Propranolol

Propranolol là một chất chẹn beta. Tác nhân được sử dụng để điều trị bệnh tim và huyết áp cao.

Propranolol là gì?

Propranolol thuộc nhóm các chất hoạt tính được gọi là thuốc chẹn beta. Thuốc có đặc tính làm giảm huyết áp. Nó cũng làm cho nhịp tim trở lại bình thường.

Propranolol là một trong những thuốc chẹn beta đầu tiên. Chất này được phát triển vào đầu những năm 1960 bởi nhà dược học người Anh và đoạt giải Nobel Y học, James Whyte Black (1924-2010). Thuốc cuối cùng đã được tung ra thị trường vào năm 1964.

Bởi vì propranolol làm giảm nhịp tim và chống lại các chấn động sinh lý, thành phần hoạt chất này đôi khi được sử dụng như một chất doping, đặc biệt đúng cho các môn thể thao bắn súng. Propranolol đã nằm trong danh sách thuốc thiết yếu của WHO (Tổ chức Y tế Thế giới) từ năm 1990.

Tác dụng dược lý

Propranolol được tính trong số các thuốc chẹn beta. Do đó, thuốc có khả năng tác động lên hệ thần kinh tự chủ. Điều này có nhiệm vụ kiểm soát hoạt động của tim và huyết áp.

Hai chức năng này được điều chỉnh bởi các chất dẫn truyền thần kinh đặc biệt (chất truyền tin thần kinh), một trong số đó chủ yếu là adrenaline. Hormone này được sản xuất trong tủy thượng thận và có đặc tính liên kết với các thụ thể beta, là những điểm gắn kết đặc biệt. Điều này sẽ đưa ra tín hiệu rằng tim bạn sẽ đập nhanh hơn.

Thuốc chẹn beta propranolol cạnh tranh với adrenaline cho các thụ thể beta gần tim. Cuối cùng, nó đảm bảo rằng chất dẫn truyền thần kinh bị thay thế để adrenaline không còn khả năng làm tăng nhịp tim. Kết quả là nhịp tim chậm lại và huyết áp giảm xuống. Tim cũng giảm tiêu thụ oxy.

Là một chất chẹn beta hòa tan trong chất béo, không chọn lọc, propranolol có đặc tính phát huy tác dụng trên các thụ thể beta-1 và thụ thể beta-2. Để giảm huyết áp, thuốc có tác dụng làm giảm sự giải phóng hormone renin, có tác dụng làm tăng huyết áp, trên các thụ thể beta-1 của thận.

Các mạch máu có cả thụ thể beta-1 và beta-2. Điều này cho phép propranolol thu hẹp đường kính của các mạch. Trong trường hợp đau nửa đầu, ví dụ, trong đó các mạch máu giãn ra quá nhiều, tác dụng đặc biệt của propranolol có thể khôi phục chúng về mức bình thường.

Sự hấp thu propranolol vào ruột diễn ra tương đối nhanh và gần như hoàn toàn. Tuy nhiên, 2/3 thành phần hoạt tính bị phân hủy trong gan trước khi chúng có thể được phân phối vào cơ thể qua đường máu. Sau khi được chuyển hóa ở gan, phần lớn propranolol được thải trừ khỏi cơ thể qua thận. Nếu bệnh nhân bị rối loạn chức năng của gan hoặc thận, chất này có thể có tác dụng lâu hơn, do đó cần phải điều chỉnh liều lượng.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Propranolol là một trong những loại thuốc quan trọng nhất để điều trị các bệnh tim mạch. Thành phần hoạt chất chủ yếu được sử dụng cho tăng huyết áp động mạch (huyết áp quá cao), bệnh mạch vành (CHD), đau giống như cơn đau ở vùng ngực như đau thắt ngực và cho các vấn đề tim mạch chức năng không phải do nguyên nhân tự nhiên, chẳng hạn như tăng huyết áp hoặc hoạt động tim nhanh. Thuốc chẹn beta cũng dùng để ngăn ngừa một cơn đau tim khác.

Ngoài tác dụng điều trị các bệnh tim mạch, propranolol còn thích hợp để ngăn ngừa các cơn đau nửa đầu và chống lại các cơn run dữ dội mà chưa rõ nguyên nhân. Nó cũng có thể được sử dụng để hỗ trợ điều trị cường giáp (tuyến giáp hoạt động quá mức) hoặc để giảm các trạng thái lo lắng đơn giản như sợ thi hoặc căng thẳng.

Propranolol thường được dùng ở dạng viên nén. Mức độ liều lượng khác nhau ở mỗi người và được xác định bởi bác sĩ chăm sóc. Ở một số bệnh nhân, tiêm tĩnh mạch thuốc chẹn beta cũng có ích. Bác sĩ tiêm thuốc trực tiếp vào tĩnh mạch.

Rủi ro và tác dụng phụ

Ở một số bệnh nhân, việc sử dụng propranolol có những tác dụng phụ không mong muốn. Trong hầu hết các trường hợp, đó là đau đầu, buồn ngủ, mệt mỏi, lo lắng, chóng mặt, rối loạn giấc ngủ, đổ mồ hôi, cảm giác bất thường, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, nôn, rối loạn dẫn truyền tim, giảm huyết áp, phản ứng da như mẩn đỏ và ngứa.

Thậm chí có thể bị rụng tóc, gặp ác mộng, trầm cảm, hoặc ảo giác. Đôi khi, khô miệng, xuất huyết trên da, thay đổi công thức máu, yếu cơ và khó thở cũng có thể xảy ra.

Trong trường hợp quá mẫn với propranolol hoặc các thuốc chẹn beta khác, nếu huyết áp quá thấp hoặc nếu nhịp tim chậm lại, thì không được dùng thuốc. Điều tương tự cũng được áp dụng nếu bệnh nhân bị hen phế quản, các bệnh về hệ thống dẫn truyền tim, sốc tim mạch hoặc rối loạn tuần hoàn rõ rệt ở các chi. Đặc biệt thận trọng khi sử dụng tác nhân cũng được khuyến khích sau thời gian dài nhịn ăn, đái tháo đường hoặc biến động mạnh về lượng đường trong máu.

Chỉ nên dùng propranolol trong thời kỳ mang thai nếu tình trạng sức khỏe của thai phụ thực sự cần thiết. Vì vậy có nguy cơ sinh non hoặc chậm phát triển ở trẻ. Vì thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, nên cho trẻ sơ sinh theo dõi khi bú mẹ. Các bác sĩ khuyên không nên sử dụng thuốc chẹn beta ở trẻ em.

Tương tác với các loại thuốc khác được dùng cùng lúc với propranolol cũng có thể hình dung được. Tác dụng của insulin hoặc các thuốc tiểu đường khác được tăng lên bởi thuốc chẹn beta.

Nên tránh hoàn toàn việc sử dụng đồng thời propranolol và các chất ức chế MAO cho bệnh trầm cảm. Thuốc đối kháng canxi như diltiazem, thuốc chống loạn nhịp tim, thuốc hạ huyết áp như clonidine, adrenaline, glycoside tim và thuốc gây mê cũng có ảnh hưởng xấu đến thuốc.