cơ thể, doripenem được phân hủy chủ yếu qua thận (thận). Căng thẳng trên cơ quan này tương ứng cao. Mức độ ảnh hưởng của thành phần hoạt tính đối với thai kỳ không bị xáo trộn hoặc sự phát triển của phôi hoặc thai nhi vẫn chưa được biết đầy đủ. Do đó, nó không được sử dụng trong thời kỳ mang thai. Điều tương tự cũng áp dụng cho việc nuôi con bằng sữa mẹ.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Doripenem được đưa ra để chống lại tất cả các loại bệnh truyền nhiễm. Các lĩnh vực ứng dụng quan trọng nhất ở người lớn bao gồm nhiễm trùng đường tiết niệu phức tạp (tức là không đáng kể), nhiễm trùng phức tạp trong ổ bụng (nhiễm trùng cấp tính trong khoang bụng) và viêm phổi bệnh viện (nhiễm trùng cấp tính hoặc mãn tính của mô phổi).

Doripenem được chỉ định đặc biệt cho các trường hợp nhiễm trùng do sử dụng máy thở. Điều này là do thực tế có thể chứng minh được tác dụng tương đối tốt đối với vi trùng bệnh viện đa kháng thuốc.

Doripenem được cung cấp dưới dạng bột từ trắng đến trắng và được tạo thành dung dịch nhiễm trùng. Điều này là do việc quản lý thường là đường tiêm và mất khoảng một giờ. Ở những bệnh nhân bị bệnh nặng bị viêm phổi (viêm phổi), thời gian truyền dịch được tăng lên đến 4 giờ. Liều tiêu chuẩn cho một người lớn khỏe mạnh có trọng lượng trung bình là 500 mg. Nó phải được lặp lại sau mỗi tám giờ.

Rủi ro và tác dụng phụ

Doripenem cũng có thể dẫn đến các tác dụng phụ không mong muốn. Trong các nghiên cứu, tác dụng phụ xảy ra trung bình ở một phần ba số người thử nghiệm, đó là lý do tại sao thành phần hoạt chất thường được coi là dung nạp tốt.

Các tác dụng phụ được biết cho đến nay có thể gây ra bởi doripenem bao gồm sự phát triển của bệnh nấm Candida ở miệng hoặc nấm ở âm hộ. Đôi khi (ít hơn 1 trong 1.000 bệnh nhân, nhưng hơn 1 trên 100), giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu cũng đã xảy ra.

Quá mẫn cảm cũng có thể xảy ra. Trong trường hợp này có chống chỉ định. Điều này có nghĩa là hoàn toàn không nên sử dụng nó. Doripenem cũng không được sử dụng nếu có quá mẫn với các carbapenem khác.

Phổ biến (ít hơn 1/100, nhưng hơn 1/10 bệnh nhân) bị tiêu chảy, buồn nôn và đau đầu. Cũng cần được xem xét là khả năng doripenem có thể phát ban.

Doripenem hầu như không được xử lý thông qua hệ thống enzym cytochrom P450. Do đó hầu như không có bất kỳ tương tác nào với các loại thuốc khác. Tuy nhiên, nồng độ trong huyết thanh phải được theo dõi vì carbapenems có thể làm giảm nồng độ axit valproic trong huyết thanh.

Vì sự phân hủy doripenem chủ yếu diễn ra qua thận, nên cần phải thận trọng hơn trong trường hợp có rối loạn chức năng. Sau đó nên tránh hoàn toàn việc điều trị hoặc chỉ dùng một liều thấp.