Desipramine

Tại Desipramine nó là một loại thuốc chống trầm cảm ba vòng. Nó được sử dụng trong điều trị trầm cảm. Tuy nhiên, thuốc hiện không còn được cung cấp ở nhiều quốc gia và không còn được kê đơn.

Desipramine là gì?

Desipramine là một loại thuốc thường được dùng bằng đường uống và ở dạng viên nén. Các thành phần hoạt tính có sinh khả dụng gần 92 phần trăm. Sự chuyển hóa tiếp theo của desipramine chủ yếu ở gan. Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình khoảng 22 giờ. Các hoạt chất chứa sau đó được bài tiết qua thận hoặc thải trừ qua thận.

Thuốc desipramine được sử dụng để điều trị các bệnh trầm cảm. Ban đầu, thuốc làm tăng động cơ của bệnh nhân và sau đó có tác dụng cải thiện tâm trạng. Thành phần hoạt chất đã có mặt trên thị trường Đức vào năm 1965 với tên gọi Pertofran®. Tuy nhiên, tại thời điểm hiện tại, thuốc thành phẩm có hàm lượng desipramine đã không được phân phối ở phần lớn thế giới.

Tác dụng dược lý

Thuốc desipramine là một trong những thuốc được gọi là thuốc chống trầm cảm ba vòng và bốn vòng. Trong nhóm này, nó được chỉ định cho các thuốc chống trầm cảm ba vòng. Nó chủ yếu khiến não hấp thụ chất truyền tin norepinephrine. Khi làm như vậy, nó làm tăng động lực của bệnh nhân và cải thiện tâm trạng. Vì lý do này, một liệu pháp điều trị trầm cảm tương đối thành công với desipramine là hoàn toàn có thể.

Trong hệ thống thần kinh trung ương, desipramine làm giảm tái hấp thu các monoamine vào các túi tiền synap. Điều này làm tăng nồng độ của noradrenaline và serotonin trong khoảng trống synap. Kết quả là, thuốc cho thấy tác dụng chống trầm cảm và cải thiện tâm trạng.

Tuy nhiên, đồng thời, thuốc ba vòng cũng ảnh hưởng đến hệ thống cholinergic, histaminergic và adrenergic. Điều này dẫn đến một số lượng lớn các tác dụng phụ.

Về nguyên tắc, desipramine là chất chuyển hóa có hoạt tính của chất imipramine. Tác động của nó diễn ra trong hệ thống thần kinh trung ương, nơi nó cản trở sự hấp thu của một số chất dẫn truyền thần kinh. Điều này làm tăng sự tập trung của họ, do đó làm giảm các triệu chứng trầm cảm.

Desipramine cũng có tác dụng an thần, nhưng điều này chỉ là yếu. Ngoài ra, desipramine có thể làm giảm cảm giác đau. Về cơ bản, sự hấp thu desipramine từ ruột tương đối tốt. Tuy nhiên, do tác dụng vượt qua đầu tiên cao, sinh khả dụng bị giảm và có thể dao động rất lớn. Thời gian bán thải trong huyết tương của hoạt chất là từ 15 đến 25 giờ.

Desipramine vượt qua hàng rào máu não và hàng rào nhau thai. Thành phần hoạt tính cũng đi vào sữa mẹ. Sau khi biến đổi sinh học, nó được đào thải qua thận và gan.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Chỉ định chính của thuốc desipramine là các bệnh trầm cảm, hoạt chất này thường được dùng ở dạng viên, theo đó bệnh nhân phải tuân thủ liều lượng và thời gian điều trị của bác sĩ. Kiểm tra thường xuyên trong thời gian điều trị để đảm bảo rằng liều lượng thuốc được điều chỉnh liên tục theo tình trạng của bệnh nhân.

Thuốc chống trầm cảm desipramine không được chỉ định cho những phản ứng quá mẫn với thành phần hoạt tính. Nếu bệnh nhân đã bị say thuốc hướng thần hoặc thuốc an thần trong quá khứ, thì cũng không nên cho desipramine. Rối loạn làm rỗng bàng quang, rối loạn dẫn truyền tim, tăng nhãn áp, hẹp hồi tràng và môn vị cũng là những chống chỉ định.

Ngoài ra, không nên dùng desipramine cùng lúc với MAOIs. Về nguyên tắc, desipramine không được chỉ định khi mang thai hoặc khi cho con bú. Trong những trường hợp như vậy, nên xem xét các lựa chọn thay thế có thể cho thuốc.

Khi điều trị bằng desipramine, cần lưu ý rằng có tương tác với một số chất khác. Ví dụ, tác dụng của desipramine và rượu có thể củng cố lẫn nhau. Các loại thuốc khác, chẳng hạn như thuốc giảm đau, thuốc chống loạn thần, thuốc an thần và thuốc kháng histamine, cũng có thể tạo ra hiệu ứng như vậy.

Desipramine cũng tương tác với các chất gắn trên cùng các thụ thể trong não. Chúng bao gồm, ví dụ, chất ức chế tái hấp thu serotonin, thuốc kháng cholinergic hoặc thuốc cường giao cảm alpha. Trong một số trường hợp nhất định, chúng có thể làm giảm sự chuyển hóa của desipramine.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Thuốc chống trầm cảm desipramine có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, đó là lý do tại sao việc điều trị phải được theo dõi bởi bác sĩ chăm sóc. Các tác dụng phụ thường gặp nhất khi ăn phải bao gồm khô miệng, chóng mặt, buồn ngủ, mờ mắt, đổ mồ hôi, run, tim đập nhanh và giảm huyết áp. Ngoài ra, các giá trị gan có thể tăng lên và có thể xảy ra tăng cân, táo bón và rối loạn tuần hoàn.

Thỉnh thoảng gặp các vấn đề về tiểu tiện và mất ngủ. Bệnh nhân phàn nàn về sự lo lắng, các vấn đề tình dục, phát ban và cảm thấy khát. Các tác dụng phụ hiếm gặp của desipramine bao gồm trụy tuần hoàn, lú lẫn, bí tiểu, tắc ruột và thay đổi công thức máu. Rối loạn chức năng của gan, phản ứng dị ứng dưới dạng viêm mạch máu và viêm da có thể xảy ra, cũng như rối loạn nhịp tim.

Trong thời gian điều trị với desipramine, thỉnh thoảng có co giật, viêm phổi, bệnh thần kinh và rối loạn vận động. Ngoài ra, có thể xảy ra các đợt cấp của bệnh tăng nhãn áp và hội chứng Löffler cho đến mê sảng.

Về cơ bản, đau đầu và buồn ngủ đôi khi xảy ra khi dùng desipramine. Đôi khi nguy cơ tự tử tăng lên, trong khi các triệu chứng cai nghiện có thể xảy ra sau khi ngừng dùng desipramine. Bất kỳ tác dụng phụ nào xảy ra phải được báo cáo cho bác sĩ chăm sóc ngay lập tức.