Efavirenz

Như Efavirenz một chất ức chế men sao chép ngược không nucleoside được gọi là. Thuốc được sử dụng để điều trị nhiễm HIV.

Efavirenz là gì?

Hoạt chất efavirenz (EFV) thuộc nhóm thuốc ức chế men sao chép ngược không nucleoside (NNRTIs). Thuốc được sử dụng như một chất đối quang tinh khiết và được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm trùng HIV như AIDS. Nó là một phần của điều trị kết hợp thuốc kháng vi rút.

Efavirenz đã được EMEA (Cơ quan Thuốc Châu Âu) phê duyệt như một sản phẩm thuốc ở Châu Âu vào năm 1999. Tuy nhiên, do sự đề kháng với hoạt chất nhanh chóng phát triển trong điều kiện đơn trị liệu, chất ức chế men sao chép ngược không nucleoside phải luôn được dùng cùng với một chất kháng retrovirus khác mà bệnh nhân chưa từng được dùng trước đó. Efavirenz đã có mặt trên thị trường Bắc Mỹ trước khi được phê duyệt ở Châu Âu.

Efavirenz có sẵn dưới dạng đơn chất dưới tên thương mại Sustiva® ở Đức. Ngoài ra còn có một chế phẩm kết hợp được gọi là Atripla®.

Tác dụng dược lý

Virus không có khả năng tự chăm sóc sinh sản của chúng. Vì mục đích này, chúng cần hệ thống sinh sản của các tế bào đã tấn công chúng. Để đạt được điều này, vi rút thâm nhập vật chất di truyền của tế bào vào vật liệu di truyền của chính chúng. Các tế bào được cung cấp bản thiết kế mà chúng sử dụng để sản xuất vi rút. Quá trình này khó khăn hơn với virus HI, vì cấu tạo gen của chúng khác với cấu tạo gen của động vật có vú và con người.

Để vật chất di truyền của virus HI xâm nhập vào tế bào người, cần phải "viết lại" nó. Enzyme phiên mã ngược đảm nhận sự thay đổi này. Bằng cách này, vi rút HIV có thể biến đổi bộ gen của nó theo cách có thể kết hợp vào bộ gen người mà không gặp khó khăn.

Vì efavirenz thuộc nhóm chất ức chế men sao chép ngược nên nó có khả năng ngăn chặn vị trí hoạt động của men sao chép ngược. Kết quả là, enzyme không còn khả năng viết lại cấu trúc gen của virus. Các tế bào của cơ thể phân loại thông tin là ngoại lai và do đó không còn tái tạo thông tin đó nữa. Điều này chống lại việc sản xuất các vi rút HI mới.

Quá trình này làm giảm tải lượng vi rút, có thể trì hoãn sự khởi phát của bệnh AIDS. Nó cũng làm giảm các triệu chứng nhiễm HIV, do đó cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.

Efavirenz liên kết 99% với protein huyết tương trong máu. Nồng độ của nó trong dịch não tủy cao gấp ba lần trong huyết tương. Thời gian bán thải của hoạt chất là khoảng 50 giờ. Một phần ba sự bài tiết của efavirenz xảy ra ở dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu. Phần còn lại của chất thoát ra khỏi cơ thể qua đường phân mà không có bất kỳ thay đổi nào.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Lĩnh vực ứng dụng duy nhất của efavirenz là trong các trường hợp nhiễm HIV, trong đó cơ thể người có hệ miễn dịch kém. Thuốc có thể được sử dụng cho bệnh nhân người lớn và thanh thiếu niên cũng như ở trẻ em từ ba tuổi.

Là một loại thuốc ức chế vi rút, efavirenz hoạt động trực tiếp chống lại vi rút HI. Tuy nhiên, nó cũng có thể chống lại sự khởi phát của AIDS hoặc làm chậm lại nó.

Ăn thực phẩm giàu chất béo có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của efavirenz. Nó tăng khoảng 50 phần trăm. Thuốc thường được uống vào buổi tối lúc bụng đói trước khi đi ngủ. Vì thời gian bán hủy của efavirenz dài nên chỉ cần dùng một liều duy nhất của thuốc mỗi ngày là đủ. Efavirenz có thể được dùng dưới dạng dung dịch và ở dạng viên nén bao phim.

Rủi ro và tác dụng phụ

Có nguy cơ bị các tác dụng phụ khi sử dụng efavirenz, chủ yếu ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương (CNS). Các bệnh nhân bị ảnh hưởng thường mệt mỏi, buồn ngủ, khó ngủ, ác mộng và chóng mặt. Đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị bằng efavirenz, có tới 50% tổng số người bệnh bị ảnh hưởng bởi những tác dụng phụ không mong muốn này.

Các tác dụng phụ khác có thể bao gồm khó tập trung, lo lắng, trầm cảm, nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, phát ban trên da và ngứa. Trong hầu hết các trường hợp, những tác dụng phụ này sẽ cải thiện sau một đến bốn tuần. Tuy nhiên, các triệu chứng vẫn tồn tại trong 10 đến 20 phần trăm của tất cả những người bị ảnh hưởng, vì vậy bạn nên chuyển sang chế phẩm khác.

Đôi khi, có các tác dụng phụ khác như viêm gan cấp tính (viêm gan), viêm tụy cấp (viêm tụy cấp), thay đổi tâm trạng, hưng phấn, hung hăng, hoang tưởng, hoang tưởng, bồn chồn, các vấn đề về trí nhớ, rối loạn vận động, rối loạn thăng bằng, co giật, rối loạn thị giác, lú lẫn và có ý định tự tử mà có thể dẫn đến một nỗ lực tự tử.

Nếu da bị phồng rộp, thay đổi màng nhầy, bong tróc da và sốt phát triển trên da trong quá trình điều trị, bạn nên khẩn cấp hỏi ý kiến ​​bác sĩ và có thể ngừng điều trị.

Vì các tác dụng phụ không thường xuyên liên quan đến giờ ăn, bạn nên cho efavirenz khi bụng đói. Trong một số trường hợp, thuốc gây rối loạn phân phối mỡ trong cơ thể. Điều này làm giảm chất béo trên cơ thể và khuôn mặt trong khi nó tăng lên ở vùng bụng.

Cũng có một số chống chỉ định khi dùng efavirenz. Nó không được sử dụng nếu bệnh nhân quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bị tổn thương gan nặng. Kiểm soát y tế nghiêm ngặt là cần thiết trong trường hợp rối loạn chức năng thận, bệnh gan, động kinh, rối loạn tâm thần từ trước hoặc kháng thuốc HIV khác.

Efavirenz chỉ nên được sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu không có lựa chọn điều trị nào khác. Các thí nghiệm trên động vật cho thấy thuốc có tác dụng gây hại cho trẻ.