Cyclosporine

Cyclosporine là một loại thuốc là một trong những chất ức chế miễn dịch. Nó được lấy từ nấm hình ống Cylindrocarpon lucidum và Tolypocladium Inflatum. Về mặt hóa học, nó là một peptit mạch vòng được tạo thành từ 11 axit amin.

Cyclosporine là gì?

Cyclosporine là một chất ức chế miễn dịch với cơ chế điều trị hẹp. Khoảng cách giữa tác dụng điều trị dự kiến ​​và tác dụng độc hại của nó là rất nhỏ. Vì vậy, phải luôn kiểm tra nồng độ trong máu khi nó được sử dụng.

Cyclosporine có tác dụng ức chế hệ thống miễn dịch. Do đó, nó được sử dụng cho các bệnh được đặc trưng bởi phản ứng quá mức của hệ thống miễn dịch. Điều này bao gồm nhóm các bệnh tự miễn dịch. Cyclosporine cũng được sử dụng để ngăn chặn phản ứng từ chối trong cấy ghép nội tạng.

Nó là một peptit mạch vòng bao gồm 11 axit amin. Nó xuất hiện với nồng độ lớn hơn ở nấm túi Na Uy Cylindrocarpon lucidum và Tolypocladium Inflatum. Do đó nó được phân lập từ những nấm này. Ngày nay cyclosporine được sản xuất tổng hợp để sử dụng trong y tế. Khi bị cô lập, nó là một chất rắn màu trắng hòa tan trong rượu, metanol, cloroform hoặc ete. Nó được sử dụng bằng đường uống dưới dạng viên nang hoặc viên nén hoặc đường tiêm, đi qua đường tiêu hóa (ví dụ qua ống tiêm).

Do có tác dụng ức chế miễn dịch nên khi sử dụng cyclosporine cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ. Tuy nhiên, loại thuốc này đã tạo ra một cuộc cách mạng trong y học về khả năng đào thải nội tạng. Thời gian sống của bệnh nhân có thể được tăng lên đáng kể. Các thành phần hoạt tính được phát hiện vào đầu những năm 1970 bởi các nhà vi sinh vật học Thụy Sĩ Hartmann Stähelin và Jean-François Borel.

Tác dụng dược lý

Tác dụng dược lý của cyclosporin dựa trên tác dụng ức chế enzym calcineurin. Calcineurin kích hoạt quá trình tổng hợp interleukin bằng cách kích thích các gen tương ứng. Enzyme calcineurin được chứa trong tế bào lympho T và kiểm soát quá trình tổng hợp interleukin 2 từ đó.

Tuy nhiên, trong trường hợp mắc các bệnh tự miễn dịch, các protein của cơ thể sẽ chống lại. Để kích thích hệ thống miễn dịch, calcineurin tự gắn vào protein NF-AT và khử phosphoryl hóa nó. Ở trạng thái đã khử hóa, protein này kích thích các gen tương ứng để phiên mã các interleukin, các gen này chịu trách nhiệm cho các phản ứng miễn dịch.

Dòng phản ứng này bị ức chế bởi cyclosporin. Để làm được điều này, cyclosporin tự gắn vào một số thụ thể trên tế bào lympho T. Ở đó, nó liên kết với cái gọi là immunophilins (protein liên kết nội bào) và tạo thành một phức hợp với chúng. Đến lượt nó, phức chất này được lắng đọng trên calcineurin. Điều này ngăn chặn enzyme này và không còn có thể kích hoạt yếu tố phiên mã NF-AT bằng cách khửhosphoryl hóa. Sự hình thành thêm các interleukin không diễn ra, do đó các phản ứng miễn dịch của cơ thể bị suy yếu.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Cyclosporine được sử dụng rộng rãi trong các bệnh tự miễn dịch, bệnh vẩy nến, bệnh viêm da, bệnh thấp khớp và cấy ghép nội tạng. Trong các bệnh tự miễn, hệ thống miễn dịch chống lại cơ thể của chính mình và trong các ca cấy ghép nội tạng chống lại các cơ quan được cấy ghép dưới dạng phản ứng từ chối. Bệnh nhân cấy ghép nội tạng đặc biệt được hưởng lợi từ việc sử dụng thuốc này. Kể từ khi được sử dụng, thời gian sống sót của những người bị ảnh hưởng đã tăng lên đáng kể.

Các bệnh tự miễn nghiêm trọng như viêm loét đại tràng hoặc viêm cầu thận cũng có thể được điều trị tốt. Trong bệnh viêm loét đại tràng, ruột bị tấn công bởi hệ thống miễn dịch của chính nó. Tình trạng này được đặc trưng bởi tình trạng viêm ruột nghiêm trọng, cuối cùng có thể phá hủy ruột. Viêm cầu thận là tình trạng viêm nhiễm do vi khuẩn ở các cầu thận của thận, nếu không được điều trị sẽ dẫn đến suy thận nặng.

Bệnh vẩy nến (vảy nến) cũng có thể được điều trị tốt với việc sử dụng cyclosporin. Trong trường hợp viêm kết mạc và giác mạc, cyclosporin được sử dụng qua đường bôi ngoài da. Thuốc có chứa cyclosporine được áp dụng cho các khu vực bị ảnh hưởng.

Thông thường, cyclosporine cũng được sử dụng cho bệnh viêm da thần kinh. Viêm da thần kinh là một bệnh viêm da, rất ngứa do phản ứng dị ứng gây ra. Cuối cùng, một lĩnh vực ứng dụng quan trọng là viêm khớp dạng thấp. Viêm khớp dạng thấp là một trong những bệnh tự miễn, theo đó hệ thống miễn dịch chống lại chính các khớp của cơ thể.

Cyclosporine cũng điều trị các bệnh viêm mắt nghiêm trọng có thể dẫn đến mù lòa. Điều trị bằng cyclosporin có thể cứu sống trong nhiều trường hợp (cấy ghép nội tạng, các bệnh tự miễn dịch nặng phá hủy nội tạng). Nó cũng cải thiện chất lượng cuộc sống cho nhiều bệnh nhân mắc các bệnh viêm mãn tính.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Thật không may, cyclosporine không thể được sử dụng mà không có hạn chế vì nó có thể gây ra nhiều tác dụng phụ. Các tác dụng phụ và chống chỉ định phần lớn là do sự suy yếu của hệ thống miễn dịch. Bệnh nhân bị nhiễm trùng không được điều trị bằng cyclosporin. Sự ức chế miễn dịch có thể làm trầm trọng thêm tình trạng nhiễm trùng. Phụ nữ mang thai và cho con bú cũng không nên điều trị bằng cyclosporin, vì thuốc có thể gây hại cho trẻ.

Việc sử dụng đồng thời quang trị liệu cho bệnh vẩy nến và điều trị bằng cyclosporin làm tăng nguy cơ ung thư da. Điều trị bằng cyclosporin cũng phản tác dụng trong trường hợp thận bị tổn thương, vì thận có thể bị tổn thương thêm. Nhìn chung, việc sử dụng cyclosporine làm tăng tính nhạy cảm với nhiễm trùng, đó là do phản ứng miễn dịch giảm. Ban đầu có thể bị rối loạn tiêu hóa, dẫn đến tiêu chảy, buồn nôn và nôn. Phù cũng có thể phát triển. Cũng có thể có sự gia tăng lông trên cơ thể.

Danh sách các tác dụng phụ có thể xảy ra là rất dài. Tuy nhiên, những điều này không nhất thiết phải xảy ra. Rối loạn tiêu hóa, đau đầu, viêm nướu hoặc huyết áp cao là phổ biến hơn. Vì vậy, xét nghiệm máu và đo huyết áp nên được thực hiện thường xuyên trong quá trình điều trị bằng cyclosporin.