Selegelin

Selegelin là một loại thuốc thuộc nhóm chất ức chế monoamine oxidase (chất ức chế MAO-B). Thuốc chống Parkinson ức chế sự phân hủy dopamine trong não.

Selegelin là gì?

Selegelin được sử dụng để điều trị bệnh Parkinson. Do thời gian bán hủy ngắn và tác dụng yếu liên quan, nó thường được dùng kết hợp với thuốc levodopa. Nó cũng có thể được sử dụng như một liệu pháp đơn trị cho các quá trình bệnh nhẹ hơn. Ở Mỹ, hoạt chất này cũng được dùng để điều trị trầm cảm.

Selegelin là một chất ức chế MAO-B. Nó ức chế enzyme monoamine oxidase B. Thuốc được phát hiện bởi nhà hóa học József Knoll. Việc sản xuất selegelin đòi hỏi một quá trình tổng hợp nhiều bước. Điều này dựa trên (RS) -methamphetamine.

Tác dụng dược lý

Bệnh Parkinson gây ra bởi cái chết của các tế bào thần kinh đặc biệt trong lớp nền. Các tế bào thần kinh này thường giải phóng dopamine. Khi các tế bào thần kinh giải phóng dopamine bị thiếu hụt dopamine. Tại sao các tế bào bị chết vẫn chưa được làm rõ.

Dopamine là một chất dẫn truyền thần kinh cần thiết để thực hiện đúng các chuỗi chuyển động. Cơ thể có thể bù đắp lượng dopamine thiếu hụt trong thời gian dài. Các triệu chứng đầu tiên chỉ xuất hiện khi 60% tế bào thần kinh sản xuất dopamine đã chết.

Để làm chậm sự tiến triển của bệnh và giảm bớt các triệu chứng của bệnh, bệnh nhân được sử dụng dopamine ở dạng tiền chất L-dopa. Vì dopamine, được hình thành từ L-Dopa, bị phân hủy bởi enzyme monoamine oxidase B trong khe tiếp hợp giữa các tế bào thần kinh, nên enzyme này phải bị ức chế. Nếu không, dopamine được cung cấp không thể phát huy tác dụng tại vị trí đích. Selegelin là một trong những chất ức chế monoamine oxidase B như vậy. Nó đảm bảo ức chế MAO-B không thể đảo ngược. Kết quả là dopamine tồn tại trong khoảng trống synap lâu hơn và do đó có thể phát huy hết tác dụng của nó trong hệ thần kinh trung ương.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Selegelin được phê duyệt như một tác nhân đơn trị liệu để điều trị giai đoạn đầu của bệnh Parkinson. Kết hợp với thuốc levodopa, Selegelin được sử dụng để điều trị triệu chứng bệnh Parkinson. Thuốc chủ yếu được dùng cho những bệnh nhân được gọi là bệnh cảnh lâm sàng dao động. Ví dụ, điều này được thể hiện bằng hiện tượng bật-tắt. Bệnh nhân trải qua một sự thay đổi đột ngột từ khả năng vận động bình thường sang hoàn toàn không thể di chuyển. Một dấu hiệu khác của bệnh cảnh lâm sàng dao động là rối loạn vận động khi dùng thuốc. Những dao động về khả năng vận động này có thể xảy ra sau khi sử dụng L-Dopa kéo dài. Các rối loạn vận động là do giảm hiệu quả của thuốc. Selegelin có thể làm giảm những dao động này.

Ở Hoa Kỳ, selegelin được kê đơn để điều trị trầm cảm. Ở Đức, thuốc không được chấp thuận cho chỉ định này. Trong một thời gian, Selegelin cũng được dùng cho bệnh nhân Alzheimer. Tuy nhiên, các phân tích tổng hợp cho thấy rằng các triệu chứng không cải thiện khi sử dụng selegelin.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp của Selegelin là khô miệng, chóng mặt và khó ngủ. Chán ăn, lú lẫn và huyết áp thấp cũng có thể xảy ra. Trong những trường hợp nghiêm trọng, mọi người bị ảo giác và lo lắng.

Một tác dụng phụ khác của selegelin là nhịp tim không đều. Chúng có thể nhận thấy như nhịp tim quá nhanh, nhịp tim quá chậm hoặc tim đập nhanh.

Selegelin có thể làm tăng tác dụng và cả tác dụng phụ của thuốc kích thích tâm thần, thuốc nhỏ mũi nhất định, thuốc chống tăng huyết áp, thuốc chống tăng huyết áp, thuốc an thần và ethanol. Linezolid, một loại kháng sinh, có tác dụng phụ ức chế MAO. Chúng cũng có thể được tăng cường bởi Selegelin, để có thể có dư thừa dopamine. Dư thừa dopamine có thể dẫn đến lo lắng và tâm thần phân liệt.

Dùng selegelin và thuốc chống trầm cảm cùng lúc sẽ phản tác dụng. Sự kết hợp của các loại thuốc có thể dẫn đến quá nóng, co giật, rối loạn tâm thần và các vấn đề tim mạch. Trong trường hợp xấu nhất, nó có thể dẫn đến hôn mê. Đặc biệt, các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI) và fluoxetine không được dùng cùng với selegelin.

Các chất dược liệu bị phân hủy thông qua monoamine oxidase sẽ lưu lại trong máu lâu hơn nếu uống selegelin cùng lúc. Khi dùng kết hợp selegelin và thực phẩm có chứa tyramine, chẳng hạn như pho mát hoặc rượu vang đỏ, sẽ không có tác dụng không mong muốn. Do tính chọn lọc MAO, vẫn có đủ monoamine oxidase A để phân hủy axit amin.