Ganciclovir

Như Ganciclovir được gọi là virostat. Nó hoạt động chống lại virus herpes.

Ganciclovir là gì?

Ganciclovir là một chất tương tự của guanin nucleobase. Là một chất kháng vi-rút, nó được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi-rút herpes gây ra. Thuốc đã được phê duyệt ở Châu Âu vào những năm 1980.

Ở Đức, thuốc được sử dụng dưới tên sản phẩm là Virgan® và Cymeven®. Có một mối quan hệ cấu trúc giữa ganciclovir kháng vi-rút, penciclovir và acyclovir.

Tác dụng dược lý

Là một chất kìm hãm virut, ganciclovir có đặc tính ức chế sự phát triển của virut. Thuốc phát triển tác dụng chủ yếu chống lại vi rút herpes, bao gồm toàn bộ họ vi rút herpes ở người. Tác dụng của nó đối với virus cytomegalovirus (CMV) đặc biệt rõ rệt. Vì lý do này, y học thường sử dụng nó để chống lại vi trùng này.

Sau khi ganciclovir đi vào cơ thể bệnh nhân, sẽ có sự thay đổi hóa học ở đó. Kết quả là dạng virostat hữu hiệu, là ganciclovir triphosphat. Chất này chủ yếu được hình thành trong các tế bào cơ thể bị nhiễm virus. Thuốc được phosphoryl hóa bởi các kinase khác nhau, được sử dụng để kết hợp sau đó vào DNA của vi rút.

Ganciclovir rất giống với guanine khối xây dựng DNA của virus. Sự kết hợp không chính xác này dẫn đến phá vỡ chuỗi, vì ganciclovir là một polymerase của virus không được công nhận là một khối xây dựng. Do đó, không có sự sao chép DNA của virus nữa. Vi rút không còn có thể nhân lên.

Tuy nhiên, một trong những nhược điểm của ganciclovir là tác dụng của nó không được nhắm mục tiêu. Thuốc kháng vi rút không chỉ ức chế sự phát triển của vi rút mà còn có tác động tiêu cực đến quá trình trao đổi chất của các tế bào cơ thể khỏe mạnh. Hậu quả của việc này có thể là một số tác dụng phụ nghiêm trọng.

Sinh khả dụng đường uống của ganciclovir thấp và chỉ là 5%. Vì lý do này, nó thường được tiêm tĩnh mạch. Các chất kháng vi-rút được bài tiết khỏi cơ thể hầu như không thay đổi qua thận. Nếu chức năng thận bình thường, thời gian bán thải từ 1,5 đến 3 giờ.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Các lĩnh vực áp dụng cho ganciclovir chủ yếu bao gồm các bệnh do virus herpes 5 ở người (HHV 5) gây ra. Nó còn được gọi là cytomegalovirus. Theo quy định, các chỉ định là suy giảm miễn dịch (như AIDS) và cấy ghép nội tạng.

Là một loại gel bôi mắt, ganciclovir cũng thích hợp để điều trị mụn rộp ở mắt (viêm giác mạc herpetic). Ngoài ra, có những phương pháp điều trị thử nghiệm đối với các chứng thoái hóa ác tính mà virus ung thư gây ra. Ganciclovir cũng được sử dụng trong hóa sinh để chọn lọc âm tính.

Do khả dụng sinh học đường uống của virostat thấp, bệnh nhân thường được dùng hai liều duy nhất một ngày, là 5 miligam trên mỗi kg trọng lượng cơ thể. Việc quản lý diễn ra như một truyền trong khoảng thời gian 12 giờ. Dịch truyền được truyền qua tĩnh mạch lớn.

Tuy nhiên, ganciclovir cũng có thể được dùng bằng đường uống. Trong trường hợp này, bệnh nhân dùng 1 gram mỗi ngày giữa các bữa ăn. Kể từ năm 2006, các dạng bào chế bên ngoài dưới dạng gel bôi mắt cũng đã được cung cấp ở Đức.

Rủi ro và tác dụng phụ

Vì ganciclovir có đặc tính độc hại cao hơn đáng kể so với các thuốc kháng vi-rút khác như acyclovir, nên có nhiều nguy cơ tác dụng phụ hơn, có thể rất đa dạng. Điều này thường dẫn đến giảm một số tế bào bạch cầu, tiêu chảy, khó thở, thiếu bạch cầu, chán ăn, nhiễm nấm trong miệng, đau đầu, khó ngủ, nhiễm trùng đường tiết niệu, viêm mô tế bào, rối loạn lo âu, trầm cảm, lú lẫn, đau bụng, buồn nôn, nôn, ho , Khó nuốt và táo bón.

Các tác dụng phụ không mong muốn khác là rối loạn suy nghĩ, chán ăn, viêm da, ngứa, đổ mồ hôi vào ban đêm, đau tai, rối loạn thần kinh, rối loạn gan, đau cơ, đau lưng, sốt, mệt mỏi, cứng nhắc, đau ngực, suy nhược và sụt cân.

Có thể bong võng mạc và nhiễm độc máu (nhiễm trùng huyết). Đôi khi cũng xảy ra rối loạn nhịp tim, mất thính giác, rối loạn thị giác, phản ứng dị ứng nghiêm trọng, ợ chua, rụng tóc, vô sinh nam, suy thận và rối loạn tâm thần.

Nếu bệnh nhân bị dị ứng hoặc quá mẫn cảm với ganciclovir hoặc các thuốc kháng vi-rút khác như valaciclovir, valganciclovir và acyclovir, thuốc không được dùng cho bệnh nhân trong bất kỳ trường hợp nào. Điều này cũng áp dụng nếu có sự thiếu hụt rõ rệt về tiểu cầu hoặc bạch cầu hoặc nếu mức hemoglobin quá thấp.

Một liều lượng cẩn thận của bác sĩ là cần thiết trong trường hợp rối loạn chức năng thận. Trong những trường hợp như vậy, chuyên gia y tế phải cân nhắc giữa rủi ro và lợi ích đối với nhau.

Trong mọi trường hợp không nên sử dụng ganciclovir trong thời kỳ mang thai và cho con bú, vì điều này có thể gây hại nghiêm trọng hoặc dị tật cho trẻ. Khi dùng sản phẩm, các biện pháp tránh thai nhất quán được khuyến khích. Ganciclovir cũng không thích hợp cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Sử dụng đồng thời ganciclovir với một số sản phẩm thuốc khác có thể gây ra tương tác. Thường có nguy cơ gia tăng sự phá vỡ quá trình hình thành tế bào máu. Nguy cơ đặc biệt cao với các chất được sử dụng để điều trị ung thư. Chúng bao gồm thuốc kìm tế bào như vinblastine và vincristine, cũng như các loại thuốc hóa trị liệu như pentamidine và dapsone. Ngoài ra còn có nguy cơ do các tác nhân chống nấm như flucytosine và amphotericin B.

Không nên cho ganciclovir với thành phần hoạt chất là zidovudine, cũng được sử dụng để chống lại virus. Trong trường hợp kết hợp, bệnh nhân có nguy cơ bị tổn thương nghiêm trọng đến quá trình hình thành tế bào máu. Nếu ganciclovir được dùng cùng lúc với cephalosporin hoặc penicilin, sẽ có nguy cơ co giật.