Benserazide

Benserazide là một thành phần hoạt tính không có sẵn dưới dạng chế phẩm duy nhất, nhưng luôn được dùng kết hợp với levodopa. Cả hai thành phần hoạt tính được chỉ định dành riêng cho việc điều trị Parkinson và Hội chứng chân không yên. Benserazide hỗ trợ tiền chất levodopa rất hiệu quả vì nó hoạt động trực tiếp trên ngoại vi.

Benserazide là gì

Benserazide (công thức hóa học: C10H15N3O5) chỉ xảy ra dưới dạng benserazide hydrochloride cùng với levodopa. Nó là một loại bột màu trắng đến hơi vàng, kết tinh, không tan trong nước. Nó thuộc về nhóm chất ức chế benserazide decarboxylase. Như tên cho thấy, nó ngăn chặn hoạt động của dopamine decarboxylase, một loại enzyme phá vỡ chất dẫn truyền thần kinh dopamine trong máu và ruột.

Benserazide không thể vượt qua hàng rào máu não và chỉ có tác dụng ngoại vi (tức là bên ngoài hệ thần kinh trung ương). Nó ngăn không cho L-dopa bị phân hủy ở ngoại vi và do đó đảm bảo rằng tiền chất dopamine có thể vượt qua hàng rào máu não và tạo ra dopamine cần thiết khẩn cấp trong não.

Trong các viên uống chống lại bệnh Parkinson và Hội chứng Chân không yên, cả hai hoạt chất đều được thể hiện theo tỷ lệ 4: 1 (L-dopa: benserazide). Chúng được bán dưới tên thương mại Madopar®, Levopar® và Levodopa comp.® và chứa các liều lượng 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg và 50 mg / 12,5 mg.

Tác dụng dược lý

Benserazide, cùng với levodopa, giúp làm giảm các triệu chứng điển hình của bệnh Parkinson - run (run), cứng cơ (cứng) và rối loạn cử động (akinesia), giúp người bệnh tự do di chuyển hơn và làm chậm sự tiến triển của bệnh.

Vì chất dẫn truyền thần kinh dopamine, làm giảm hiệu quả các triệu chứng này, không thể tự vượt qua hàng rào máu não, nên nó được sử dụng dưới dạng tiền chất của nó (L-Dopa). Đến lượt nó, thành phần hoạt tính này phần lớn bị phân hủy trong cơ thể bởi một loại enzyme, dopamine decarboxylase, trước khi nó có thể đến nơi cần thiết để sản xuất thêm dopamine (não). Vì bệnh nhân sẽ phải dùng L-Dopa liều quá cao để bất kỳ hoạt chất nào tiếp cận được não, nên nó được dùng cùng với benserazide.

Benserazide hydrochloride ức chế hoạt động của enzyme phân giải L-dopa rất hiệu quả, vì nó có thể liên kết với enzyme do tính chất tương tự phân tử của nó với levodopa và vô hiệu hóa trung tâm hoạt động xúc tác của nó. L-Dopa có thể vượt qua hàng rào máu não mà không bị cản trở và với liều lượng đầy đủ.

Một tác dụng dược lý khác của benserazide là nó ngăn cản sự giải phóng prolactin ở phụ nữ đang cho con bú. Hormone này chịu trách nhiệm sản xuất sữa mẹ.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Chế phẩm phối hợp levodopa + benserazide được chỉ định điều trị lâu dài ở bệnh nhân Parkinson và hội chứng chân không yên. Nó cũng được sử dụng ở những người có các triệu chứng tương tự như Parkinson, mặc dù đây không phải là tác dụng phụ của thuốc được sử dụng.

Bệnh nhân Parkinson lấy lại khả năng vận động ít nhất một phần nhờ các hoạt chất. Ngoài ra, sự tiến triển nhanh chóng của bệnh cũng bị kìm hãm. Hội chứng chân không yên, rõ ràng cũng do thiếu hụt dopamine trong não, làm giảm bớt các triệu chứng xảy ra trên giường vào ban đêm (không kiểm soát được ý muốn di chuyển, đau đột ngột và co giật cơ). Các bệnh nhân tìm chỗ nghỉ ngơi vào ban đêm.

Ngoài ra, hoạt chất kết hợp levodopa + benserazide được sử dụng để chẩn đoán "hội chứng chân không yên": Nếu các triệu chứng thuyên giảm rõ rệt, người bị ảnh hưởng thực sự mắc bệnh này. Với mục đích này, bác sĩ thường quản lý chế phẩm ở dạng viên nén 100 mg / 25 mg. Thuốc kết hợp cũng có thể dễ dàng kết hợp với các loại thuốc khác đã được phê duyệt chống lại bệnh Parkinson.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Khi dùng levodopa + benserazide trong chỉ định của bệnh Parkinson, các tác dụng phụ sau đây rất phổ biến: Mất kiểm soát cử động miệng, lưỡi và đầu, suy giảm cử động cơ thể, đổi màu nước tiểu, buồn nôn và nôn. Thường thấy lo sợ, trầm cảm, kích động, lú lẫn, buồn ngủ, mất ngủ, chán ăn, đổ mồ hôi, run, mệt mỏi, khó tiêu, khô miệng và đau dạ dày.

Hội chứng Chân không yên Những bệnh nhân được kê đơn thuốc rất có thể khó ngủ, trầm cảm, tiêu chảy, buồn nôn và nôn. Thay đổi vị giác, ảo giác, lo lắng và rối loạn nhịp tim là phổ biến.

Levodopa + benserazide không nên được sử dụng nếu bệnh nhân quá mẫn cảm với các thành phần hoạt tính, u pheochromocytoma (khối u tuyến thượng thận), cường giáp nặng, rối loạn tâm thần, đánh trống ngực, tăng nhãn áp góc hẹp, hoặc các bệnh gan, tim, thận, chuyển hóa và tủy xương nặng. hoặc dưới 25 tuổi.

Nó cũng không nên được đưa ra trong khi mang thai. Tổn thương phôi được tìm thấy trong các thí nghiệm trên động vật. Chưa có dữ liệu y tế cho con người. Phụ nữ đang cho con bú chắc chắn nên ngừng cho con bú nếu họ cần dùng sản phẩm.

Nó chỉ được dùng cho những người bị loét đường tiêu hóa trước đó, đau tim, bệnh mạch vành tim, loạn nhịp tim, tăng nhãn áp góc rộng, mềm xương và tiểu đường nếu có chỉ định y tế khẩn cấp. Bạn sẽ được bác sĩ kiểm tra sức khỏe thường xuyên trong quá trình điều trị.

Nếu kết hợp các hoạt chất chống lại bệnh Parkinson và Hội chứng Chân không yên được sử dụng cùng với thuốc giảm đau (thuốc phiện), thuốc an thần kinh, chế phẩm sắt, thuốc liên kết axit (thuốc kháng axit), phenytoin, papaverine, thuốc hạ huyết áp và tuần hoàn, thì hiệu quả của nó sẽ giảm.

Tác dụng của levodopa + benserazide tăng lên nếu dùng thuốc cùng với các chất ức chế MAO-B chọn lọc. Ví dụ, có thể cần điều chỉnh liều Amantadine hoặc Selegelin. Thuốc ức chế MAO-A nên ngừng 14 ngày trước khi dùng levodopa + benserazide, vì nếu không bệnh nhân có thể bị tăng huyết áp nghiêm trọng.Thuốc dạ dày metoclopramide đảm bảo hấp thu các hoạt chất nhanh hơn và nhiều tác dụng phụ hơn.