Meropenem

Tại Meropenem nó là một loại kháng sinh thuộc nhóm carbapenems. Thuốc chủ yếu được sử dụng trong điều trị các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. Trong số những điều khác, thực tế là meropenem có hiệu quả chống lại cả vi trùng và vi trùng gram âm và gram dương được sử dụng. Trong đại đa số các trường hợp, thuốc được dùng bằng cách tiêm vào tĩnh mạch.

Meropenem là gì?

Thuốc Meropenem là một trong những cái gọi là carbapenem. Nhóm hoạt chất này cũng bao gồm các loại thuốc như cephalosporin, penicillin và monobactam. Những chất này là kháng sinh beta-lactam. Trong tất cả các kháng sinh beta-lactam, carbapenem có phổ hoạt tính lớn nhất.

Ngoài ra, các chất này cũng có tác dụng phổ rộng mạnh nhất đối với các bệnh truyền nhiễm do vi khuẩn gây ra. Các trường hợp ngoại lệ duy nhất là Enterococcus faecium và Stenotrophomonas maltophilia và tụ cầu kháng methicillin, trong nhiều trường hợp gây nhiễm trùng nghiêm trọng.

Hoạt chất meropenem được sử dụng kết hợp với thuốc imipenem hoặc cilastatin trong hóa trị kháng khuẩn. Đây là dẫn xuất carbapenem thứ hai được sử dụng cho mục đích này.

Về cơ bản, Meropenem là một dẫn xuất của chất thienamycin, khiến nó tương tự như Imipenem. Tuy nhiên, điều này vẫn chưa được phát triển đầy đủ để bán trên thị trường dược phẩm.

Thời hạn sử dụng của hoạt chất trong dung dịch phụ thuộc chủ yếu vào dung môi và cũng thay đổi tùy theo nhiệt độ phòng. Thời hạn sử dụng là từ hai đến tám giờ nếu nó được hòa tan trong dung dịch glucose 10 phần trăm. Trong sử dụng dược lý, meropenem xuất hiện dưới dạng trihydrat. Nó là một loại bột màu trắng đến hơi vàng có dạng kết tinh. Chất này thực tế không tan trong nước.

Tác dụng dược lý

Cơ chế hoạt động của thuốc meropenem phần lớn đã được làm rõ. Chất này hoạt động tương tự như các kháng sinh beta-lactam khác ở chỗ sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bị hạn chế. Điều này làm cho thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Đối với Listeria monocytogenes, meropenem có tác dụng kìm khuẩn chủ yếu.

Về nguyên tắc, thành phần hoạt tính cho thấy tính ổn định cao đối với beta-lactamase của một loại vi khuẩn. Tác dụng diệt khuẩn của meropenem chủ yếu do sự suy giảm tổng hợp thành tế bào. Là một kháng sinh phổ rộng, Meropenem được đặc trưng bởi phổ hoạt động rộng. Trong một số trường hợp, nó thậm chí còn được gọi là thuốc kháng sinh phổ băng thông cực rộng.

Meropenem hoạt động chống lại vi trùng kỵ khí và hiếu khí cũng như vi trùng gram dương và gram âm. Phổ hoạt động của meropenem cho thấy những điểm tương đồng với phổ của imipenem. Tuy nhiên, Meropenem có hiệu quả hơn đối với vi khuẩn đường ruột, trong khi nó kém hiệu quả hơn đối với vi trùng gram dương.

Kháng meropenem có thể xảy ra trong một số trường hợp và có thể phát triển theo những cách khác nhau. Ví dụ, các protein trong vi trùng liên kết với penicillin có thể thay đổi. Điều này xảy ra, ví dụ, với một số chủng vi khuẩn từ nhóm Enterococcus faecium. Các cơ chế tương ứng đặc biệt rõ ràng ở các mầm bệnh gram âm như các chủng Pseudomonas. Kết quả là màng tế bào vi khuẩn bị ảnh hưởng. Chất kháng sinh không còn có thể tích tụ đủ trong vi trùng.

Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận. Nồng độ trong dịch não tủy tương đối thấp, nhưng trong trường hợp viêm màng não, nó tăng lên rất nhiều. Thời gian bán thải của hoạt chất là khoảng một giờ.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Meropenem được gọi là kháng sinh dự trữ. Do đó, nó được sử dụng để điều trị các bệnh truyền nhiễm đe dọa tính mạng và các bệnh nhiễm trùng hỗn hợp do vi trùng nhạy cảm với Meropenem gây ra.

Các lĩnh vực ứng dụng có thể xảy ra, ví dụ như nhiễm trùng nghiêm trọng đường hô hấp và tiết niệu. Meropenem cũng có thể được sử dụng trong trường hợp nhiễm trùng huyết. Thuốc được chấp thuận để điều trị các bệnh nhiễm trùng nghiêm trọng ở người lớn và trẻ em trên ba tháng tuổi. Vì lý do này, lĩnh vực áp dụng meropenem có thể mở rộng từ viêm phổi bệnh viện, viêm màng não và các bệnh truyền nhiễm trong ổ bụng đến các bệnh nhiễm trùng phụ khoa nghiêm trọng.

Meropenem cũng có thể được sử dụng trong điều trị nhiễm trùng thận và đường tiết niệu dưới, các mô mềm và da. Thuốc cũng có thể được sử dụng trong bệnh xơ nang và các đợt sốt ở người lớn giảm bạch cầu trung tính nếu nghi ngờ vi khuẩn gây bệnh.

Vì meropenem hầu như bền với cái gọi là dehydropeptidase I của thận, nên không cần phải dùng kết hợp với chất ức chế enzym tương ứng, chẳng hạn như cilastatin. Hoạt chất meropenem có ở dạng bột được sử dụng để sản xuất các dung dịch tiêm và truyền.

Rủi ro và tác dụng phụ

Về cơ bản, các tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra của thuốc meropenem cũng tương tự như các tác dụng phụ của các kháng sinh beta-lactam khác, đặc biệt là các tác dụng phụ có hoạt chất imipenem. Có một sự khác biệt đặc biệt ở đây liên quan đến việc giảm đáng kể độc tính thần kinh.

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm, đặc biệt, các phản ứng da cục bộ tại vị trí tiêm, chẳng hạn như đau hoặc viêm, ngứa hoặc phát ban. Ngoài ra, có thể bị đau đầu và buồn nôn, tiêu chảy và nôn mửa. Đôi khi xảy ra tăng tiểu cầu. Trong một số trường hợp, cơn động kinh đã xảy ra sau khi dùng meropenem.