Linezolid

Linezolid là một loại kháng sinh thuộc nhóm oxazolidinones. Thuốc được sử dụng như một loại kháng sinh dự trữ.

Linezolid là gì?

Thuốc linezolid thuộc nhóm oxazolidinones khá mới. Oxazolidinones có các hợp chất dị vòng no. Chúng ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn. Tuy nhiên, trái ngược với các kháng sinh khác như tetracycline, macrolide và lincosamide, chúng đã ức chế sự bắt đầu của quá trình tổng hợp.

Linezolid là một loại thuốc kháng sinh được sử dụng chủ yếu trong các trường hợp nhiễm mầm bệnh kháng vancomycin. Linezolid đặc biệt hiệu quả trong việc chống nhiễm trùng vi khuẩn gram dương. Hiện đây là loại kháng sinh duy nhất có hiệu quả với MRSA dùng được cho cả đường uống và đường tiêm tĩnh mạch. Các chủng vi khuẩn Staphylococcus aureus đề kháng với tất cả các kháng sinh nhóm ß-lactam như penicillin được gọi là MRSA. Theo nguyên tắc, những mầm bệnh này đa kháng và cũng có thể kháng với các loại kháng sinh như quinolon, tetracyclin, erythromycin, sulfonamid và vancomycin.

Linezolid đã được phê duyệt để điều trị viêm phổi mắc phải tại bệnh viện và nhiễm trùng da và mô mềm nặng.

Tác dụng dược lý

Kháng sinh linezolid ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn. Trong quá trình sinh tổng hợp protein, các sinh vật sống dịch chuyển thành protein. Quá trình sinh tổng hợp protein cần thiết cho quá trình tái tạo protein trong tế bào. Nếu không sản xuất protein, thì không thể biểu hiện gen. Điều này cũng có nghĩa là các tế bào không thể nhân lên nữa nếu không có quá trình sinh tổng hợp protein. Bạn cũng không thể phát triển thêm nữa.

Linezolid ức chế tổng hợp protein ở vi khuẩn ngay từ đầu. Để làm điều này, thuốc liên kết với các tiểu đơn vị 50S của ribosome. Quá trình tổng hợp protein diễn ra trong ribosome. Linezolid ngăn chặn sự tổng hợp protein bằng cách hình thành những gì được gọi là phức hợp khởi đầu.

Tuy nhiên, chỉ những mầm bệnh gram dương mới bị ảnh hưởng bởi tác dụng kìm khuẩn này. Các mầm bệnh Gram âm kháng với linezolid.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Liên quan đến vi khuẩn gram dương, linezolid đã trở thành một loại kháng sinh dự trữ quan trọng ngay sau khi phát triển. Thuốc kháng sinh dự trữ chỉ có thể được sử dụng với những hạn chế. Có chỉ định nghiêm ngặt. Một lý do cho hạn chế này là tác dụng phụ nghiêm trọng của thuốc.Ngoài ra, việc sử dụng có mục tiêu kháng sinh dự trữ sẽ tránh được tình trạng kháng thêm.

Vancomycin thường là kháng sinh MRSA tiêu chuẩn. Tuy nhiên, trong khi đó, ngày càng có nhiều vi trùng kháng vancomycin. Linezolid được sử dụng trong những trường hợp này. Nó đóng một vai trò đặc biệt trong việc điều trị các bệnh nhiễm trùng MRSA nặng ở bệnh viện và trong điều trị bệnh lao đa kháng thuốc. Các tụ cầu bao gồm các chủng kháng methicillin (MRSA), cầu khuẩn ruột bao gồm các chủng kháng vancomycin (VRE) và liên cầu kể cả các chủng kháng penicillin nhạy cảm với linezolid.

Thuốc được chấp thuận để điều trị bệnh viêm phổi mắc phải tại bệnh viện hoặc cộng đồng. Linezolid cũng được sử dụng cho các trường hợp nhiễm trùng da hoặc mô mềm nặng. Tuy nhiên, trước khi điều trị, cần tiến hành xét nghiệm vi sinh để xác định xem nhiễm trùng có phải do vi khuẩn gram dương nhạy cảm với linezolid gây ra hay không.

Rủi ro và tác dụng phụ

Một tác dụng phụ nghiêm trọng với linezolid là ức chế tủy xương. Vì quá trình hình thành máu diễn ra trong tủy xương, nên những thay đổi trong công thức máu sẽ xảy ra. Với chứng giảm tiểu cầu, tất cả các tế bào máu trong máu đều giảm nghiêm trọng, do đó, thiếu máu, giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu cùng tồn tại. Tuy nhiên, giảm bạch cầu trung tính và giảm tiểu cầu cũng có thể xảy ra đơn độc. Với giảm bạch cầu trung tính, các bạch cầu hạt trung tính giảm. Do hệ thống miễn dịch bị ảnh hưởng trực tiếp nên có thể phát triển các bệnh nhiễm trùng nặng do vi khuẩn gây sốt và ớn lạnh. Những người bị ảnh hưởng cảm thấy rất ốm và bị hoại tử niêm mạc trong miệng, họng, họng và bộ phận sinh dục. Với chứng giảm tiểu cầu, quá trình đông máu bị suy giảm. Bệnh nhân nhanh chóng bị bầm tím hơn hoặc chảy máu mũi và / hoặc nướu nhiều hơn.

Một tác dụng phụ khác của linezelid là huyết áp cao (tăng huyết áp). Ngoài ra, có thể có sự ức chế monoamine oxidase-A và monoamine oxidase-B. Điều này có thể ảnh hưởng tiêu cực đến hệ thần kinh. Ngoài ra, bệnh nhân cho biết đau đầu và kích ứng đường tiêu hóa khi dùng linezolid.

Linezolid không được dùng nếu có biểu hiện không dung nạp được. Mang thai và cho con bú cũng là những chống chỉ định do các tác dụng phụ nghiêm trọng. Linezolid cũng không được dùng khi dùng MAOIs cùng lúc. MAOIs là thuốc thuộc nhóm thuốc chống trầm cảm. Chúng được kê đơn cho bệnh Parkinson và trầm cảm, trong số những loại khác.

Cũng cần lưu ý rằng linezolid cũng ảnh hưởng đến mức serotonin trong hệ thần kinh trung ương (CNS) bằng cách ức chế monoamine oxidase. Nếu thuốc được dùng cùng với các loại thuốc khác làm tăng nồng độ serotonin trong máu, hội chứng serotonin đe dọa tính mạng có thể phát triển. Các triệu chứng về vận động thần kinh và nhận thức là đặc trưng của rối loạn do sự tích tụ chất dẫn truyền thần kinh serotonin. Những người bị ảnh hưởng bị bồn chồn, co giật cơ không tự chủ, ớn lạnh, run, đổ mồ hôi và tăng sẵn sàng phản ứng với phản xạ.