Methotrexate

Methotrexate được sử dụng như một loại thuốc để hóa trị trong các bệnh khối u ác tính khác nhau. Nó là một chất kìm tế bào ngăn tế bào ung thư phân chia nhanh chóng. Hoạt chất này cũng được sử dụng thành công không chỉ trong điều trị ung thư mà còn được sử dụng như một liệu pháp cơ bản trong các quá trình viêm mãn tính.

Methotrexate là gì?

Methotrexate cũng có tên Amethopterin đã biết. Là một chất kìm tế bào, methotrexate là chất độc tế bào ngăn cản tốc độ phân chia tự nhiên của tế bào cơ thể, còn được gọi là nguyên phân. Đó là lý do tại sao hoạt chất chủ yếu được sử dụng cho các bệnh khối u của hệ thống tạo máu với tỷ lệ phân chia cao.

Như với tất cả các loại thuốc kìm tế bào, các tế bào khỏe mạnh của cơ thể cũng bị ảnh hưởng ở một mức độ nhất định khi chúng được sử dụng, điều này có thể dễ nhận thấy đối với bệnh nhân thông qua các tác dụng phụ khó chịu. Có nhiều loại thuốc kìm tế bào khác nhau để điều trị khối u và điều trị viêm mãn tính.

Methotrexate là một trong những chất được gọi là chất đối kháng axit folic, có nghĩa là hoạt chất ức chế enzyme dihydrofolate reductase, nhưng enzyme quan trọng này cần thiết cho sự phân chia tế bào. Về mặt hóa học, methotrexate rất giống với axit folic và do đó được sinh vật nhận biết giống như axit folic và đưa vào quá trình chuyển hóa tế bào. Axit folic cần thiết khẩn cấp cho sự hình thành DNA và RNA trong nhân tế bào, nhưng sự hình thành này không còn có thể được thực hiện bằng cách đưa vào cơ thể methotrexate thay vì axit folic.

Tác dụng dược lý

Tóm lại, tác dụng dược lý của methotrexate MTX, mở rộng đến tất cả các cơ quan và hệ thống cơ quan vì ứng dụng toàn thân của nó. Ngoài tác dụng dược lý mong muốn trên các tế bào khối u đang phân chia nhanh chóng, thành phần hoạt chất luôn được đưa vào quá trình chuyển hóa của tế bào khỏe mạnh dưới dạng sai axit folic, điều này cũng hạn chế tốc độ phân chia của chúng và do đó gây ra rối loạn chức năng và tác dụng phụ.

Ngoài việc ức chế enzym chịu trách nhiệm đưa axit folic vào quá trình chuyển hóa tế bào, MTX còn ức chế các enzym khác. Quan trọng nhất trong số đó là enzyme thymidilate synthase. Thành phần protein nội sinh này xúc tác các bước trao đổi chất của quá trình tổng hợp pyrimidine, vốn cũng cần thiết cho quá trình hình thành vật chất di truyền không bị cản trở trong nhân tế bào, tức là DNA và RNA.

Là một tác nhân trị liệu hóa học, do đó, methotrexate tấn công nhiều giao diện cùng một lúc, do đó tốc độ phân chia của các tế bào khối u có thể bị dừng lại. Hoạt chất chủ yếu được đào thải qua thận và cuối cùng là nước tiểu của bệnh nhân. Quá trình bài tiết này với hoạt chất methotrexate gây căng thẳng đáng kể cho thận khỏe mạnh trong quá trình hóa trị. Đó là lý do tại sao việc theo dõi liên tục các giá trị của thận, đặc biệt là creatinine, là rất quan trọng trong quá trình hóa trị với MTX. Ngay sau khi các giá trị cho thấy có sự suy giảm chức năng của thận, phải ngừng điều trị như một biện pháp phòng ngừa để không xảy ra suy thận giai đoạn cuối, có thể nguy hiểm đến tính mạng của bệnh nhân.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Methotrexate, MTX, là một chất kìm tế bào và do đó chủ yếu được biết đến như một chất hóa trị liệu trong y học ung thư. Có những liều lượng rất cao, có hiệu quả toàn thân của thuốc, chỉ có sẵn theo đơn, được sử dụng. Cơ chế hoạt động để chống lại các tế bào khối u ác tính dựa trên khả năng của methotrexate làm giảm đáng kể tốc độ tăng sinh của các tế bào ác tính.

Tuy nhiên, methotrexate không chỉ là một loại thuốc hóa trị, mà còn là một chất ức chế miễn dịch. Khả năng bảo vệ của cơ thể tế bào và thể dịch giảm đi đáng kể khi dùng methotrexate, những bệnh nhân bị ảnh hưởng do đó đặc biệt dễ bị nhiễm trùng trong một chu kỳ điều trị.

Thành công điều trị tốt cũng có thể đạt được với hoạt chất methotrexate trong điều trị bệnh vẩy nến và các bệnh thấp khớp mãn tính. Methotrexate được coi là hữu ích trong điều trị viêm khớp dạng thấp mãn tính. MTX được sử dụng như một chất điều trị cơ bản cho loại bệnh thấp khớp viêm mãn tính.

Ngoài ra, có những bệnh tự miễn khác mà MTX hứa hẹn điều trị thành công tốt. Chúng bao gồm, ví dụ, bệnh đa xơ cứng, bệnh Crohn và lupus ban đỏ. Trái ngược với liệu pháp điều trị khối u, MTX chỉ được sử dụng với liều lượng rất thấp cho tất cả các bệnh này, đó là lý do tại sao tác dụng phụ thấp hơn đáng kể so với liệu pháp điều trị ung thư.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Methotrexate là một chất độc tế bào hiệu quả cao, được chỉ định nghiêm ngặt, chỉ được sử dụng dưới sự giám sát y tế. Do can thiệp trực tiếp vào quá trình chuyển hóa của tế bào nên các tác dụng phụ thường rất rõ rệt, đặc biệt trong điều trị các bệnh lý khối u ác tính. Trong quá trình điều trị, bệnh nhân thường bị kiệt sức, mệt mỏi và đau đầu. Các tác dụng phụ phổ biến nhất bao gồm rối loạn đường tiêu hóa, đó là do hoạt chất methotrexate cũng là nguyên nhân gây ra sự phá hủy không mong muốn của các tế bào biểu mô của màng nhầy nhạy cảm trong dạ dày và ruột non. Do đó, không có gì lạ khi buồn nôn, nôn hoặc viêm màng nhầy xảy ra. Những tác dụng phụ này không thể được ngăn chặn, ít nhất là tạm thời, bằng liệu pháp liều cao.

Do tác dụng phụ của suy tủy, tủy xương cũng không còn sản xuất đủ tế bào máu, có thể dẫn đến thiếu máu.

Rủi ro lớn nhất trong điều trị với MTX là thận bị tổn thương trước, có thể ngừng hoạt động hoàn toàn hoặc một phần và do đó dẫn đến bệnh nhân phải lọc máu. Chống chỉ định tuyệt đối cho việc sử dụng methotrexate là mang thai, cho con bú, suy thận đã biết hoặc thiếu hụt miễn dịch do bất kỳ nguyên nhân nào.