Pergolide

Tại Pergolide là một thành phần hoạt chất được phân lập từ các ancaloit nấm có trong tự nhiên và được chấp thuận như một tác nhân điều trị bệnh Parkinson. Nó cũng được sử dụng trong thú y để điều trị bệnh cho ngựa. Pergolide hoạt động trên các thụ thể của chất dẫn truyền thần kinh dopamine.

Pergolide là gì?

Pergolide có công thức phân tử C19H26N2S và là một chất chủ vận dopamine. Hoạt chất này được hình thành bởi một loại nấm vòi sống ký sinh trên một số loại ngũ cốc. Ancaloit ergot có liên quan đến ergotamine, được sử dụng để điều trị các cơn đau nửa đầu cấp tính, kéo dài.

Thuốc pergolide được sử dụng như một chế phẩm duy nhất để điều trị lâu dài bệnh Parkinson (hội chứng nguyên phát và thứ phát). Bệnh Parkinson là một bệnh thoái hóa thần kinh liên quan đến tuổi tác, tiến triển chậm. Trong bệnh nan y, chủ yếu là các tế bào thần kinh của dây thần kinh đệm chết. Nó nằm ở não giữa. Các tế bào thần kinh của bạn chịu trách nhiệm sản xuất chất dẫn truyền thần kinh dopamine.

Các triệu chứng quan trọng nhất của bệnh Parkinson là run cơ, cứng cơ và thậm chí bất động, cử động chậm và tư thế không ổn định.

Pergolid có sẵn ở Đức dưới tên thương mại Parkotil® và ở Áo và Thụy Sĩ với tên Permax®. Cũng có nhiều loại thuốc điều trị Parkinson.

Vì hoạt chất có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, đặc biệt khi điều trị kết hợp, bệnh nhân phải được bác sĩ theo dõi thường xuyên (kiểm soát huyết áp, điện tâm đồ, v.v.) trước khi bắt đầu điều trị và trong khi điều trị.

Tác dụng dược lý

Pergolide thuộc nhóm chất chủ vận dopamine và liên kết rất mạnh với các protein có trong máu. Các chất chủ vận dopamine gắn vào các thụ thể dopamine và bắt chước tác dụng của chúng, để chất dẫn truyền thần kinh được giải phóng. Pergolide liên kết với các thụ thể D2.

Dopamine chịu trách nhiệm kiểm soát các kỹ năng vận động trong cơ thể. Nếu một kích thích được truyền từ tế bào thần kinh này sang tế bào thần kinh khác trong não, thì dây thần kinh vận chuyển sẽ giải phóng dopamine. Chất dẫn truyền thần kinh ngay lập tức gắn kết với các thụ thể dopamine của dây thần kinh tiếp nhận. Có một xung điện được kích hoạt được truyền qua dây thần kinh. Điều này giúp bệnh nhân có thể đi lại, đứng lên, cầm nắm hoặc thực hiện các động tác khác một cách tự do hơn.

Thuốc chứa pergolide được kê đơn trị liệu cho bệnh nhân mắc bệnh Parkinson ở giai đoạn đầu. Sau đó, thuốc thường được sử dụng cùng với levodopa, thuốc điều trị Parkinson cổ điển và một chất ức chế decarboxylase. Điều này nhằm mục đích hỗ trợ tác dụng tích cực của pergolide - nó ức chế run và cứng khi vận động - trên các chất chủ vận dopamine D2.

Vì tác nhân không ảnh hưởng đến các thụ thể adrenaline và serotonin nên nguy cơ suy giảm tâm lý do pergolide là rất thấp. Khi sử dụng với L-dopa và một chất ức chế carboxylase, có thể giảm liều từ từ. Điều này cũng làm cho bệnh nhân dễ dung nạp levodopa hơn.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Pergolide có sẵn ở dạng viên nén với liều 0,05, 0,25 và 1 mg. Liệu pháp phối hợp thường chỉ được sử dụng khi một mình thuốc không đủ hiệu quả. Là một liệu pháp đơn trị liệu, nó chỉ là sự lựa chọn thứ hai.

Các viên thuốc được thực hiện theo hướng dẫn của bác sĩ và liều lượng dần dần từ khi bắt đầu điều trị để giảm nguy cơ tác dụng phụ càng thấp càng tốt. Ngoài ra, bệnh nhân có thể dùng 0,05 mg pergolide mỗi ngày một lần trong hai ngày đầu. Trong 12 ngày tiếp theo, anh ta tăng liều hàng ngày của mình ba ngày một lần thêm 0,25 mg. Sau đó, 0,25 mg pergolide được thêm vào mỗi ba ngày cho đến khi đạt được liều hàng ngày chính xác.

Từ ngày thứ ba trở đi, liều hàng ngày được chia thành nhiều liều riêng lẻ. Trong điều trị kết hợp, lượng L-Dopa hấp thụ hàng ngày được giảm song song. Pergolide được dùng toàn bộ trước, cùng hoặc sau bữa ăn.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Pergolide không bao giờ được kê toa trong khi mang thai hoặc khi đang cho con bú. Ở phụ nữ cho con bú, thành phần hoạt chất ức chế sản xuất prolactin trong tuyến yên. Ngoài ra, chất này và các sản phẩm phân hủy của nó có thể đi vào sữa mẹ. Do đó, các bà mẹ trẻ nên ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc. Nếu bệnh nhân phụ thuộc vào pergolide, cô ấy nên tránh mang thai trong suốt thời gian điều trị.

Pergolide tuyệt đối không được dùng nếu bệnh nhân bị suy gan và thận nặng, rối loạn nhịp tim nặng và các bệnh tim nghiêm trọng khác như tràn dịch màng ngoài tim và viêm cơ tim.

Ngoài ra, thuốc không bao giờ được kê đơn cho trẻ em và thanh thiếu niên. Nếu bắt buộc phải thực hiện, bạn nên đặc biệt thận trọng khi tham gia giao thông, vì bạn có thể đột ngột ngủ quên. Nếu bạn bị đau ngực và khó thở thì nên đi khám ngay.

Vì pergolide thường được dùng cùng với levodopa và chất ức chế carboxylase, nên không thể phân biệt chính xác các tác dụng phụ với nhau. Bệnh nhân có thể bị rối loạn cử động (rối loạn vận động), buồn nôn, nôn, rối loạn giấc ngủ, tiêu chảy, táo bón, huyết áp thấp, kém ăn, đánh trống ngực, rối loạn nhịp tim, rối loạn chức năng thận và gan, viêm mũi, khó thở, nhìn đôi và tăng giá trị gan trong thời gian ngắn.

Các van tim bị biến đổi sợi được tìm thấy ở hơn 1/5 bệnh nhân Parkinson. Trong những trường hợp hiếm hơn, pergolide có thể gây ảo giác và nhầm lẫn. Việc sử dụng các chất chủ vận dopamine như pergolide có thể làm trầm trọng thêm hoặc làm suy yếu các loại thuốc khác được dùng cùng lúc.