Anagrelide

Tại Anagrelide nó là một thành phần tích cực từ nhóm chất chống nhựa. Thuốc có sẵn ở Đức dưới dạng viên nang cứng dưới tên thương mại Xagrid® và dưới dạng thuốc gốc. Anagrelide được sử dụng để điều trị tăng tiểu cầu thiết yếu.

Anagrelide là gì?

Anagrelide được sử dụng để điều trị chứng tăng tiểu cầu thiết yếu, được đặc trưng bởi sự gia tăng số lượng tiểu cầu trong máu được hình thành trong tủy xương. Anagrelide cũng được khuyến cáo như là một liệu pháp điều trị thứ hai cho những bệnh nhân được gọi là nguy cơ không dung nạp tốt với phương pháp điều trị trước đó hoặc không đáp ứng đủ với nó.

Thuốc anagrelide đã được Cơ quan Dược phẩm Châu Âu - gọi tắt là EMEA - chấp thuận vào cuối năm 2004 như một liệu pháp thứ cấp cho nhóm bệnh nhân không dung nạp hoặc không đáp ứng với liệu pháp chính trước đó. Anagrelide ban đầu được phát triển như một chất ức chế kết tập tiểu cầu. Đồng thời, hoạt chất cũng ức chế sự trưởng thành của tế bào megakaryocytes.

Tác dụng dược lý

Tác dụng dược lý của anagrelide trên cơ thể và các cơ quan vẫn chưa được làm rõ. Nghiên cứu ban đầu dẫn đến giả định rằng việc sử dụng anagrelide gây ra sự ức chế kết tập tiểu cầu. Điều này được hiểu là tác dụng ngăn chặn sự kết tụ của các tiểu cầu trong máu, thúc đẩy sự hình thành cục máu đông - huyết khối.

Tuy nhiên, các nghiên cứu sâu hơn cho thấy rằng anagrelide không có bất kỳ tác dụng chống tiểu cầu nào. Tuy nhiên, nó rất nhanh chóng làm giảm số lượng tiểu cầu trong máu. Tại sao không rõ. Tuy nhiên, điều chắc chắn là anagrelide hoạt động tốt như một chất ức chế phosphodiesterase cAMP loại 3. Vì vậy, đây có lẽ là câu trả lời cho cách hoạt động của anagrelin. Thành phần hoạt tính dường như được bao bọc trong giai đoạn sau nguyên phân trong quá trình phát triển của tế bào khổng lồ, do đó ảnh hưởng đến sự trưởng thành và kích thước cũng như số lượng nhiễm sắc thể của chúng.

Việc ngăn chặn phosphodiesterase-III làm tăng mức độ cyclic adenosine monophosphate (cAMP) trong tiểu cầu máu. Anagrelide liều cao cũng ức chế sự kết tụ này. Anagrelide có tác dụng chọn lọc tiểu cầu và do đó không ảnh hưởng đến sự hình thành các tế bào máu trắng và hồng cầu.

Các nghiên cứu lâm sàng trên 4.000 bệnh nhân bị rối loạn tăng sinh tủy cho thấy họ đáp ứng với điều trị bằng anagrelide trong vòng 4 đến 12 tuần.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Anagrelide được sử dụng để điều trị chứng tăng tiểu cầu. Bệnh nhân tăng tiểu cầu mắc các bệnh tăng sinh tủy như

• tăng tiểu cầu thiết yếu (ET)
• Bệnh đa hồng cầu (PV)
• bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (CML)
• Osteomyelofibrosis (OMF)

Tăng tiểu cầu làm tăng số lượng tiểu cầu hình thành trong tủy xương và được giải phóng vào máu. Những tiểu cầu trong máu này, còn được gọi là huyết khối, vượt quá mức dễ dẫn đến các bệnh xuất huyết và huyết khối như cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua (TIA), đột quỵ hoặc huyết khối của các mạch máu nhỏ hơn.

Trong một số trường hợp hiếm hoi, bệnh bạch cầu cấp tính có thể phát triển. Khi bệnh tăng tiểu cầu được chẩn đoán, nhiều người trong số những người bị ảnh hưởng, hầu hết trên 50 tuổi, chưa có bất kỳ triệu chứng chủ quan nào. Tuy nhiên, do những rủi ro hiện có, nên thực hiện các biện pháp đối phó đúng lúc với thuốc.

Liều khởi đầu được khuyến cáo cho anagrelide là 1 mg mỗi ngày, chia thành hai lần. Viên nang có thể được uống trong bữa ăn hoặc lúc bụng đói. Sau một tuần, liều cá nhân được thiết lập, theo đó liều duy nhất tối đa nên là 2,5 mg. Sau khi ngừng dùng anagrelide, tiểu cầu sẽ trở lại mức cơ bản sau 10 đến 14 ngày.

Các xét nghiệm trong phòng thí nghiệm đối với gan và thận phải được tiến hành chặt chẽ trong khi điều trị bằng anagrelide.

Rủi ro và tác dụng phụ

Khi dùng anagrelide, bạn có thể gặp các tác dụng phụ không mong muốn như:

• đau bụng
• buồn nôn
• đầy hơi
• bệnh tiêu chảy
• chóng mặt
• đau đầu
• Đánh trống ngực
• Nhịp tim nhanh
• yếu đuối
• Phù nề

Các tác dụng phụ nghiêm trọng về tim mạch đã được quan sát thấy khi dùng thuốc anagrelide trên thị trường. Những bệnh này cũng ảnh hưởng đến những bệnh nhân không có nghi ngờ mắc bệnh tim hoặc phát hiện bình thường trong các cuộc kiểm tra tim mạch được thực hiện trước khi bắt đầu điều trị bằng anagrelide. Do đó, anagrelide chỉ là một lựa chọn như một liệu pháp thứ hai ở những bệnh nhân có nguy cơ cao.

Anagrelide được chống chỉ định trong các trường hợp tăng nhạy cảm với hoạt chất, tổn thương gan từ trung bình đến nặng và suy thận. Phụ nữ mang thai và cho con bú cũng không được điều trị bằng anagrelide.

Anagrelide hoạt động tương tác với các loại thuốc sau:

• Thuốc chống kết tập tiểu cầu
• Thuốc ức chế phosphodiesterase
• Axit acetylsalicylic
• Sucralfate