Clozapine

Clozapine là thuốc an thần kinh. Nó được sử dụng để điều trị tâm thần phân liệt và rối loạn tâm thần khi các loại thuốc khác không phù hợp.

Clozapine là gì?

Thuốc clozapine chống loạn thần kê đơn thuộc nhóm thuốc an thần kinh. Hoạt chất được sử dụng khi các loại thuốc khác trong điều trị rối loạn tâm thần hoặc tâm thần phân liệt không cho thấy hiệu quả mong muốn hoặc bệnh nhân không thể dung nạp chúng. Trước khi dùng thuốc an thần kinh, phải lấy công thức máu của người bệnh.

Clozapine được phát triển vào cuối những năm 1950 bởi Swiss Wander AG. Một cuộc sàng lọc để sản xuất thuốc chống trầm cảm mới đã được thực hiện với khoảng 2000 chất khác nhau. Thành phần hoạt chất đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1960, mặc dù tác dụng chống loạn thần của nó ban đầu vẫn chưa được khám phá. Vào giữa những năm 1960, các thí nghiệm tiếp theo đã được thực hiện trên những người bị bệnh tâm thần phân liệt mãn tính. Là một phần của nghiên cứu, các nhà nghiên cứu cuối cùng đã nhận thấy tác dụng chống loạn thần của clozapine.

Thuốc được tung ra thị trường vào năm 1972 với tên sản phẩm là Leponex®, thường được kê đơn ở Châu Âu. Tuy nhiên, vào năm 1975, một số bệnh nhân ở Phần Lan đã bị mất bạch cầu hạt với kết cục tử vong, mà nguyên nhân là do clozapine. Vì lý do này, một số bang như Đức đã ban hành các quy định đặc biệt cho việc sử dụng thuốc. Bác sĩ có nghĩa vụ thông báo cho nhà sản xuất về đơn thuốc cho clozapine, sau đó anh ta nhận được một gói thông tin về đại lý. Anh ta chỉ được phép kê đơn thuốc chống loạn thần sau khi bác sĩ đã đưa ra lời đảm bảo bằng văn bản rằng anh ta sẽ tính đến dữ liệu. Năm 1990, hoạt chất này cũng được tung ra thị trường Mỹ với tên thương mại là Clozaril®. Một số loại thuốc gốc đã được phát hành trong những năm sau đó.

Cho đến nay, bất chấp nhiều nỗ lực nghiên cứu, clozapine vẫn là loại thuốc duy nhất không gây ra các triệu chứng Parkinson ở liều cao. Vì các thuốc an thần kinh khác như risperidone hoặc quetiapine không liên quan đến nguy cơ mất bạch cầu hạt cao hơn, nên chúng thường được ưu tiên hơn clozapine.

Tác dụng dược lý

Clozapine là một trong những thuốc an thần kinh không điển hình. Điều này có nghĩa là nó được liên kết với các thụ thể của các chất truyền tin serotonin và dopamine trong hệ thần kinh trung ương, nơi nó chặn các điểm gắn kết. Nếu dư thừa dopamine, điều này có thể nhận thấy ở sự thay đổi tư duy và nhận thức của bản thân. Ngoài ra, có thể bị ảo tưởng.

Bằng cách ngăn chặn các thụ thể dopamine, clozapine cho phép não trở lại bình thường. Rối loạn lo âu và trạng thái kích động được giảm bớt và cải thiện khả năng tập trung và trí nhớ.

Sự hấp thu của clozapine vào máu diễn ra gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Hầu hết quá trình trao đổi chất diễn ra trong gan. Hoạt chất được bài tiết qua phân và nước tiểu. Mất 8 đến 16 giờ để clozapine ra khỏi cơ thể.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Clozapine được sử dụng để điều trị bệnh tâm thần phân liệt nặng. Tuy nhiên, vì thuốc an thần kinh có tác dụng phụ mạnh, nó chỉ được sử dụng nếu các loại thuốc khác không cải thiện các triệu chứng. Điều tương tự cũng áp dụng cho cuộc chiến chống lại các chứng loạn thần nghiêm trọng trong bối cảnh của bệnh Parkinson. Ở đây, điều trị chỉ diễn ra sau khi liệu pháp thông thường đã thất bại.

Trong hầu hết các trường hợp, clozapine được dùng ở dạng viên nén. Đôi khi cũng có thể sử dụng ống tiêm. Liều dùng của thuốc an thần kinh cao bao nhiêu sẽ do bác sĩ chăm sóc xác định trong từng trường hợp cụ thể. Theo quy định, ban đầu bệnh nhân nhận được một liều thấp, sau đó được tăng dần khi điều trị tiến triển. Khi điều trị kết thúc, nên giảm liều từ từ trở lại.

Trước khi có thể tiến hành điều trị bằng clozapine, công thức máu của bệnh nhân phải cho thấy số lượng bạch cầu bình thường. Điều này có nghĩa là số lượng bạch cầu (bạch cầu) và công thức máu khác biệt phải tương ứng với giá trị bình thường.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

Rủi ro và tác dụng phụ

Vì điều trị bằng clozapine có thể dẫn đến giảm bạch cầu (thiếu bạch cầu) hoặc mất bạch cầu hạt (thiếu bạch cầu hạt), nên bệnh nhân cần phải kiểm tra công thức máu thường xuyên trong quá trình điều trị.

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của thuốc an thần kinh bao gồm đánh trống ngực, táo bón, buồn ngủ và tiết nhiều nước bọt. Ngoài ra, còn có rối loạn thị giác, tăng cân, giảm huyết áp sau khi ngủ dậy, run, đau đầu, cảm giác nhạy cảm, vấn đề ngồi yên, co giật, chán ăn, buồn nôn, nôn mửa, huyết áp cao, khô miệng, sốt, vấn đề điều chỉnh nhiệt độ và khó đi tiểu khả thi. Trong một số trường hợp hiếm, có nguy cơ hạ đường huyết bao gồm mất cân bằng chuyển hóa, viêm cơ tim nặng, trụy tuần hoàn, viêm tụy cấp hoặc hoại tử gan nặng, trong đó mô gan bị chết.

Nếu bệnh nhân quá mẫn cảm với clozapine thì phải tránh sử dụng thuốc an thần kinh. Điều tương tự cũng áp dụng nếu bệnh nhân bị mất bạch cầu hạt, rối loạn công thức máu hoặc tổn thương tủy xương trong các liệu pháp clozapine trước đó.

Ngoài ra, bệnh nhân không được tiếp nhận bất kỳ chất nào trong quá trình điều trị có thể gây rối loạn máu. Các chống chỉ định khác là rối loạn tâm thần liên quan đến ngộ độc, động kinh không được điều trị, rối loạn ý thức, rối loạn rõ rệt về hoạt động của não, vàng da, bệnh về gan, bệnh tim hoặc thận và liệt ruột.

Điều trị phụ nữ mang thai và cho con bú bằng clozapine bị cấm. Có nguy cơ trẻ bị tổn hại do các triệu chứng cai nghiện hoặc rối loạn vận động.

Tương tác với các loại thuốc khác cũng có thể xảy ra. Ví dụ, tác dụng của clozapine được tăng cường khi dùng erythromycin và cimetidine. Ngoài ra, nicotine và caffein ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc an thần kinh, vì vậy bệnh nhân không nên đột ngột thay đổi lượng tiêu thụ trong thời gian điều trị.