Axit fumaric

Phương pháp chữa bệnh Axit fumaric đã được biết đến từ thời Hy Lạp cổ đại. Thành phần hoạt tính có trong tự nhiên và cũng có thể được sản xuất tổng hợp.

Nó chủ yếu được sử dụng trong công nghiệp và cả trong y học. Ở đó, axit fumaric được sử dụng để điều trị bệnh vẩy nến và một số dạng bệnh đa xơ cứng. Nó ức chế các tế bào miễn dịch đặc biệt.

Axit fumaric là gì?

Axit fumaric là một chất hữu cơ đồng thời thuộc loại axit trái cây và cũng axit trans-etylen dicacboxylic được gọi là. Các muối của axit fumaric được gọi là fumarate.

Axit được tìm thấy trong thực vật, nấm và địa y. Nó cũng có thể được thực hiện trong phòng thí nghiệm. Là phụ gia thực phẩm E 297, được dùng để bảo quản thực phẩm. Ngành công nghiệp sử dụng nó để sản xuất nhựa polyester. Trong ngành chăn nuôi, nó được sử dụng như một chất phụ gia thực phẩm để ngăn ngừa nhiễm trùng. Các muối của axit fumaric este axit fumaric, este monoetyl axit fumaric và axit fumaric este dimetyl được sử dụng để điều trị bệnh nhân bị bệnh ngoài da và bệnh đa xơ cứng.

Chúng được sử dụng bên ngoài dưới dạng thuốc mỡ hoặc dùng đường uống dưới dạng viên nang và viên nén, cũng như thuốc tiêm. 60% hoạt chất được thải trừ sau đó qua hơi thở, phần còn lại qua nước tiểu. Các tác dụng phụ hiếm khi xảy ra có thể giảm bớt nếu bệnh nhân dùng thuốc trong bữa ăn.

Chức năng, tác dụng và nhiệm vụ

Axit Fumaric chủ yếu là ức chế miễn dịch. Điều này tạo ra sự cân bằng giữa các nhóm tế bào miễn dịch khác nhau. Ví dụ, thuốc axit fumaric ảnh hưởng đến tế bào lympho B và T và tế bào Th1 bằng cách ức chế hoạt động của tế bào Th1 với sự trợ giúp của tế bào Th2.

Điều này là cần thiết vì bệnh nhân vẩy nến có lượng tế bào Th1 dư thừa. Cả ba loại thuốc này đều được sử dụng trong điều trị lâu dài bệnh vẩy nến và kể từ năm 2014, cũng trong điều trị bệnh đa xơ cứng tái phát. Bệnh vẩy nến là một bệnh da mãn tính, không lây. Thuốc mỡ, viên nang và viên nén Fumarate làm giảm tình trạng viêm dẫn đến hình thành các nốt ban có vảy. Liệu pháp Fumaderm thành công ở khoảng 90% bệnh nhân.

Ngay từ những năm 1970, các bác sĩ đã điều trị bệnh nhân vẩy nến của họ bằng các chế phẩm axit fumaric. Dimethyl fumarate (DMF) cũng đã được phê duyệt để điều trị bệnh đa xơ cứng tái phát, sau một quyết định tích cực của Cơ quan Dược phẩm Châu Âu EMA vào năm 2013. Thuốc được dùng dưới dạng viên nang, viên nén và thay thế cho thuốc tiêm beta interferon vẫn được sử dụng từ trước đến nay khiến nhiều bệnh nhân cảm thấy căng thẳng. Trong dạng đa xơ cứng đặc biệt này, dựa trên sự rối loạn của các tế bào Th1, nó ức chế sự viêm của các sợi thần kinh của não và tủy sống bằng cách giải phóng yếu tố bảo vệ tế bào Nrf2.

Vì nó cũng cản trở việc sản xuất cytokine - nó ngăn chặn các thụ thể HCA2 - nó làm giảm tần suất các cuộc tấn công lên đến 50%. Điều này làm trì hoãn sự tiến triển của bệnh. Trong điều trị bệnh vẩy nến, các tác nhân axit fumaric được sử dụng với liều lượng thấp hơn so với dạng đặc biệt của bệnh đa xơ cứng.

Giáo dục, sự xuất hiện, thuộc tính và giá trị tối ưu

Axit fumaric tạo thành các tinh thể không màu, gần như không mùi, dễ cháy ở nhiệt độ phòng và thăng hoa ở khoảng 299 ° C. Axit trái cây rất khó chịu và không hòa tan tốt trong nước. Nó đã được biết đến từ xa xưa, nơi nó được sử dụng chủ yếu trong y học dân gian để điều trị các bệnh ngoài da. Axit fumaric xuất hiện tự nhiên trong một số địa y, thực vật và nấm và được đặt tên theo cây thông khói (Fumaria officinalis), một loại cỏ dại hoa đỏ.

Nó được phân lập từ thực vật lần đầu tiên vào năm 1832. Naturopathy còn gọi cây này là "cây cỏ xay" vì nó được dùng dưới dạng trà nén lên các vùng cơ thể bị mẩn ngứa. Khói đất thông thường chứa rất nhiều axit fumaric. Để sản xuất axit fumaric trong phòng thí nghiệm, axit maleic được đun nóng đến ít nhất 150 độ, chiếu tia UV hoặc hòa tan trong nước. Ở các sinh vật không phải là thực vật, axit trái cây được tạo ra thông qua sự phân hủy thủy phân của axit amin tyrosine và phenylalanin.

Bệnh & Rối loạn

Đặc biệt khi bắt đầu điều trị, việc sử dụng các chế phẩm axit fumaric đôi khi dẫn đến tác dụng phụ. Các tác dụng phụ phổ biến nhất được quan sát thấy (hơn 1/10 bệnh nhân) là các vấn đề về đường tiêu hóa như tiêu chảy, chướng bụng, đầy hơi, buồn nôn và đau bụng, và cảm giác nóng quá mức.

Những xáo trộn này thỉnh thoảng xảy ra sau đó. Trong một số trường hợp hiếm gặp, dị ứng da kèm theo ngứa, đỏ bừng (đỏ da), tăng các chỉ số gan, buồn ngủ, mệt mỏi, nhức đầu, giảm số lượng tế bào lympho trong máu và tăng bài tiết protein trong nước tiểu. Nếu nhiều protein được bài tiết hơn, điều này cho thấy sự hiện diện của bệnh thận và cần được kiểm tra kỹ hơn ngay lập tức. Trong thời gian điều trị bằng axit fumaric, đôi khi có thể xảy ra bệnh não đa ổ tiến triển (một bệnh não), sarcoma Kaposi và giảm bạch huyết.

Các bác sĩ cho rằng tác dụng ức chế miễn dịch của fumarates là nguyên nhân gây ra những căn bệnh này. Bệnh nhân bị nhiễm trùng nặng cấp tính, các vấn đề về thận nặng, loét dạ dày, loét tá tràng, bệnh gan nặng và quá mẫn cảm với thành phần hoạt tính không nên dùng các chế phẩm axit fumaric. Điều này cũng áp dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú cũng như trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi, vì vẫn chưa có kiến ​​thức đáng tin cậy về ảnh hưởng của chúng đối với các nhóm bệnh nhân này. Ngoài ra, không nên dùng thuốc axit fumaric nếu bệnh nhân cũng đang dùng các chế phẩm có tác dụng phụ tương tự (ciclosporin, retinoids, v.v.), vì axit fumaric có thể làm suy giảm chức năng thận.