Fenofibrate , trong số các fibrat khác, là một biến thể của axit clofibric. Nó thuộc về nhân hạ lipid máu như axit nicotinic và statin. Tăng mức triglycerid là phổ hoạt động chính của fenofibrate. Tác dụng làm giảm cholesterol ít đặc trưng hơn, nhưng nó vẫn hiện hữu.
Fenofibrate là gì?
Fenofibrate (tên hóa học: 2- [4- (4-chlorobenzoyl) phenoxy] -2-methylpropionic acid isopropyl ester) thuộc nhóm thuốc được gọi là fibrat, là một liệu pháp thuốc quan trọng để điều trị tăng lipid máu, tức là tăng lipid máu. Fenofibrate chủ yếu được sử dụng để điều trị tăng lượng chất béo trung tính trong máu bằng cách hạ thấp chúng.
Ngược lại, có statin, được sử dụng chủ yếu để điều trị mức cholesterol cao. Tuy nhiên, fenofibrate cũng có thể được sử dụng để điều trị cholesterol trong máu. Tuy nhiên, tác dụng chính của nó nằm ở chất béo trung tính, đó là lý do tại sao nó cũng được sử dụng chủ yếu để tăng chất béo trung tính trong máu.
Rối loạn chuyển hóa lipid cần được điều trị càng nhanh càng tốt để đảm bảo bảo vệ khỏi các bệnh thứ phát như các bệnh về hệ tim mạch. Sự lựa chọn đầu tiên là statin, đảm bảo giảm lipid mạnh. Fenofibrate và các fibrat khác chỉ là lựa chọn thứ hai và chủ yếu được sử dụng khi không dung nạp statin trong quá trình điều trị hoặc khi chủ yếu chỉ triglycerid, không tăng cholesterol.
Fenofibrate là chất bột trắng, không hòa tan, giống như tinh thể, được đóng gói dưới dạng viên nén hoặc viên nang nhỏ gọn. Sau khi uống vào cơ thể, fenofibrate bị phân hủy thành axit clofibric, sau đó được bài tiết qua nước tiểu, đó là lý do tại sao nên điều chỉnh liều nếu thận bị tổn thương.
Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan
Tác dụng chính của fenofibrate là làm giảm nồng độ triglycerid trong huyết tương. Điều này xảy ra chính xác như thế nào vẫn chưa được nghiên cứu chính xác. Tuy nhiên, có thể giả định rằng nó có một số tác dụng. Một trong số đó là fenofibrate kích hoạt PPARα. Đây là thụ thể được kích hoạt peroxisome tăng sinh, thụ thể này tự liên kết với DNA sau khi fenofibrate đã được liên kết và ảnh hưởng đến việc đọc một số gen ở đó và do đó cũng thay đổi quá trình chuyển hóa lipid.
Một mặt, nó gây ra sự phân hủy cholesterol "xấu" LDL mạnh hơn (khoảng 10 - 25%). HDL cũng tăng vừa phải (khoảng 10%). Cholesterol "xấu" được gọi như vậy vì nó được lắng đọng trong các mạch và do đó gây ra chứng xơ vữa động mạch. Đổi lại, cholesterol "tốt" vận chuyển chất béo ra khỏi mạch, và khiến chúng bị phân hủy. Ngoài ra, fenofibrate làm giảm giải phóng VLDL từ gan, chất này cũng tham gia vào quá trình canxi hóa ở thành mạch.
Fenofibrate cũng kích hoạt lipoprotein lipase, thúc đẩy sự phân hủy lipid máu. Các tác dụng khác của fenofibrate chủ yếu ảnh hưởng đến thành mạch, nơi quá trình viêm được dừng lại bằng cách giảm sự hình thành các protein gây viêm. Một tác dụng khác của fenofibrate là nó làm tăng nguy cơ phát triển sỏi mật có chứa cholesterol.
Ứng dụng y tế & sử dụng để điều trị & phòng ngừa
Dấu hiệu quan trọng nhất của fenofibrate là tăng mức triglycerid trong máu. Điều này có thể phát sinh do rối loạn nguyên phát về chuyển hóa lipid, tức là một dạng tăng triglycerid máu bẩm sinh (tăng nồng độ triglycerid trong máu) hoặc rối loạn thứ phát, tức là một dạng tăng triglycerid máu mắc phải. Nguyên nhân sau có thể do nhiều nguyên nhân khác nhau, ví dụ như chế độ ăn uống nghèo nàn, có thể dẫn đến béo phì, nhưng cũng có thể là chứng biếng ăn.
Một số bệnh rối loạn chuyển hóa như tiểu đường làm tăng lipid máu. Nhưng các bệnh về thận cũng là nguyên nhân gây ra sự gia tăng chất béo trung tính. Tăng triglycerid máu thứ phát cũng có thể là do bác sĩ kê đơn thuốc tăng lipid máu, chẳng hạn như thuốc chẹn beta hoặc cortisone.
Một ứng dụng có thể có khác của fenofibrate là hội chứng chuyển hóa. Đây là sự kết hợp nguy hiểm của việc suy giảm chuyển hóa carbohydrate, béo phì, tăng huyết áp và suy giảm chuyển hóa chất béo (triglyceride tăng trong khi HDL giảm).
Fenofibrate được dùng dưới dạng viên nang hoặc viên nén. Thời gian bán hủy khoảng 22 giờ, làm cho nó trở thành fibrate có hiệu quả lâu nhất. Liều là 200 mg một lần một ngày.
Rủi ro và tác dụng phụ
Fenofibrate có thể gây ra cả tác dụng phụ không đặc hiệu và tác dụng phụ cụ thể điển hình là fibrat. Các phản ứng dị ứng với thuốc, có liên quan đến sưng tấy điển hình, các vấn đề về hô hấp và phát ban, là không đặc hiệu. Các tác dụng phụ không cụ thể khác là, ví dụ, ớn lạnh kèm theo sốt và cảm giác giống như cúm, nhức đầu, sưng chi dưới, liệt dương và đau khớp. Ngoài ra, có thể bị chóng mặt và buồn ngủ.
Vì fenofibrate ảnh hưởng đến đường tiêu hóa, các triệu chứng không cụ thể như buồn nôn, nôn và tiêu chảy cũng có thể xảy ra ở đây. Tăng cân không mong muốn cũng có thể xảy ra.
Phân hủy cơ (tiêu cơ vân) là đặc hiệu đối với fenofibrate. Bệnh nhân bị đau cơ dữ dội, chuột rút và suy nhược chung. Các thuốc hạ lipid máu khác như statin cũng có thể gây tiêu cơ vân. Do đó, nên tránh điều trị phối hợp với fenofibrat.
Một tác dụng phụ điển hình khác của fenofibrate là nó làm tăng khả năng hình thành sỏi cholesterol mật. Fenofibrate được chống chỉ định trong các bệnh túi mật, bệnh gan, suy thận, cũng như ở phụ nữ cho con bú và phụ nữ có thai.
