Astemizole

Tại Astemizole nó là một chất được gọi là kháng histamine, được sử dụng để điều trị triệu chứng dị ứng. Tuy nhiên, loại thuốc này không còn được bán trên thị trường Đức.

Astemizole là gì?

Astemizole là thuốc đối kháng thụ thể H1 và thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai. Bằng cách ngăn chặn các thụ thể histamine, astemizole loại bỏ hoặc ít nhất làm suy yếu sự hình thành chất truyền tin histamine.

Không giống như các chế phẩm thế hệ thứ nhất, astemizole không thể vượt qua hàng rào máu não và do đó không thể đi vào hệ thần kinh trung ương. Astemizole và các chế phẩm tương tự có mặt trên thị trường từ năm 1984 trở đi, ở Đức và Áo, chế phẩm này được bán dưới tên thương hiệu Hisamanal.

Chế phẩm này hiện đã bị rút khỏi thị trường ở hầu hết các quốc gia. Lý do: Trong một số trường hợp hiếm hoi, có thể có tương tác mạnh với một số chất ức chế enzym. Tuy nhiên, thuốc vẫn đang được nghiên cứu. Một lĩnh vực có thể áp dụng trong tương lai có thể là điều trị khối u.

Tác dụng dược lý

Astemizole được sử dụng để điều trị viêm kết mạc dị ứng, viêm mũi dị ứng, sốt cỏ khô và phát ban cây tầm ma và được dùng bằng đường uống.

Thành phần hoạt tính liên kết với các thụ thể H1 trong mạch máu, trong cơ của phế quản, trong đường tiêu hóa và trong tử cung. Astemizole được cơ thể hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa nên có thời gian bán hủy chỉ trong 24 giờ.

Vì thành phần hoạt tính liên kết với thụ thể, astemizole được gọi là chất đối kháng cạnh tranh. Do đó, thành phần hoạt tính chiếm giữ các thụ thể và tạo thành một phức hợp với chúng. Bằng cách thay thế chất truyền tin histamine khỏi các thụ thể H1, astemizole có tác dụng chống dị ứng. Điều này ngăn ngừa các triệu chứng như ngứa, sưng tấy và đỏ da.

Ngoài ra, chế phẩm này có tác dụng kháng cholinergic vì nó gắn kết với các thụ thể muscarinic. Đây là một thụ thể kháng màng trong đó acetylcholine, một trong những chất dẫn truyền thần kinh quan trọng nhất trong cơ thể người, được sản xuất. Điều này đóng một vai trò quan trọng trong việc dẫn truyền cảm giác hưng phấn giữa các dây thần kinh và cơ bắp. Chất truyền tin này có liên quan đến nhiều quá trình nhận thức, đó là lý do tại sao nó là một yếu tố quan trọng liên quan đến các bệnh như bệnh Alzheimer. Vì bệnh này cũng biểu hiện qua việc thiếu chất truyền tin đó.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Chế phẩm astemizole được sử dụng để làm suy yếu hoặc hủy bỏ hoàn toàn tác dụng của chất truyền tin histamine. Ứng dụng quan trọng nhất là điều trị các khiếu nại dị ứng. Ngoài ngứa và đỏ da, điều này còn bao gồm viêm cơ thể và kết mạc của mắt.

Thế hệ thuốc kháng histamine H1 đầu tiên được thay thế bằng các chế phẩm như astemizole, vì thuốc trước đây có thể dễ dàng vượt qua hàng rào máu não, giúp các thành phần hoạt tính nhanh chóng thâm nhập vào hệ thần kinh trung ương. Điều này đã làm giảm đáng kể các tác dụng phụ có thể xảy ra.

Các chế phẩm thế hệ thứ hai như astemizole hiện đã bị rút khỏi thị trường ở Đức và nhiều nước khác và được thay thế bằng các chế phẩm mới hơn. Những điều này gây ra ít tác dụng phụ hơn và cũng mang lại những lợi ích điều trị hơn nữa.

Do thời gian bán thải tương đối dài trong 24 giờ, astemizole cung cấp cho bệnh nhân dung nạp chế phẩm lợi thế rằng một liều duy nhất hàng ngày là đủ. Chế phẩm này được cơ thể hấp thụ chủ yếu qua đường tiêu hóa, được bài tiết qua phân.

Rủi ro và tác dụng phụ

Ngoài các tác dụng phụ nhỏ như khô miệng, mệt mỏi và rối loạn đường tiêu hóa, astemizole chủ yếu có tác dụng phụ về tim mạch. Ngoài rối loạn nhịp tim, chế phẩm này cũng có thể gây ngừng tim hoặc rung thất.

Mặc dù những tác dụng phụ này rất hiếm, nhưng chúng rất nghiêm trọng. Kết quả là, việc sử dụng astemizole đã được ngừng hoàn toàn ở nhiều quốc gia và giảm đáng kể ở những quốc gia khác.

Các tác dụng phụ ảnh hưởng đến tim đã được chứng minh là đặc biệt nghiêm trọng ở những bệnh nhân bị tổn thương gan hoặc kéo dài QT. Nguyên nhân là do các kênh kali trong cơ tim bị tắc nghẽn. Trong trường hợp nghiêm trọng, sự tắc nghẽn này có thể dẫn đến nhịp tim nhanh xoắn đỉnh, có thể nhận thấy được nhịp tim là 150 nhịp mỗi phút. Trong trường hợp nghiêm trọng, điều này có thể biến thành rung thất và do đó có thể gây nguy hiểm đến tính mạng của bệnh nhân.