Mefloquine

Như Mefloquine là tên của một hoạt chất được sử dụng để điều trị và ngăn ngừa bệnh sốt rét. Do tác dụng phụ nghiêm trọng của nó, nhà sản xuất đã ngừng bán thuốc ở Đức.

Mefloquine là gì?

Mefloquine được hợp tác phát triển bởi công ty dược phẩm Thụy Sĩ F. Hoffmann-La-Roche AG và một viện của Quân đội Hoa Kỳ để điều trị bệnh nhiệt đới sốt rét. Cũng có thể phòng ngừa bằng thuốc tổng hợp.

Mefloquine yêu cầu đơn thuốc và phải xuất trình thẻ ID bệnh nhân. Ngoài ra, một danh sách các chống chỉ định có thể phải được hoàn thành trước khi kê đơn. Lý do cho điều này là các tác dụng phụ về thần kinh và tâm thần mạnh của thuốc, gây ra các cuộc thảo luận gây tranh cãi ngay cả khi nó mới được giới thiệu. Mefloquine có liên quan đến nhiều vụ tự tử, cố gắng tự sát và có ý định tự tử. Tuy nhiên, không có bằng chứng rõ ràng.

Ở Đức, mefloquine trước đây có sẵn dưới tên thương mại Lariam®. Tuy nhiên, trong những năm gần đây, số liệu bán thuốc ở quốc gia này đã giảm sút, do đó nó đã mất đi tầm quan trọng đối với dự phòng sốt rét. Kể từ năm 2013, đơn thuốc của đại lý chỉ có thể được thực hiện trong những điều kiện đặc biệt. Vào tháng 2 năm 2016, nhà sản xuất Roche đã quyết định từ bỏ việc phê duyệt Lariam® ở Đức. Việc bán chế phẩm mefloquine đã bị ngừng vào tháng 4 năm 2016. Tuy nhiên, các hiệu thuốc và nhà bán buôn được phép bán thuốc trong hai năm nữa. Sau khoảng thời gian này, mefloquine có thể được nhập khẩu từ nước ngoài.

Do các tác dụng phụ nghiêm trọng, thành phần hoạt chất không còn được khuyến cáo để tự điều trị khẩn cấp. DTG (Hiệp hội Y học Nhiệt đới Đức) tiếp tục cho mefloquine một vai trò quan trọng trong việc điều trị cho trẻ em và phụ nữ có thai, với điều kiện phải tuân thủ các biện pháp phòng ngừa. Điều này đặc biệt đúng khi đi du lịch đến các khu vực có nguy cơ mắc bệnh sốt rét cao.

Tác dụng dược lý

Mefloquine có tác dụng chống ký sinh trùng và có thể được sử dụng để chống lại các ký sinh trùng sốt rét như Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum và Plasmodium ovale. Trong cấu trúc của nó, thuốc tổng hợp có liên quan đến các chất chống sốt rét khác như chloroquine và quinine. Các đặc tính của nó bao gồm làm gián đoạn các quá trình trao đổi chất quan trọng nhất của mầm bệnh. Điều này cuối cùng làm cho ký sinh trùng chết.

Cơ thể con người hấp thụ mefloquine tốt và liên kết nhiều với protein huyết tương. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 20 ngày. Hoạt chất chủ yếu được thải trừ qua phân. Có thể mất từ ​​hai đến ba tuần để mefloquine lại được đào thải ra khỏi cơ thể. Kết quả là các tác dụng phụ của thuốc thường lộ ra sau vài tuần.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Mefloquine được sử dụng trong điều trị và cấp cứu sốt rét. Điều này đặc biệt áp dụng để chống lại mầm bệnh sốt rét Plasmodium falciparum, loại bệnh khó điều trị bằng các chế phẩm chống sốt rét khác.

Nếu bệnh sốt rét do Plasmodium vivax được điều trị bằng mefloquine, cần điều trị thêm ký sinh trùng trong gan bằng các chế phẩm sốt rét khác để ngăn ngừa tái phát. Điều này bao gồm u. a. Primaquine.

Mefloquine cũng có thể được dùng để ngăn ngừa bệnh sốt rét. Tuy nhiên, điều này chỉ áp dụng nếu đương sự thực hiện một chuyến đi đến các vùng có chủng Plasmodium falciparum xuất hiện. Nếu nghi ngờ, nên hỏi bác sĩ chuyên khoa nhiệt đới để được tư vấn.

Mefloquine được dùng ở dạng viên nén. Đối với dự phòng sốt rét, thuốc được thực hiện mỗi tuần một lần sau bữa ăn. Việc phòng ngừa nên bắt đầu một tuần trước khi khởi hành. Sau khi kết thúc chuyến đi, bệnh nhân phải tiếp tục dùng thuốc trong bốn tuần nữa. Trong khi dùng mefloquine, bệnh nhân phải luôn mang theo thẻ bệnh nhân kèm theo và xuất trình cho bất kỳ bác sĩ có trách nhiệm nào.

Rủi ro và tác dụng phụ

Việc sử dụng mefloquine có thể dẫn đến các phàn nàn về tâm thần và thần kinh. Các triệu chứng phổ biến nhất bao gồm những giấc mơ bất thường, mất ngủ, chóng mặt, mất cân bằng, buồn ngủ, buồn nôn, nôn mửa, đau đầu, đau bụng và tiêu chảy.

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra là trầm cảm, hung hăng, trạng thái lú lẫn, ảo giác, cơn hoảng sợ, hoang tưởng, phản ứng giống như rối loạn tâm thần, khó chịu ở chân tay, dáng đi không vững, run, hay quên và ngất xỉu. Thuốc động kinh làm tăng nguy cơ co giật.

Ngoài ra, mefloquine được cho là gây ra xu hướng tự tử. Nếu các triệu chứng được mô tả xảy ra trong quá trình sử dụng mefloquine, việc sử dụng hoạt chất phải được ngừng ngay lập tức và thông báo cho bác sĩ chăm sóc. Họ có quyền lựa chọn kê đơn một loại thuốc chống sốt rét khác.

Vì mefloquine tồn tại trong cơ thể trong một thời gian dài bất thường, các tác dụng phụ vẫn có thể xảy ra vài tuần sau khi kết thúc điều trị. Nếu bệnh nhân quá mẫn với mefloquine hoặc các chất tương tự như quinidine hoặc quinine, không được điều trị bằng thành phần hoạt tính. Điều này cũng áp dụng trong trường hợp rối loạn chức năng gan nghiêm trọng và sốt nước đen, đây là một biến chứng của bệnh sốt rét ác tính với hemoglobin niệu.

Cái gọi là điều trị cấp cứu dự phòng với mefloquine không được thực hiện nếu có trầm cảm, tâm thần phân liệt, rối loạn tâm thần, rối loạn lo âu nói chung hoặc rối loạn tâm thần. Ngay cả khi đã cố gắng tự tử hoặc có hành vi tự gây nguy hiểm cho bản thân, không nên dùng thuốc.

Việc sử dụng đồng thời mefloquine và các loại thuốc khác có thể gây ra các tương tác gián đoạn. Do đó, nó không được dùng cùng với các hoạt chất có liên quan. Đó là chloroquine, quinine, quinine sulfate và quinidine. Có nguy cơ thay đổi nhịp tim và co giật.

Tác dụng của mefloquine bị suy yếu khi uống đồng thời các chất chiết xuất từ ​​rong biển St. John. Tác dụng tương tự cũng xảy ra khi dùng rifampicin kháng sinh cùng lúc.