Bupropion

Thuốc Bupropion được chỉ định vào nhóm thuốc chống trầm cảm. Nó cũng được sử dụng để điều trị chứng nghiện nicotine.

Bupropion là gì?

Bupropion là một chất ức chế tái hấp thu dopamine và norepinephrine có chọn lọc (NDRI). Nó cũng phục vụ một chút để ức chế sự hấp thu serotonin.

Trước năm 2000, bupropion được coi là Amfebutamone đã biết. Thuốc đã được phê duyệt ở Hoa Kỳ từ năm 1984. Vì các báo cáo về các cơn co giật gây tử vong đôi khi tăng lên sau khi dùng bupropion, sự chấp thuận đã bị rút lại vào năm 1986 và sau đó được cấp lại vào năm 1989 với liều lượng thấp. Bupropion đã được chấp thuận ở Hoa Kỳ cho một liều duy nhất hàng ngày kể từ năm 2003. Ở Đức, loại thuốc này đã được phê duyệt như một loại thuốc chống trầm cảm ở dạng chậm phát triển vào năm 2007. Tuy nhiên, thuốc đã được sử dụng như một loại thuốc chống trầm cảm trong việc sử dụng ngoài nhãn hiệu ngay cả trước khi được phê duyệt. Trong một thời gian dài, bupropion chỉ được chấp thuận để cai thuốc lá ở Thụy Sĩ. Nó đã được sử dụng ở đó từ năm 2007 để điều trị các giai đoạn trầm cảm. Tuy nhiên, ở Thụy Sĩ, liệu pháp bupropion chỉ có thể được bắt đầu bởi bác sĩ tâm thần hoặc bác sĩ thần kinh.

Từ quan điểm hóa học, bupropion thuộc nhóm phenethylamines và thuộc phân nhóm cathinones và amphetamine. Thuốc có liên quan chặt chẽ đến chất dẫn truyền thần kinh dopamine, adrenaline và noradrenaline. Bupropion là một chất ức chế tái hấp thu norepinephrine và dopamine có chọn lọc. Do đó, thuốc ức chế sự hấp thu noradrenaline và dopamine ở khe tiếp hợp.

Dopamine và norepinephrine là chất dẫn truyền thần kinh. Khi một xung điện đến khớp thần kinh phía trước tế bào thần kinh, tế bào thần kinh trước khớp thần kinh giải phóng chất dẫn truyền thần kinh vào cái gọi là khoảng trống tiếp hợp. Khe tiếp hợp là một khe nhỏ giữa hai tế bào thần kinh. Các chất dẫn truyền thần kinh di chuyển từ tế bào thần kinh này sang tế bào thần kinh khác. Tại đó, chúng gắn vào một thụ thể trên tế bào thần kinh sau synap.

Điều này kích hoạt xung điện. Ở một người khỏe mạnh có sự cân bằng giữa các chất dẫn truyền thần kinh. Ở những người trầm cảm, sự cân bằng giữa các chất dẫn truyền thần kinh bị rối loạn. Hoạt động của các tế bào thần kinh truyền các chất truyền tin norepinephrine và dopamine phát triển. Bupropion ức chế sự hấp thu của noradrenaline và dopamine trong khoảng trống synap. Kết quả là, các chất dẫn truyền thần kinh ở lại trong khớp thần kinh lâu hơn và nồng độ của chất dẫn truyền thần kinh trong khoảng trống khớp thần kinh được tăng lên khi sử dụng lâu dài. Do đó, bupropion có tác dụng cải thiện tâm trạng và tăng cường khả năng vận động.

Ngoài ra, bupropion còn được gọi là chất đối kháng không cạnh tranh trên các thụ thể nicotin cholinergic. Các chất đối kháng không cạnh tranh thay đổi thụ thể tương ứng theo cách mà chất ban đầu không thể kích hoạt bất kỳ hoặc chỉ tác động nhẹ lên thụ thể.

Tác dụng dược lý

Lĩnh vực ứng dụng chính của bupropion là trầm cảm. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng tác dụng của bupropion có thể được so sánh với hiệu quả của thuốc chống trầm cảm từ nhóm chất hoạt tính được gọi là chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI). Bupropion có hiệu quả hơn SSRIs, đặc biệt trong trường hợp trầm cảm kèm theo mệt mỏi về tâm lý và thể chất.

Tuy nhiên, trong trường hợp trầm cảm với các triệu chứng lo âu, SSRIs hoạt động tốt hơn bupropion. Trong khi rối loạn chức năng tình dục phổ biến hơn khi điều trị bằng SSRI, những trường hợp này rất hiếm khi được quan sát thấy khi điều trị bằng bupropion.

Sau khi điều trị bằng citalopram chống trầm cảm thất bại, bupropion cũng được sử dụng trong liệu pháp bậc hai. Nó cũng hoạt động như venlafaxine, sertraline hoặc buspirone. Ở một phần tư bệnh nhân, điều trị bằng thuốc dẫn đến thuyên giảm (giảm tạm thời hoặc vĩnh viễn các triệu chứng của bệnh).

Bupropion cũng được sử dụng trong việc cai thuốc lá. Hiệu quả của thuốc có thể so sánh với hiệu quả của miếng dán nicotine. Tuy nhiên, thuốc tỏ ra kém hơn varenicline trong việc điều trị nghiện nicotin.

Một dấu hiệu khác cho bệnh bupropion là rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD). Tuy nhiên, thuốc chưa được chấp thuận cho chỉ định này và chưa được thử nghiệm trên bệnh nhân dưới 18 tuổi về hiệu quả hoặc độ an toàn.

Các nghiên cứu do nhà sản xuất tài trợ cũng chỉ ra rằng bupropion làm giảm cảm giác thèm ăn và do đó dẫn đến giảm cân. Không biết sau khi ngừng chất này thì trọng lượng cơ thể có tăng trở lại hay không. Kết hợp với thuốc naltrexone, bupropion đã được chứng minh là một chế phẩm hiệu quả để giảm cân ở bệnh nhân béo phì. Tuy nhiên, sản phẩm kết hợp này vẫn chưa được thông qua chính thức.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của bupropion bao gồm mất ngủ và khô miệng. Ngoài ra, nó có thể dẫn đến đau đầu, đau cơ, chán ăn, lo lắng, khó tập trung và lú lẫn. Bupropion cũng có thể gây ra chứng priapism. Chứng hẹp bao quy đầu là tình trạng dương vật cương cứng vĩnh viễn gây đau đớn. Nếu không điều trị, điều này có thể dẫn đến rối loạn cương dương.

Bupropion không được cung cấp cùng với MAOI. Cả hai loại thuốc đều ảnh hưởng đến con đường catecholaminergic, có thể dẫn đến tương tác nghiêm trọng. Nếu uống rượu cùng lúc, thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ về tâm thần kinh. Nếu dùng bupropion và các loại thuốc làm giảm ngưỡng co giật đồng thời, có thể xảy ra co giật. Những loại thuốc này bao gồm thuốc chống trầm cảm, tramadol, steroid toàn thân, thuốc kháng histamine an thần và thuốc chống sốt rét.

Thuốc bupropion ức chế con đường chuyển hóa CYP450-2D6. Vì tất cả các chất ba vòng ngoại trừ Doxepin đều được chuyển hóa theo cách này, nên nồng độ thuốc trong máu có thể tăng lên nếu các chất này được dùng cùng một lúc. Tác dụng của nhiều loại thuốc giảm đau, thuốc chống loạn thần, thuốc chẹn beta và thuốc chống loạn nhịp tim cũng có thể tăng lên do bupropion. Mặc dù có một con đường trao đổi chất khác nhau, mức độ citalopram cũng tăng lên khi dùng cùng một lúc.

Bupropion làm giảm tác dụng an thần của diazepam. Nếu sử dụng bupropion cùng với miếng dán nicotine để bỏ hút thuốc, huyết áp có thể tăng mạnh.