Atazanavir

Tại Atazanavir nó là một dược chất. Nó được sử dụng để điều trị nhiễm HIV.

Atazanavir là gì?

Thuốc atazanavir được bán trên thị trường Đức với tên Reyataz®. Nó được dùng bằng đường uống và được sử dụng để điều trị nhiễm HIV. Tác nhân thuộc nhóm chất ức chế protease HIV.

Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt sản phẩm vào tháng 6 năm 2003. Liên minh Châu Âu gia nhập vào tháng 3 năm 2004. Công ty dược phẩm Hoa Kỳ Bristol-Myers Squibb đóng vai trò là chủ sở hữu giấy phép.

Tác dụng dược lý

Atazanavir có đặc tính kháng vi rút. Tác dụng của chất này dựa trên sự ức chế của protease HIV. Điều này cực kỳ quan trọng trong quá trình trưởng thành của virus HIV. Atazanavir liên kết với protease của virus HIV. Bằng cách ức chế enzym của virut, có thể ngăn virut nhân lên. Nếu quá trình sinh sản bị gián đoạn, tải lượng virus trong cơ thể bị giảm.

Hầu hết atazanavir liên kết với protein trong máu. Thành phần hoạt tính được phân hủy ở gan qua hệ thống cytochrome. Dùng một chất ức chế protease HIV khác khiến atazanavir phân hủy chậm hơn trong gan. Bằng cách này, biện pháp khắc phục có thể có tác dụng lâu hơn. Thời gian bán hủy của chất là khoảng từ bảy đến mười hai giờ.

Có thể kết hợp atazanavir với NRTIs (chất ức chế men sao chép ngược nucleoside). Đây là những chất ức chế men sao chép.

Sức mạnh của atazanavir đã được kiểm tra trong một số nghiên cứu. Một tác dụng tương đương với các chất ức chế protease HIV khác đã được tìm thấy.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Atazanavir được sử dụng trong liệu pháp kháng retrovirus kết hợp để điều trị nhiễm HIV (AIDS). Sản phẩm được chấp thuận cho bệnh nhân người lớn.

Ngược lại với các chế phẩm khác, chỉ cần dùng atazanavir một lần một ngày là đủ. Thực tế này là do thời gian bán hủy dài của thuốc. Nó được dùng dưới dạng viên nén mà bệnh nhân uống sau bữa ăn. Liều lượng của tác nhân là 1 x 300 miligam hoặc 1 x 100 mg mỗi viên.

Khi dùng, cũng có sự kết hợp của atazanavir và thuốc tăng cường dược động học như cobicistat hoặc ritonavir. Các loại thuốc này thuộc nhóm thuốc ức chế CYP. Chúng hoạt động bằng cách giảm sự phân hủy chuyển hóa của atazanavir. Ở Hoa Kỳ hiện nay có thể cho một số bệnh nhân dùng liều 1 x 400 mg. Ritonavir không được sử dụng.

Atazanavir được dung nạp tốt. Tuy nhiên, thuốc có thể không được sử dụng trong trường hợp suy gan hoặc quá mẫn với thành phần hoạt tính.

Rủi ro và tác dụng phụ

Mặc dù khả năng dung nạp tích cực, các tác dụng phụ không mong muốn khác nhau có thể xảy ra khi dùng atazanavir. Vàng da (vàng da), buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, nhức đầu, chóng mặt hoặc đau cơ có thể xảy ra ở bệnh nhân. Trong một số trường hợp, sốt, khó ngủ, phát ban trên da, trầm cảm và các triệu chứng thần kinh ngoại vi cũng có thể xảy ra.

Hiếm khi xảy ra tăng nồng độ cholesterol hoặc rối loạn chuyển hóa chất béo như rối loạn phân bố mỡ hoặc tăng lipid máu sau khi dùng thuốc. Đôi khi, tăng bilirubin trong máu dẫn đến vàng da có thể phải ngừng điều trị bằng atazanavir. Tuy nhiên, về nguyên tắc, có ít tác dụng phụ khó chịu hơn với tác nhân này so với việc sử dụng các chất tương đương.

Một vấn đề sức khỏe khác có thể là tương tác với một số loại thuốc khác. Tuy nhiên, điều này cũng có thể xảy ra với các chất ức chế protease khác. Do đó, khi dùng atazanavir hoặc các chất ức chế protease khác, không được dùng các chế phẩm như pimozide an thần kinh, midazolam hoặc ergotoxin. Lý do cho điều này là sự tương tác thành công với hệ thống cytochrome P 450, làm thay đổi mức huyết tương trong cơ thể.

Sử dụng đồng thời atazanavir và didanosine, efavirenz, clarithromycin, hoặc stavudine có thể gây ra những thay đổi về nồng độ huyết tương.

Vì thuốc cũng phá vỡ enzym UGT 1A1 (uridine glucorosyl transferase) và do đó ức chế sự phân hủy bilirubin gián tiếp, nên việc cho nó cùng với các thuốc bị UGT phân hủy là không có ý nghĩa. Chúng bao gồm chất ức chế tích hợp raltegravir và chất ức chế protease indinavir.