Diltiazem

Như Diltiazem được gọi là thuốc chẹn kênh canxi nhất định. Thuốc được dùng để điều trị các bệnh tim mạch.

Diltiazem là gì?

Diltiazem là thuốc chống loạn nhịp tim, là một trong những thuốc đối kháng canxi hoặc thuốc chẹn kênh canxi. Thành phần hoạt tính có đặc tính giãn mạch và làm chậm hoạt động của nút nhĩ thất tim. Hơn nữa, diltiazem thuộc nhóm benzothiazepines.

Diltiazem đã được phê duyệt ở Châu Âu vào đầu những năm 1980. Sản phẩm chủ yếu được sử dụng để chống lại các bệnh tim mạch và được cung cấp bởi công ty dược phẩm Pfizer tại Đức với tên gọi Dilzem®. Ngoài ra, nhiều nhà cung cấp khác bán thuốc dưới dạng thuốc gốc.

Tác dụng dược lý

Diltiazem là thuốc chẹn kênh canxi. Hoạt chất có thể kết hợp cả ba đặc tính hoạt tính của thuốc chẹn kênh canxi. Trước hết, nhu cầu oxy của tim giảm và lưu lượng máu đến cơ tim tăng lên. Điều này có lợi thế là các cơn đau thắt ngực có thể được giảm bớt hoặc thậm chí ngăn chặn hoàn toàn. Đồng thời, Diltiazem phát huy tác dụng của nó trên các mạch máu bằng cách mở rộng chúng. Điều này làm giảm huyết áp cao.

Diltiazem có một tác dụng tích cực khác đối với cơ tim, làm cho thuốc thích hợp để điều trị rối loạn nhịp tim. Khi dùng với liều lượng thích hợp về mặt y tế, thuốc có tác dụng làm chậm nhịp tim. Bằng cách này, có sự chậm trễ trong việc truyền dẫn kích thích giữa các buồng tim và tâm nhĩ, do đó dẫn đến tim nhẹ nhõm đáng kể.

Là một chất chẹn kênh canxi, diltiazem chặn các kênh đặc biệt trong thành tế bào cơ cho phép canxi chảy vào tế bào. Canxi bên trong tế bào làm căng các tế bào cơ, dẫn đến thu hẹp các mạch máu. Tuy nhiên, do tác dụng của diltiazem, các tế bào cơ có thể giãn ra và các mạch giãn ra (giãn mạch).

Khả dụng sinh học của thuốc chẹn kênh canxi là khoảng 40%. Thuốc được chuyển hóa qua gan. Thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương là 4 giờ. Sự phân hủy diltiazem ra khỏi cơ thể xảy ra qua nước tiểu và phân.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Diltiazem được dùng để chống lại huyết áp cao mà không có nguyên nhân hữu cơ. Một dấu hiệu quan trọng khác là bệnh tim, có liên quan đến việc cung cấp oxy cho cơ tim có vấn đề, cũng như rối loạn tuần hoàn trong mạch vành. Đây là trường hợp bệnh động mạch vành (CHD). Diltiazem được sử dụng để điều trị cơn đau thắt ngực ổn định, không ổn định và co thắt mạch máu.

Là một thuốc chống loạn nhịp tim, diltiazem cũng có thể được sử dụng để chống lại các rối loạn nhịp tim. Thuốc thích hợp để phòng ngừa cơn nhịp nhanh kịch phát trên thất. Trong trường hợp cuồng nhĩ và rung nhĩ, hoạt chất có thể làm chậm nhịp mạch.

Đôi khi, diltiazem được sử dụng sau khi ghép thận để chống lại sự đào thải của cơ quan được cấy ghép. Nó cũng có thể làm giảm độc tính của ciclosporin A trong quá trình điều trị ức chế miễn dịch.

Diltiazem cũng có thể được sử dụng bên ngoài. Thành phần hoạt tính được sử dụng dưới dạng kem hoặc thuốc mỡ để điều trị vết nứt hậu môn. Thuốc cũng thích hợp để điều trị co thắt thực quản lan tỏa để làm giãn cơ thực quản.

Diltiazem chủ yếu được dùng dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài liên tục giải phóng hoạt chất. Để điều trị huyết áp cao và bệnh mạch vành, một viên được cho hai lần một ngày. Nếu cần, có thể tăng liều lên bốn viên giải phóng kéo dài mỗi ngày. Vì việc dùng diltiazem là một liệu pháp lâu dài, hoạt chất thường được dùng vĩnh viễn.

Rủi ro và tác dụng phụ

Dùng diltiazem có thể gây ra tác dụng phụ ở một số bệnh nhân. Đây chủ yếu là mệt mỏi, đau đầu, chóng mặt, đau cơ, suy nhược chung, phù mắt cá chân hoặc chân, đau khớp và các phản ứng dị ứng như phát ban và ngứa. Sưng hạch bạch huyết, các bệnh tự miễn như lupus ban đỏ, phát triển trên nướu răng và tăng bạch cầu là rất hiếm.

Nếu dùng liều quá cao, có nguy cơ gây rối loạn dẫn truyền tim, tụt huyết áp, nhịp tim chậm, hồi hộp, suy tim, rối loạn cương dương ở nam giới và ngất xỉu nếu tim đã bị tổn thương.

Nếu có quá mẫn cảm với diltiazem, người bị ảnh hưởng phải không dùng thuốc chẹn kênh canxi. Điều tương tự cũng được áp dụng trong trường hợp yếu cơ tim, hội chứng nút xoang (rối loạn dẫn truyền xung động đến tim), đau tim cấp tính, sốc và một số rối loạn nhịp tim với tần số tim đập cao. Diltiazem chỉ nên được định lượng cẩn thận trong trường hợp nhịp nhanh thất hoặc suy giảm chức năng gan.

Không nên dùng thuốc chẹn kênh canxi trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Phụ nữ có khả năng sinh đẻ phải loại trừ việc mang thai trước khi bắt đầu điều trị bằng diltiazem. Thuốc cũng không được sử dụng cho trẻ em vì không có đủ kiến ​​thức về tác dụng của thuốc đối với trẻ.

Tương tác cũng cần được xem xét khi dùng các thuốc khác cùng lúc. Ví dụ, sử dụng thuốc gây mê đường hô hấp có thể dẫn đến ngừng tim do tắc nghẽn AV và làm tăng tác dụng hạ huyết áp.

Tác dụng của diltiazem có thể được tăng cường bằng cách kết hợp nó với thuốc chống loạn nhịp tim như quinidine hoặc thuốc chẹn beta. Tác dụng của tác nhân bị giảm khi sử dụng đồng thời các chất cảm ứng enzym. Bao gồm các a. Phenytoin, phenobarbital và rifampicin. Đến lượt mình, Diltiazem có thể làm giảm tác dụng của lithi.

Các dung dịch tiêm truyền và tiêm kiềm được coi là không tương thích với diltiazem, do đó chúng không được trộn lẫn với thuốc chẹn kênh canxi. Nếu không sẽ có nguy cơ keo tụ với diltiazem trong dung dịch.