Etofibrate

Etofibrate Giống như clofibrate, nó là một dẫn xuất của axit clofictures giống như statin và axit nicotinic. Chúng thuộc nhóm thành phần hoạt chất của thuốc hạ lipid máu. Etofibrate chủ yếu hoạt động với sự gia tăng nồng độ chất béo trung tính. Việc giảm cholesterol ít rõ rệt hơn.

Etofibrate là gì?

Etofibrate (tên hóa học: 2-hydroxymethylnicotinate), như tên cho thấy, là một fibrate, tạo thành một nhóm thuốc chủ yếu được sử dụng để điều trị chứng tăng lipid máu (tăng lipid máu). Fibrates chủ yếu được sử dụng để giảm mức quá mức của chất béo trung tính, trái ngược với statin, được sử dụng chủ yếu để điều trị mức cholesterol cao. Tuy nhiên, etofibrate cũng làm giảm mức cholesterol một chút, tác dụng chính vẫn là với chất béo trung tính.

Etofibrate là một trong những loại thuốc quan trọng nhất để điều trị rối loạn chuyển hóa lipid máu và do đó cũng để điều trị các bệnh tim mạch. Etofibrate chỉ là lựa chọn thứ hai cùng với các fibrat khác, vì statin là thuốc hạ lipid máu được lựa chọn. Vì vậy, chúng nên được sử dụng đặc biệt khi không dung nạp statin hoặc khi triglycerid tăng.

Etofibrate là một loại bột màu trắng, tinh thể và không hòa tan và được dùng hàng ngày dưới dạng viên nén hoặc viên nang. Sau khi uống, etofibrate được chuyển hóa trở lại thành axit clofibric và lại được bài tiết qua thận. Do đó, nên điều chỉnh liều trong trường hợp suy thận.

Tác dụng dược lý đối với cơ thể và các cơ quan

Etofibrate làm giảm nồng độ chất béo trung tính. Chính xác như thế nào vẫn chưa được mô tả đầy đủ. Tuy nhiên, có khả năng là etofibrate chịu trách nhiệm kích hoạt PPARα, thụ thể hoạt hóa peroxisome. Đây là một loại protein khi được kích hoạt sẽ liên kết với DNA của tế bào và ảnh hưởng đến sự hình thành một số protein tham gia vào quá trình chuyển hóa lipid. Điều này cũng bao gồm sự gia tăng phân tích LDL từ 10 đến 25 phần trăm, cũng như tăng HDL khoảng 10 phần trăm.

LDL là cholesterol tích tụ trong thành mạch và vôi hóa thành mạch dẫn đến xơ vữa động mạch. Ngược lại, có HDL, là cholesterol được vận chuyển từ ngoại vi đến gan để được phân hủy ở đó. Ngoài ra, etofibrate hoạt động trong gan bằng cách giải phóng ít VLDL, đây cũng là một hình thức vận chuyển cholesterol, nhưng bao gồm nhiều chất béo trung tính hơn. Điều này xảy ra do sự hình thành cholesterol trong gan bị suy giảm. Etofibrate cũng làm tăng hoạt hóa enzym lipoprotein lipase, chất cần thiết để phân hủy chất béo trung tính trong máu.

Ngoài ảnh hưởng đến lipid máu, etofibrate cũng ảnh hưởng đến các cấu trúc đích khác, được gọi là màng phổi. Ví dụ, chúng là cải thiện chức năng của thành mạch, tác dụng chống viêm và giảm sự hình thành các cytokine gây ra các quá trình viêm. Tuy nhiên, etofibrate cũng làm tăng tính sinh thạch của mật, có nghĩa là mật có nguy cơ hình thành sỏi mật chứa cholesterol.

Ứng dụng y tế & sử dụng để điều trị & phòng ngừa

Etofibrate có nhiều công dụng: chủ yếu được sử dụng trong tăng triglycerid máu có tính chất gia đình nguyên phát, một bệnh rối loạn chuyển hóa bẩm sinh, trong đó hàm lượng triglycerid cao trong máu xảy ra. Nguyên nhân phổ biến nhất là do khiếm khuyết enzym, dẫn đến sự phân hủy chất béo trung tính.

Ngoài dạng tăng triglycerid máu ban đầu, etofibrate cũng được sử dụng ở dạng thứ cấp, tức là dạng mắc phải. Ngoài chế độ ăn nhiều chất béo dễ dẫn đến béo phì thì nguyên nhân ở đây còn do một số bệnh rối loạn chuyển hóa như đái tháo đường hay suy thận hoặc các bệnh viêm nhiễm ở thận. Lipid máu tăng cao cũng có thể do các biện pháp điều trị khi sử dụng các loại thuốc làm tăng nồng độ lipid máu trong huyết tương. Ví dụ như một số hormone, thuốc chẹn beta hoặc glucocorticoid.

Etofibrate cũng được sử dụng trong Hội chứng chuyển hóa (còn: "Hội chứng X"), một chứng rối loạn chuyển hóa nghiêm trọng liên quan đến các thành phần khác nhau. Căn bệnh này còn được gọi là “tứ chứng tử vong” vì nó có 4 yếu tố là rối loạn chuyển hóa carbohydrate, tăng huyết áp, béo phì nặng và rối loạn chuyển hóa lipid kèm theo tăng triglycerid và giảm HDL. Etofibrate được dùng nhiều lần trong ngày và được kê đơn dưới dạng viên nén hoặc viên nang.

Rủi ro và tác dụng phụ

Etofibrate, giống như các fibrat khác, có nhiều tác dụng phụ. Chúng bao gồm một số tác dụng phụ không đặc hiệu, bao gồm phản ứng dị ứng với etofibrate. Giống như các phản ứng dị ứng khác, nó được đặc trưng bởi sưng tấy, khó thở và thở khò khè.

Etofibrate cũng có thể gây sốt, ớn lạnh, cảm giác giống như cúm, cũng như bất lực, đau khớp, đau đầu và đau dạ dày, sưng phù chân và mắt cá chân, chóng mặt và buồn ngủ. Ngoài ra, có thể có các khiếu nại về đường tiêu hóa. Chúng bao gồm các triệu chứng chung như buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy và tăng cân.

Tiêu cơ vân (phân hủy cơ), được đặc trưng bởi chuột rút, đau và yếu cơ, là điển hình, nhưng hiếm khi xảy ra, khi điều trị bằng etofibrate. Statin cũng gây tiêu cơ vân, vì vậy cần thận trọng khi phối hợp với etofibrate.

Hơn nữa, etofibrate cũng làm tăng khả năng sinh thạch của mật, đó là lý do tại sao làm tăng nguy cơ phát triển sỏi mật. Không nên dùng etofibrate nếu bạn bị bệnh gan, túi mật hoặc thận. Mang thai và cho con bú cũng chống chỉ định.