Trimethoprim

Với thành phần hoạt tính Trimethoprim nó là một loại thuốc kháng sinh thuộc loại diaminopyrimidine. Thuốc được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn gây ra. Thuốc trimethoprim đặc biệt thường được sử dụng để điều trị nhiễm trùng bàng quang ở bệnh nhân nữ. Theo quy định, thuốc được dùng vào buổi sáng và buổi tối sau bữa ăn. Thời gian điều trị trung bình là từ ba đến năm ngày.

Trimethoprim là gì?

Trimethoprim là hoạt chất thuộc nhóm thuốc kháng sinh và được sử dụng trong nhiều trường hợp kết hợp với chất sulfamethoxazole. Các tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra tương tự như những tác dụng phụ có thể xảy ra với các loại kháng sinh khác. Ví dụ, các triệu chứng như buồn nôn và nôn, sốt và tiêu chảy, và rối loạn công thức máu là rất phổ biến.

Hoạt chất trimethoprim thường có sẵn trên thị trường ở dạng viên nén và xi-rô lỏng. Cái gọi là thuốc gốc cũng được bán.

Từ quan điểm hóa học, chất trimethoprim là chất trimethoxybenzylpyrimidine. Nó có khối lượng mol là 290,3 gam / mol. Chất này có dạng bột màu trắng đến hơi vàng và khả năng hòa tan kém trong nước.

Tác dụng dược lý

Thuốc trimethoprim chủ yếu được đặc trưng bởi tác dụng kìm khuẩn. Bởi vì chất này ngăn chặn cái gọi là dihydrofolate reductase, do đó sự chuyển hóa của axit folic bị suy giảm ở vi khuẩn gram âm và gram dương.

Nếu chất được sử dụng một mình và không kết hợp với các thành phần hoạt tính khác, nhiễm trùng đường tiết niệu không biến chứng hoặc nhiễm trùng đường hô hấp trên thường là nguyên nhân.

Về cơ bản, thuốc trimethoprim ảnh hưởng đến dihydrofolate reductase của vi khuẩn. Trong quá trình này, axit dihydrofolic được chuyển thành axit tetrahydrofolic. Axit tetrahydrofolic đóng một vai trò quan trọng đối với tế bào vi khuẩn như một chất nền cần thiết cho sự hình thành thymidine và purine. Nếu các khối cấu tạo đặc biệt này của DNA không có sẵn, sự phát triển của tế bào vi khuẩn sẽ bị suy giảm.

Trimethoprim thường chỉ có tác dụng nhỏ đối với dihydrofolate reductase ở người. Về nguyên tắc, phổ hoạt động của chất trimethoprim mở rộng cho một số lượng lớn các mầm bệnh gram dương và gram âm. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng liệu pháp chỉ với trimethoprim nhanh chóng phát triển tình trạng kháng thuốc kháng sinh.

Trong trường hợp uống, chất trimethoprim được hấp thu tương đối nhanh. Hoạt chất đạt nồng độ cao nhất trong huyết thanh khoảng hai giờ sau khi dùng. Thời gian bán hủy là khoảng 12 giờ. Thuốc trimethoprim được chuyển hóa ở gan và sau đó thải trừ qua thận. Do đó, điều quan trọng cần lưu ý là nếu thận yếu, các chất chuyển hóa của thuốc có thể tích tụ.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Thuốc trimethoprim chỉ được sử dụng tương đối hiếm như một phần của liệu pháp đơn trị liệu. Thay vào đó, nó thường được sử dụng cùng với chất cotrimoxazole như một sự kết hợp cố định, theo đó hoạt chất sulfamethoxazole được sử dụng. Nếu trimethoprim được kết hợp với thành phần hoạt chất sulfamethoxazole, phạm vi áp dụng có thể cũng được mở rộng. Chất sulfamethoxazole thuộc nhóm sulfonamit.

Có thể điều trị Toxoplasma gondii hoặc Pneumocystis jirovecii kết hợp với trimethoprim. Tuy nhiên, đồng thời, phạm vi các tác dụng phụ tiềm ẩn cũng đang mở rộng.

Sự kết hợp của các thành phần hoạt tính trimethoprim và sulfamethoxazole được gọi là cotrimoxazole. Hợp chất này cũng thích hợp, ví dụ, để điều trị bệnh u hạt do bệnh tự miễn dịch với viêm đa tuyến.

Viêm phổi do Pneumocystis là một chỉ định đặc biệt. Cần phải dùng co-trimoxazole liều cao trong thời gian dài hơn.

Trong bối cảnh đơn trị liệu, trimethoprim có thể được sử dụng, ví dụ, trong viêm bàng quang không biến chứng và để ngăn ngừa nhiễm trùng đường tiết niệu tái phát ở trẻ em. Về nguyên tắc, liệu pháp đơn trị với hoạt chất trimethoprim đang được tranh luận gay gắt.

Rủi ro và tác dụng phụ

Là một phần của liệu pháp với thuốc trimethoprim hoặc các chế phẩm kết hợp có chứa thành phần hoạt chất này, có thể xảy ra nhiều tác dụng phụ không mong muốn và khiếu nại. Những điều này xảy ra với tần suất khác nhau và thay đổi tùy thuộc vào từng trường hợp.

Trimethoprim thường là một chế phẩm được dung nạp tốt. Tuy nhiên, trong một số trường hợp, khó chịu ở đường tiêu hóa xảy ra. Phát ban ngứa cũng có thể. Trong một số trường hợp hiếm hoi, thành phần hoạt tính ức chế men dihydrofolate reductase quan trọng của con người, dẫn đến sự thiếu hụt axit tetrahydrofolic. Điều này làm rối loạn quá trình tạo máu, dẫn đến thiếu máu, giảm tiểu cầu hoặc giảm bạch cầu.

Ngoài ra, một số bệnh nhân bị phát ban trên da, một số bệnh nhân có biểu hiện ngứa. Kích ứng da nghiêm trọng hoặc hội chứng Lyell ít phổ biến hơn. Viêm màng não vô trùng cũng có thể xảy ra khi dùng trimethoprim. Bệnh nhân đôi khi bị sốt và xuất hiện rối loạn công thức máu. Rất hiếm khi có các phản ứng độc quang và viêm tụy.

Thuốc trimethoprim tương tác với một số chất và do đó không nên dùng cùng lúc. Chúng bao gồm, ví dụ, thuốc chống đái tháo đường, thuốc tránh thai, thuốc lợi tiểu, ciclosporin và indomethacin. Tham khảo ý kiến ​​bác sĩ ngay lập tức trong trường hợp phàn nàn trong quá trình điều trị.