Bezafibrate

Bezafibrate thuộc nhóm fibrat. Bezafibrate là một loại thuốc hạ lipid và, ngoài statin và axit nicotinic, là một lựa chọn điều trị quan trọng để điều trị chất béo trung tính cao nói riêng, nhưng trong một số trường hợp, cholesterol cao.

Bezafibrate là gì?

Bezafibrate (tên hóa học: 2- (4- {2 - [(4-chlorobenzoyl) amino] ethyl} phenoxy) -2-methylpropionic acid), giống như clofibrate hoặc fenofibrate, một dẫn xuất của fibrat. Fibrates là loại thuốc được sử dụng để điều trị lipid máu cao (tăng lipid máu). Bezafibrate chủ yếu được sử dụng để giảm mức chất béo trung tính quá cao.

Tuy nhiên, tác dụng hạ cholesterol trong máu chỉ rõ rệt một chút, đó là lý do tại sao việc hạ cholesterol chủ yếu được đảm bảo bởi nhóm thuốc statin. Việc giảm cholesterol thông qua bezafibrate chỉ khoảng 10 đến 25 phần trăm, hiệu quả lớn nhất là làm giảm chất béo trung tính nhiều hơn (khoảng 20 đến 40 phần trăm).

Chất béo trung tính tăng cao là một vấn đề lớn vì chúng khó điều trị và có thể gây ra bệnh tim mạch nghiêm trọng. Hậu quả của việc tăng nồng độ chất béo trong huyết tương bao gồm xơ vữa động mạch đến đau tim và đột quỵ.

Statin được ưa chuộng vì chúng có thể làm giảm đáng kể lipid và do đó cũng làm giảm nguy cơ mắc các bệnh thứ phát. Ngoài ra, fibrat chỉ được coi là lựa chọn thứ hai và được sử dụng khi điều trị bằng statin không có tác dụng, không dung nạp được hoặc khi chỉ tăng triglycerid thì tác dụng chính của bezafibrate là giảm.

Bezafibrate được dùng dưới dạng viên nén hoặc viên nang, chứa bột kết tinh màu trắng và không hòa tan. Bezafibrate được phân hủy bằng cách bài tiết qua nước tiểu sau khi bị phân hủy thành axit clofibric. Liều nên được điều chỉnh phù hợp ở bệnh nhân suy thận.

Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan

Giảm nồng độ triglycerid là tác dụng chính của bezafibrate và các fibrat khác. Tuy nhiên, điều này đạt được như thế nào vẫn chưa được hiểu đầy đủ. Tuy nhiên, có khả năng bezafibrate thúc đẩy một thụ thể được kích hoạt bởi PPARα hoặc peroxisome. Một số nghiên cứu cho thấy rằng nó cũng kích hoạt PPARγ và PPARδ. PPARα là một protein liên kết với DNA và thay đổi các quá trình phân tử ở đó quan trọng đối với sự chuyển hóa lipid. Ví dụ, nó làm giảm LDL từ 10 đến 25 phần trăm. Cholesterol này được gọi là xấu vì nó bị lắng đọng trong thành mạch và gây ra phản ứng viêm ở đó. Kết quả là xơ vữa động mạch.

Ngoài ra, bezafibrate làm tăng HDL, còn được gọi là cholesterol tốt. Nó được mô tả là tốt vì nó giúp thu thập cholesterol đã tích tụ ở khắp mọi nơi và vận chuyển đến gan, nơi nó được đào thải ra ngoài. Ở gan, bezafibrate cũng làm giảm giải phóng VLDL, cũng chứa cholesterol, nhưng chủ yếu là triglycerid.

Một tác dụng khác là bezafibrate kích hoạt lipoprotein lipase, một loại enzym phá vỡ chất béo trung tính. Bezafibrate gây ra quá trình chống viêm trên thành mạch. Bezafibrate cũng hoạt động trên túi mật, nơi nó làm tăng khả năng sinh thạch của mật, có nghĩa là tăng nguy cơ phát triển sỏi mật.

Ứng dụng y tế & sử dụng để điều trị & phòng ngừa

Bezafibrate được sử dụng khi nồng độ triglycerid trong huyết tương tăng lên. Một mặt, lipid máu tăng cao có thể là bẩm sinh và một loại enzym cần thiết để phân hủy chất béo trung tính thường bị lỗi. Tình trạng này còn được gọi là tăng triglycerid máu gia đình nguyên phát. Mặt khác, lipid máu tăng cao có thể mắc phải (tăng triglycerid máu thứ phát). Sau này có nhiều nguyên nhân khác nhau. Mức độ chất béo trung tính tăng có thể do bác sĩ kê đơn thuốc làm tăng lipid máu (ví dụ như thuốc chẹn beta, glucocorticoid, hormone). Nhưng một chế độ ăn uống không đúng cách, nhiều chất béo cũng có thể dẫn đến sự gia tăng chất béo trung tính.

Bệnh tiểu đường rối loạn chuyển hóa cũng có thể ảnh hưởng tiêu cực đến lipid máu. Hội chứng chuyển hóa (tứ chứng: không dung nạp glucose, tăng huyết áp, rối loạn chuyển hóa lipid và béo phì) cũng có thể là một ứng dụng của bezafibrate.

Bezafibrate có thời gian bán hủy là 2 giờ và được dùng dưới dạng viên nén hoặc viên nang 200 mg ba lần một ngày.

Rủi ro và tác dụng phụ

Có nhiều tác dụng không mong muốn của bezafibrate. Các tác dụng không đặc hiệu bao gồm sưng tấy, các vấn đề về hô hấp và hình thành cây tầm ma, có thể được giải thích do phản ứng dị ứng của cơ thể với bezafibrate.

Các tác dụng phụ khác là sốt, cảm giác giống cúm và các tác dụng không điển hình như nhức đầu, chóng mặt, thay đổi ý thức, các vấn đề về cương cứng và đau nhức cơ thể. Ngoài ra, còn có những ảnh hưởng đến vùng tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy, cũng như tăng cân đột ngột. Chán ăn cũng phổ biến.

Hiếm khi quan sát thấy đứt cơ hoặc tiêu cơ vân khi dùng bezafibrate. Bệnh nhân bị đau, chuột rút và yếu cơ. Suy cơ cũng có thể do statin, đó là lý do tại sao không nên dùng chúng kết hợp với bezafibrate. Thay đổi công thức máu cũng là một tác dụng phụ hiếm khi được quan sát thấy. Bezafibrate cũng làm tăng tính sinh thạch của mật, làm tăng nguy cơ hình thành sỏi mật. Bệnh nhân bị bệnh gan hoặc bệnh túi mật, suy thận, phụ nữ có thai và cho con bú không nên dùng bezafibrate.