Quinolones

Quinolones đại diện cho một nhóm kháng sinh riêng biệt. Tất cả chúng đều có cấu trúc hóa học cơ bản giống nhau, đều có nguồn gốc từ quinolin. Một số lượng lớn các quinolon khác nhau có thể được tạo ra bằng cách trao đổi các nhóm thế trên hệ thống vòng chứa nitơ.

Quinolon là gì?

Về cấu trúc cơ bản, quinolon có hệ thống vòng chứa nitơ có nguồn gốc từ quinolon. Hệ thống vòng được cấu tạo bởi một vòng benzen và một vòng pyridin. Trong các quinolon vẫn có một axit cacboxylic và một nhóm cacbonyl trên vòng pyridin chứa nitơ. Các nhóm thế khác nhau được liên kết với vòng benzen và với nguyên tử nitơ của vòng pyridin.

Về cơ bản, các quinolon hoạt động bằng cách ức chế men gyrase của vi khuẩn. Các fluoroquinolon cũng ức chế sự phát triển của vi khuẩn theo một cách sinh hóa khác, tuy nhiên, điều này vẫn chưa được hiểu đầy đủ. Do tác dụng mở rộng của fluoroquinolones, chúng có nhiều công dụng chống lại nhiều loại vi khuẩn.

Hoạt chất axit nalidixic, không còn được sử dụng, đóng vai trò là chất khởi đầu để tổng hợp các quinolon. Đến lượt mình, axit nalidixic cũng được sản xuất tổng hợp. Thay vào đó, các quinolon không chứa flo có vòng piperazin ở điểm tương ứng.

Phổ hoạt động của các quinolon rất rộng. Có những đại diện của nhóm hoạt chất này có tác dụng hạn chế cũng như tác dụng rộng và chuyên sâu. Cơ chế cơ bản của tác dụng kháng khuẩn là giống nhau đối với tất cả các quinolon. Chỉ các nhóm thế mới xác định cường độ và độ chọn lọc ảnh hưởng của chúng.

Tác dụng dược lý

Tác dụng kháng khuẩn của quinolon dựa trên sự ức chế gyrase của vi khuẩn. Gyrase là một loại enzym chỉ xuất hiện ở vi khuẩn. Nó đảm bảo khử xoắn và phục hồi cấu trúc xoắn ốc của DNA. Mã di truyền của DNA vi khuẩn chỉ có thể được đọc và dịch thành các protein ở trạng thái không phân hóa.

Tuy nhiên, nếu gyrase bị chặn, quá trình tháo xoắn DNA sẽ không còn hoạt động. DNA không còn được đọc đúng cách, kết quả là sự phát triển của vi khuẩn bị ức chế. Sau đó vi khuẩn tồn tại sẽ chết dần. Với các fluoroquinolon có một cơ chế bổ sung dẫn đến ức chế sự phát triển của nhiều chủng vi khuẩn. Tuy nhiên, quá trình này vẫn chưa được hiểu đầy đủ.

Các chất thay thế quyết định sức mạnh của hiệu ứng và đồng thời cũng là loại vi khuẩn được chống lại. Một số quinolon hoạt động chủ yếu trên vi khuẩn gram dương, một số khác trên vi khuẩn gram âm. Ngoài các quinolon có phổ hoạt tính rộng đối với nhiều loại vi khuẩn, cũng có các quinolon có phổ hoạt động rất hạn chế. Vì gyrase chỉ được tìm thấy trong vi khuẩn nên quinolon chỉ có thể điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. Chúng không có tác dụng chống lại nấm và vi rút.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Quinolones được sử dụng để chống lại nhiễm trùng do vi khuẩn. Để có thể xác định loại kháng sinh nào của nhóm hoạt chất này hứa hẹn cơ hội phục hồi tốt nhất, trước tiên phải xác định loại vi khuẩn. Bởi vì không phải mọi quinolon đều có hiệu quả chống lại mọi vi khuẩn. Các lĩnh vực ứng dụng khác nhau là kết quả của thực tế này.

Dược phẩm có thể được sử dụng theo nhiều cách khác nhau. Chúng có thể được dùng bằng đường uống dưới dạng viên nén, viên nang hoặc ở dạng nước ép hoặc tiêm dưới dạng dung dịch tiêm truyền. Tất cả các quinolon đều có tác dụng chống nhiễm trùng đường tiết niệu và thận. Thuốc norfloxacin hoặc axit pipemidic có thể được sử dụng cho nhiễm trùng đường tiết niệu. Norfloxacin cũng có hiệu quả chống lại bệnh lây truyền qua đường tình dục lậu (bệnh lậu). Các loại thuốc như enoxacin cũng có thể được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp, phổi hoặc da.

Thuốc levofloxacin có nhiều ứng dụng hơn. Ngoài nhiễm trùng đường tiết niệu và đường hô hấp, nó cũng có thể được sử dụng để điều trị nhiễm trùng da, mô mềm và mắt. Hai loại thuốc ofloxacin và ciprofloxacin có phạm vi ứng dụng lớn nhất. Ngoài nhiễm trùng thận, đường tiết niệu, đường hô hấp hoặc da, các ứng dụng bao gồm nhiễm trùng xương và khớp, nhiễm trùng đường tiêu hóa, túi mật, vùng tai mũi họng và mắt. Ngoài ra, ciprofloxacin cũng có thể được dùng cho nhiễm trùng huyết (nhiễm độc máu), bệnh than hoặc bệnh xơ nang (xơ nang) ở trẻ em.

Fluoroquinolones được hấp thụ rất tốt bởi các mô của cơ thể, vì vậy chúng có thể được tìm thấy nhanh chóng ở mọi nơi trong cơ thể. Do đó, fluoroquinolon cũng có thể được sử dụng để chống lại các bệnh nhiễm trùng khó đạt được bằng các loại thuốc khác, chẳng hạn như nhiễm trùng xương hoặc tuyến tiền liệt.

Rủi ro và tác dụng phụ

Quinolones tương tác với các loại thuốc khác làm giảm hiệu quả hoặc dẫn đến tác dụng phụ. Hiệu quả của quinolon bị giảm bởi muối canxi hoặc magiê hóa trị hai cũng như thuốc kháng axit, vì chúng tạo phức với nhau.

Khi được sử dụng với các chất chống thấp khớp và steroid, trạng thái hưng phấn có thể xảy ra. Hơn nữa, các tác dụng phụ khác nhau có thể xảy ra khi sử dụng thuốc. Buồn nôn và nôn mửa được quan sát thấy. Tiêu chảy và đau bụng ít gặp hơn.

Các rối loạn thần kinh như tăng kích thích, bồn chồn, mất ngủ, chóng mặt hoặc thậm chí ảo giác có thể xảy ra trong một số trường hợp hiếm hoi.

Tăng nhạy cảm với bức xạ mặt trời trong quá trình điều trị bằng quinolon. Chống chỉ định tắm nắng hoặc tắm nắng trong khi điều trị bằng quinolon. Các nghiên cứu cũng chỉ ra rằng quinolon có đặc tính làm hỏng sụn. Rối loạn nhịp tim cũng có thể do rối loạn dẫn truyền kích thích.

Tác dụng phụ rất hiếm gặp là thay đổi công thức máu và phản ứng dị ứng. Quinolones không nên dùng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Điều tương tự cũng áp dụng cho việc sử dụng ở trẻ em và thanh thiếu niên. Chống chỉ định cũng có trong trường hợp co cứng não, suy thận nặng hoặc rối loạn nhịp tim.