phenobarbital

phenobarbital là một loại thuốc thuộc nhóm barbiturat. Nó được sử dụng trong điều trị chứng động kinh và chuẩn bị cho việc gây mê.

Phenobarbital là gì?

Phenobarbital là một loại thuốc an thần. Thuốc an thần là loại thuốc có tác dụng thôi miên, gây ngủ hoặc an thần. Tên barbiturat có nguồn gốc từ axit barbituric, một trong những thành phần hoạt tính trong barbiturat. Barbiturat hoạt động sinh hóa thông qua cái gọi là thụ thể GABA.

Có thể phân biệt giữa barbiturat tác dụng ngắn, tác dụng trung bình và tác dụng kéo dài. Phenobarbital là một trong những thuốc an thần tác dụng kéo dài. Phenobarbital được kê đơn như một loại thuốc hỗ trợ giấc ngủ vào những năm 1960 và 1970. Do các tác dụng phụ đáng kể và khả năng phụ thuộc cao, phenobarbital đã không được kê đơn như một loại thuốc hỗ trợ giấc ngủ kể từ năm 1992.

Ngày nay thuốc được dùng để điều trị bệnh động kinh. Thuốc an thần và chống co giật cũng được sử dụng để chuẩn bị gây mê. Quá trình tổng hợp thành phần hoạt tính diễn ra thông qua phản ứng ngưng tụ giữa urê và etyl phenyl axit malonic dietyl este.

Tác dụng dược lý

Phenobarbital được cơ thể hấp thu gần như hoàn toàn sau khi uống và tiêm bắp. Nồng độ tối đa trong máu được tìm thấy sau khi uống sau 6 đến 19 giờ. Trong trường hợp tiêm bắp, nồng độ cao nhất có thể được tìm thấy trong máu sau 3 đến 5 giờ. Phenobarbital hoạt động như một loại thuốc ngủ và an thần. Thuốc cũng được dùng để chống co giật. Hiệu quả phụ thuộc nhiều vào liều lượng.

Giống như hầu hết các barbiturat khác, phenobarbital hoạt động tại thụ thể GABA. Các thụ thể GABA là các protein trong tế bào thần kinh có thể liên kết với chất dẫn truyền thần kinh axit gamma-aminobutyric. Máy phát này còn được gọi là GABA. GABA là chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong hệ thần kinh trung ương của con người (CNS). Cũng giống như benzodiazepine, các barbiturat như phenobarbital làm tăng tác dụng của GABA trên thụ thể. Chúng cũng làm cho kênh vẫn mở lâu hơn sau khi GABA được gắn vào.

Đồng thời, phenobarbital ngăn chặn các thụ thể AMPA. Các thụ thể AMPA là một nhóm phụ của các thụ thể glutamate. Glutamate cũng là một chất dẫn truyền thần kinh quan trọng. Thật là thú vị. Sự kết hợp giữa ức chế GABA và ngăn chặn tác dụng hưng phấn của glutamate là nguyên nhân gây ra tác dụng an thần và làm dịu cơn đau của phenobarbital.

Cần có nồng độ huyết tương từ 15-25 μg / ml để thuốc có tác dụng chống co giật trong cơ thể.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Lĩnh vực ứng dụng chính của phenobarbital là động kinh. Thuốc được sử dụng để điều trị chứng lớn, petit mal bốc đồng và cũng để điều trị tình trạng động kinh. Tuy nhiên, ở đây, nó được sử dụng như một giải pháp tiêm. Trạng thái động kinh là một cơn động kinh kéo dài bất thường. Hầu hết thời gian nó là một loạt các cơn động kinh kết hợp với nhau. Tình trạng động kinh đe dọa tính mạng và có thể dẫn đến tổn thương nghiêm trọng.

Phenobarbital cũng được sử dụng dưới dạng dung dịch tiêm để chuẩn bị gây mê. Trong một thời gian dài, loại thuốc này đã được lưu hành như một loại thuốc hỗ trợ giấc ngủ. Các dược phẩm có chứa phenobarbital đã không được phê duyệt như là tác nhân thúc đẩy giấc ngủ kể từ năm 1992.

Rủi ro và tác dụng phụ

Không được dùng phenobarbital nếu bạn quá mẫn cảm với phenobarbital hoặc với các thuốc an thần khác. Việc sử dụng phenobarbital cũng được chống chỉ định trong ngộ độc rượu cấp tính, thuốc ngủ và thuốc giảm đau. Điều tương tự cũng áp dụng đối với ngộ độc bằng thuốc kích thích hoặc bằng thuốc hướng thần trầm cảm.

Phenobarbital có thể gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng, vì vậy nó chỉ được sử dụng sau khi đã đánh giá rủi ro-lợi ích rất cẩn thận. Theo dõi chặt chẽ phải được duy trì trong suốt quá trình điều trị bằng phenobarbital.

Đau đầu, chóng mặt và buồn nôn thường xảy ra trong khi dùng thuốc. Bệnh nhân có thể bị nhầm lẫn và thời gian đáp ứng chậm hơn. Các trạng thái kích thích nghịch lý cũng được quan sát thấy. Một hậu quả nghiêm trọng có thể xảy ra của phenobarbital là rối loạn chuyển hóa porphyrin gan cấp tính. Porphyria là một bệnh chuyển hóa có liên quan đến sự suy giảm sự phân hủy của huyết sắc tố heme. Đặc trưng là một đợt điều trị không liên tục với đau bụng dữ dội và phản ứng không dung nạp nhẹ. Những người bị ảnh hưởng bị đau bụng quặn thắt, nôn mửa, buồn nôn, nước tiểu đỏ, co giật và các triệu chứng tâm thần như rối loạn tâm thần.

Rối loạn chức năng gan và thận nghiêm trọng cũng có thể phát triển trong quá trình điều trị bằng phenobarbital. Tổn thương cơ tim nghiêm trọng cũng là một hậu quả có thể xảy ra khi ăn phải. Những người đã từng bị rối loạn tâm trạng, hoặc những người có người thân bị rối loạn tâm trạng, có nguy cơ cao bị các tác dụng phụ về tâm thần.

Nếu phenobarbital được dùng cùng với các loại thuốc tác dụng trung ương khác, tác dụng và tác dụng phụ của những loại thuốc này có thể tăng lên. Ngoài rượu, các loại thuốc này còn bao gồm thuốc giảm đau và thuốc ngủ, thuốc dị ứng và thuốc hướng thần.

Phenobarbital cũng làm tăng sản xuất các enzym phân hủy thuốc, do đó, sự phân hủy một số loại thuốc trong gan được đẩy nhanh. Các loại thuốc như hormone tuyến giáp, doxycycline, griseofulvin, thuốc tránh thai, lamotrigine, corticosteroid hoặc thuốc uống để ức chế quá trình đông máu bị ảnh hưởng làm mất tác dụng.

Trẻ em có mẹ được điều trị bằng phenobarbital trong khi mang thai có nhiều khả năng bị dị tật hơn. Thuốc đến trẻ qua nhau thai và gây tổn thương ở đó. Do đó, phenobarbital chỉ nên được kê đơn và dùng trong thời kỳ mang thai sau khi đã đánh giá lợi ích - nguy cơ cẩn thận.

Thiếu axit folic có thể phát triển trong quá trình điều trị bằng phenobarbital. Điều này lại tạo ra dị tật ở thai nhi. Nếu người mẹ phải dùng phenobarbital trong khi mang thai, nên theo dõi chặt chẽ sự phát triển của thai nhi bằng siêu âm và xác định α-fetoprotein.

Phenobarbital có khả năng gây nghiện cao. Các triệu chứng cai nghiện thậm chí đã được mô tả ở trẻ sơ sinh có mẹ được điều trị bằng phenobarbiol.