Lamivudine

Hoạt chất Lamivudine được sử dụng để điều trị bệnh suy giảm miễn dịch AIDS và nhiễm trùng viêm gan B. Nó thuộc về nhóm thuốc chống vi rút.

Nhiễm HIV là gì?

Lamivudine là một chất ức chế men sao chép ngược nucleoside (NRTI), là một chất tương tự hóa học của cytidine, là một nucleoside. Thuốc được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm HIV-1 như AIDS. Thuốc tuy không có khả năng chữa khỏi bệnh nhưng lại kéo dài tuổi thọ cho người bệnh.

Lamivudine được sản xuất bởi công ty dược phẩm GlaxoSmithKline của Anh. Virostat đã được sử dụng ở Đức từ năm 1995. Hiện nay nó là một trong những chất ức chế men sao chép ngược nucleoside được sử dụng rộng rãi nhất trong điều trị nhiễm HIV. Nó thường được kết hợp với abacavir (ABC), cũng là một phần của NRTI.

Tác dụng dược lý

Lamivudine là một tiền chất được gọi là tiền chất có nghĩa là một thành phần hoạt chất tiền chất không có hiệu quả chống lại vi rút. Nó chỉ trong cơ thể sinh vật mà nó được chuyển đổi thành dược chất thực sự hiệu quả. Điều này có khả năng ức chế enzym phiên mã ngược. Hiệu ứng này ngăn không cho vi rút HIV nhân lên. Bằng cách giảm số lượng vi rút trong máu, số lượng các tế bào bạch cầu đặc biệt như tế bào lympho T dương tính với CD4 tăng lên cùng một lúc. Quá trình này dẫn đến một hệ thống phòng thủ miễn dịch mạnh mẽ hơn trong cơ thể.

Một nhược điểm của lamivudine là vi rút HI nhanh chóng trở nên không nhạy cảm với các thành phần hoạt tính riêng lẻ do mức độ linh hoạt cao của nó. Để tránh sự kháng thuốc này, thuốc kháng vi-rút được kết hợp với các thành phần hoạt tính khác. Trong bối cảnh điều trị AIDS, ba hoạt chất thường được sử dụng cùng một lúc.

Enzyme phiên mã ngược cũng rất quan trọng để virus viêm gan B (HBV) có thể sinh sản. Nếu dùng lamivudine để điều trị viêm gan B, nó sẽ làm giảm số lượng virus và làm dịu gan. Nếu bị viêm gan B mãn tính, bệnh nhân được dùng lamivudine dưới dạng chế phẩm duy nhất. Liều thấp hơn liều được sử dụng để điều trị nhiễm HIV.

Sinh khả dụng đường uống của lamivudine được đánh giá là cao khoảng 80%. Hầu như không có bất kỳ ảnh hưởng nào từ việc tiêu hóa thức ăn. Thời gian bán thải trong huyết tương của hoạt chất là khoảng sáu giờ. Nó chỉ được phân hủy thông qua thận.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Lamivudine được sử dụng để chống lại vi rút suy giảm miễn dịch ở người HIV, vi rút gây ra bệnh AIDS. Trong một số trường hợp, thuốc kháng vi-rút cũng đảm bảo rằng bệnh không bùng phát cho đến một thời điểm sau đó. Về cơ bản, thuốc làm tăng tuổi thọ của bệnh nhân AIDS và cải thiện chất lượng cuộc sống của họ.

Lamivudine cũng thích hợp để điều trị viêm gan B. Thuốc chống lại nguy cơ xơ gan. Đôi khi bệnh thậm chí có thể chữa lành. Trong trường hợp ghép gan đã được thực hiện, lamivudine sẽ làm giảm sự tái nhiễm của cơ quan với vi rút viêm gan B vẫn còn trong cơ thể.

Virostatic được sử dụng ở dạng viên nén. Liều của chúng là từ 100 đến 300 miligam. Một giải pháp cũng có thể được thực hiện. Thông thường, bệnh nhân được dùng lamivudine một hoặc hai lần một ngày, bất kể bữa ăn.

Rủi ro và tác dụng phụ

Mặc dù lamivudine thường được dung nạp tốt nhưng vẫn có thể xảy ra nhiều tác dụng phụ không mong muốn khác nhau. Những điều này chủ yếu bao gồm suy giảm hiệu suất, mệt mỏi, đau đầu, ớn lạnh, sốt, sưng hạch bạch huyết,]] tiêu chảy]], buồn nôn, nôn mửa, các vấn đề về tiêu hóa, tình trạng khó chịu chung và các triệu chứng giống cúm.

Một số bệnh nhân bị nhiễm trùng thường xuyên hơn. Các tác dụng phụ khác có thể bao gồm rối loạn chức năng gan, gan bị viêm, tăng men amylase, các vấn đề về khớp, đau cơ và rụng tóc.

Trong trường hợp mắc bệnh AIDS, tình trạng thiếu hụt các tế bào bạch cầu, hồng cầu và tiểu cầu thường xảy ra hơn. Bệnh nhân mắc bệnh viêm gan B thường ít bị hơn.

Ở bệnh nhân AIDS, các triệu chứng thậm chí có thể tồi tệ hơn khi bắt đầu điều trị bằng lamivudine. Lý do cho điều này là phản ứng của hệ thống miễn dịch mạnh hơn đối với vi trùng như vi rút, vi khuẩn, nấm hoặc ký sinh trùng vẫn còn trong cơ thể. Các bác sĩ sau đó nói về hội chứng kích hoạt lại miễn dịch. Tuy nhiên, trong hầu hết các trường hợp, các triệu chứng sẽ cải thiện trong khoảng bốn tuần.

Nếu có quá mẫn với lamivudine, không được tiến hành điều trị với thành phần hoạt chất. Nếu chức năng thận bị suy giảm, có thể cần điều chỉnh liều. Nếu các triệu chứng như đau bàn tay và bàn chân, ngứa ran, tê, gan to hoặc viêm cơ quan xảy ra, bác sĩ chăm sóc phải cân nhắc cẩn thận giữa rủi ro và lợi ích của liệu pháp.

Điều tương tự cũng áp dụng cho việc sử dụng lamivudine trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Các thí nghiệm trên động vật đã cho thấy những tác động có hại đối với thai nhi. Tuy nhiên, vẫn chưa rõ liệu những rủi ro này có tồn tại ở người hay không. Người ta khuyến cáo rằng không nên dùng lamivudine trong thời kỳ đầu mang thai. Trong trường hợp bị nhiễm HIV, bệnh nhân phải không cho con bú. Nếu không, có nguy cơ vi rút HI sẽ truyền sang trẻ qua sữa mẹ.

Về cơ bản, việc sử dụng lamivudine cho trẻ em dưới ba tháng tuổi bị loại trừ, vì kiến ​​thức về tác dụng của thuốc là không đủ cho trẻ. Ở trẻ lớn hơn, liều lượng của thuốc phụ thuộc vào trọng lượng cơ thể của trẻ và diễn biến của bệnh.

Do tác dụng gây độc thần kinh của lamivudine, không nên dùng các loại thuốc khác có tác dụng tương tự. Bao gồm các a. Cisplatin, vincristine, isoniazid và ethambutol.