Loperamide

Loperamide là một loại thuốc thuộc nhóm opioid và được sử dụng để điều trị tiêu chảy. Nó nằm trong danh sách các loại thuốc thiết yếu của WHO (Tổ chức Y tế Thế giới).

Loperamide là gì?

Thuốc loperamide lần đầu tiên được Paul Janssen tổng hợp cho Janssen Pharmaceuticals. Từ quan điểm hóa học, loperamide là một diphenyl piperidine. Nó thuộc về opioid giả. Nghiên cứu lâm sàng đầu tiên với hoạt chất này được công bố vào năm 1973 trên một tạp chí chuyên khoa của Mỹ. Trong cùng năm đó, loperamide được tung ra thị trường và vẫn có sẵn dưới tên thương mại Imodium®.

Loperamide cũng đã có mặt trên thị trường Đức từ năm 1976. Ở Đức, nó là loại thuốc chữa tiêu chảy không cần đơn thường được bán nhiều nhất. Nó được khuyến khích để điều trị triệu chứng của tiêu chảy cấp tính. Thuốc được dùng bằng đường uống và cũng được chứa trong một số chế phẩm kết hợp cùng với hoạt chất simeticon. Loperamide chỉ có sẵn ở các hiệu thuốc ở tất cả các dạng có sẵn.

Tác dụng dược lý

Loperamide hydrochloride liên kết với thụ thể µ-opioid trong đám rối cơ tim. Đám rối cơ tim, còn được gọi là đám rối Auerbach, chạy qua gần như toàn bộ cơ của đường tiêu hóa. Nó là một phần của hệ thống thần kinh ruột (ENS) và điều chỉnh nhu động của ruột. Nó cũng điều chỉnh sự bài tiết của các enzym tiêu hóa vào ruột.

Loperamid làm giảm hoạt động của cơ trơn thành ruột thông qua thụ thể µ-opioid. Đặc biệt, cơ dọc và cơ tròn ruột non bị ức chế hoạt động. Do nhu động ruột suy yếu nên các chất trong ruột lưu lại trong ruột non lâu hơn. Các chất trong ruột tiếp xúc với màng nhầy của ruột non trong một thời gian dài hơn để các chất điện giải và chất lỏng có thể được hấp thụ nhiều hơn. Ghế trở nên chắc chắn hơn. Loperamide cũng làm tăng sức căng cơ ở cơ thắt hậu môn. Điều này giúp cải thiện sự cân bằng của phân.

Vì loperamide không thể vượt qua hàng rào máu não, nó không đến được các thụ thể opioid và do đó được tính trong số các opioid giả. Loperamide chỉ có hiệu quả tại chỗ.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Các chỉ định chính cho việc sử dụng loperamide là tiêu chảy các loại. Thuốc được dùng theo đường uống để điều trị tiêu chảy du khách, tiêu chảy không đặc hiệu, tiêu chảy do hội chứng ruột kích thích hoặc tiêu chảy do rối loạn nhu động ruột.

Dưới sự giám sát y tế, loperamide cũng được sử dụng để điều trị tiêu chảy do thuốc kìm tế bào hoặc cái gọi là chất ức chế protease như một phần của điều trị hóa trị liệu. Kết hợp với thành phần hoạt tính simeticone, loperamide được dùng để điều trị tiêu chảy cấp với đau quặn bụng.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Cần lưu ý rằng loperamide chỉ có tác dụng điều trị triệu chứng và do đó không chống lại nguyên nhân gây bệnh tiêu chảy. Mặc dù thuốc có thể giúp ngăn chặn tình trạng mất nước và chất điện giải, nhưng chỉ nên dùng thuốc trong thời gian ngắn trong trường hợp đã biết bệnh cơ bản hoặc song song với liệu pháp điều trị nhân quả.

Loperamide không thích hợp để điều trị các bệnh tiêu chảy nhiễm trùng. Chúng thường dễ nhận thấy như chất nhầy, máu hoặc mủ trong phân. Loperamide làm dịu ruột và mở rộng đường ruột. Tác dụng này là mong muốn đối với một số bệnh tiêu chảy, nhưng đối với bệnh lỵ truyền nhiễm, nó làm tăng thời gian lưu trú của mầm bệnh trong ruột. Trong khi mầm bệnh vẫn còn trong ruột, chúng có thể tiếp tục thải độc tố vào ruột. Điều này có thể đặc biệt nguy hiểm khi bị nhiễm vi khuẩn E. coli xuất huyết ruột (EHEC). Hội chứng tan máu urê huyết (HUS) có thể được kích hoạt bởi các chất độc.

Loperamide cũng không nên được sử dụng trong các đợt bùng phát cấp tính của bệnh viêm ruột, viêm loét đại tràng. Các chống chỉ định nữa là viêm đại tràng giả mạc, sử dụng kháng sinh phổ rộng và tất cả các bệnh mà nhu động ruột bị ức chế bệnh lý. Chúng bao gồm tắc ruột (hồi tràng), megacolon và megacolon độc hại.

Nói chung, loperamide được dung nạp rất tốt. Tuy nhiên, làm gián đoạn nhu động ruột có thể gây đau bụng, buồn nôn và táo bón. Bụng có thể bị đầy hơi. Nếu không cải thiện được tình trạng tiêu chảy cấp trong vòng 48 giờ sau khi dùng loperamide, phải hỏi ý kiến ​​bác sĩ. Chỉ nên sử dụng lâu hơn sau khi tham khảo ý kiến ​​bác sĩ.

Thông thường, loperamide không thể vượt qua hàng rào máu não. Tuy nhiên, nếu hàng rào máu não bị suy giảm, thuốc sẽ đến não và có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng ở đó. Tuy nhiên, khi tác dụng qua lại với các thuốc khác, loperamide có thể vượt qua hàng rào máu não dễ dàng hơn.

Nếu dùng đồng thời ketoconazole, verapamil và quinidine, loperamide có thể gây rối loạn nhịp thở. Tương tác cũng có thể xảy ra với ritonavir, một chất ức chế proteinase HIV. Cũng cần lưu ý rằng loperamide ức chế chức năng acid sphingomyelinase (FIASMA). Kết quả là rối loạn điều hòa có thể dẫn đến các triệu chứng lâm sàng nghiêm trọng.