Cisplatin

Hoạt chất Cisplatin thuộc về thuốc kìm tế bào. Nó được sử dụng để điều trị các bệnh ung thư ác tính.

Cisplatin là gì?

Đối với cisplatin (cis-diamminedichloridoplatinum) là một chất kìm tế bào ức chế sự phát triển của tế bào ung thư. Thuốc tạo thành một hợp chất kim loại nặng vô cơ có chứa bạch kim và có một nguyên tử bạch kim liên kết phức tạp. Cisplatin ở dạng tinh thể màu vàng cam hoặc bột màu vàng. Nó khó hòa tan trong nước.

Tác dụng kìm tế bào của phức platin được phát hiện một cách tình cờ vào những năm 1960. Nhà hóa học người Mỹ Barnett Rosenberg (1926-2009) đã nghiên cứu ảnh hưởng của dòng điện xoay chiều lên loài vi khuẩn Escherichia coli. Vì mục đích này, Rosenberg đã sử dụng điện cực bạch kim. Thí nghiệm cho thấy tác dụng ức chế sự phát triển của tế bào.

Nghiên cứu cho thấy đặc tính này không phải do dòng điện xoay chiều gây ra, mà là do hợp chất phức cis-diammine tetrachloridoplatinum (IV), xuất hiện thông qua các điện cực bạch kim. Các thử nghiệm tiếp theo đã xác nhận tác dụng ức chế tăng trưởng.

Cho đến năm 1974, cisplatin lần đầu tiên được sử dụng trong điều trị ung thư, trong một nghiên cứu tại bệnh viện đại học ở bang Indiana của Mỹ, hoạt chất này đã được sử dụng để điều trị ung thư tinh hoàn. Trong quá trình tiếp theo, đại lý đã cho thấy những thành công điều trị tích cực mà không làm tái phát bệnh ung thư. Ở Đức, cisplatin được sử dụng dưới tên sản phẩm Cis-GRY®. Ngoài ra, nhiều loại thuốc chung đã được đưa ra thị trường.

Tác dụng dược lý

Cisplatin có đặc tính ức chế sản xuất vật chất di truyền như DNA. Trong quá trình này, thuốc tự gắn ngẫu nhiên vào tất cả các khối xây dựng DNA và liên kết các sợi riêng lẻ với nhau một cách vô nghĩa. Người ta tin rằng cơ chế hoạt động độc lập với chu kỳ sống của tế bào. Ở mức độ thấp hơn, cisplatin cũng cản trở việc sản xuất các protein có tầm quan trọng thiết yếu đối với tế bào.

Do sự liên kết vô nghĩa của các sợi DNA, thông tin DNA chỉ có thể được đọc không chính xác hoặc thậm chí là không. Bằng cách này, cisplatin ức chế sự phân chia của các tế bào, cuối cùng dẫn đến sự phá hủy chúng.

Việc sử dụng cisplatin diễn ra qua đường tĩnh mạch. Khi chất được phân phối, hàng rào máu não cũng bị vượt qua. Các cơ quan mà chất kìm tế bào được ưu tiên tích tụ bao gồm ruột, gan, thận và tinh hoàn của nam giới. Sự bài tiết cisplatin và các sản phẩm chuyển hóa của nó chủ yếu diễn ra trong nước tiểu. Mật bài tiết phần còn lại.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Là một chế phẩm đơn lẻ hoặc cùng với các thuốc kìm tế bào khác, cisplatin được sử dụng để điều trị các bệnh ung thư tiến triển. Điều này cũng áp dụng nếu khối u đã di căn (khối u con gái).

Các lĩnh vực ứng dụng phổ biến nhất bao gồm ung thư tuyến tiền liệt, ung thư tinh hoàn, ung thư bàng quang, ung thư thực quản, ung thư đầu và cổ, ung thư cổ tử cung, ung thư buồng trứng, ung thư phổi, ung thư da đen, ung thư biểu mô tế bào vảy, ung thư tuyến tụy và u xương, là một khối u xương ác tính.

Cisplatin được dùng qua đường tiêm truyền. Trong hầu hết các trường hợp có sự kết hợp với các loại thuốc hóa trị liệu khác. Liều lượng thường là 15 đến 20 miligam cisplatin mỗi ngày trên mỗi mét vuông bề mặt cơ thể. Cũng có thể sử dụng liều lượng cao hơn, chẳng hạn như 80 đến 120 mg trên mỗi mét vuông bề mặt cơ thể. Về nguyên tắc, có thể tiến hành điều trị cisplatin cho trẻ em. Bác sĩ điều chỉnh liều lượng phù hợp với cơ thể của trẻ.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Việc sử dụng cisplatin không tránh khỏi tác dụng phụ. Thuốc kìm tế bào thường gây tiêu chảy, buồn nôn và nôn. Tuy nhiên, tác dụng phụ khó chịu này có thể được kiểm soát tương đối tốt bằng cách sử dụng các thuốc chống nôn hiện đại. Cisplatin cũng có ảnh hưởng tiêu cực đến các tế bào của các cơ quan như thận. Những tác dụng phụ này có thể được chống lại một phần bởi amifostine cytoprotector.

Các tác dụng phụ thường gặp khác là thay đổi công thức máu như thiếu bạch cầu và tiểu cầu, thiếu máu (thiếu máu), thiếu natri, sốt, dư thừa axit uric, đánh trống ngực, rối loạn nhịp tim, tim đập chậm, nhiễm độc máu (nhiễm trùng huyết), khó thở và viêm mạch máu. vị trí tiêm.

Đôi khi có thể xảy ra các phản ứng quá mẫn như da ửng đỏ, nổi mề đay, phát ban hoặc ngứa, rối loạn thính giác, sưng đau ở ngực, rối loạn rụng trứng, dị dạng tinh trùng nam, thiếu magiê và lắng đọng kim loại trong nướu răng. Ở người già và trẻ em, tình trạng khiếm thính có thể chiếm một tỷ lệ đáng kể.

Vì cisplatin có thể gây ra các vấn đề nghiêm trọng về thận nên bác sĩ điều trị khuyến khích đào thải qua nước tiểu. Với mục đích này, ông thêm hai lít dung dịch thích hợp và chế phẩm khử nước như mannitol vào thành phần hoạt tính.

Cisplatin không được dùng nếu bệnh nhân quá mẫn cảm với thành phần hoạt chất hoặc các hợp chất có chứa platin khác. Điều tương tự cũng áp dụng cho rối loạn chức năng thận, cơ thể mất nước, tổn thương thính giác từ trước và rối loạn chức năng tủy xương. Nếu bệnh nhân cũng bị rối loạn chức năng thần kinh của mình, bác sĩ phải quyết định cẩn thận giữa nguy cơ và lợi ích của liệu pháp cisplatin.

Trong mọi trường hợp, thuốc kìm tế bào không được dùng trong thời kỳ mang thai vì nó có thể gây tử vong cho thai nhi. Ngoài ra còn có nguy cơ phát triển ung thư ở trẻ sau này. Vì lý do này, các biện pháp tránh thai nghiêm ngặt cần được thực hiện trong quá trình điều trị, áp dụng cho cả bệnh nhân nữ và nam.

Ngoài ra, cisplatin có thể dẫn đến vô sinh vĩnh viễn. Bệnh nhân nữ phải hạn chế cho con bú trong thời gian điều trị vì hoạt chất có thể đi vào sữa mẹ.