Oseltamivir

Dược chất Oseltamivir thuộc nhóm chất ức chế neuraminidase. Nó được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị bệnh cúm. Các tác dụng phụ có thể xảy ra.

Oseltamivir là gì?

Oseltamivir là một loại thuốc thuộc nhóm chất ức chế neuraminidase. Sản phẩm thích hợp để điều trị và dự phòng cúm thực sự do vi rút cúm gây ra.

Oseltamivir là một trong những thứ được gọi là tiền chất. Sau khi uống thành phần hoạt tính bằng đường uống, liên kết este bị tách ra. Đây là nơi mà dạng hoạt động thực sự, được gọi là oseltamivir carboxylate, xuất hiện. Oseltamivir còn được biết đến dưới tên sản phẩm Tamiflu®. Đây là một loại thuốc kê đơn và chỉ có thể mua được từ hiệu thuốc khi có đơn thuốc.

Oseltamivir được phát triển bởi nhà hóa sinh người Áo Norbert Bischofberger, người từng làm việc cho công ty công nghệ sinh học Gilead Sciences ở thành phố Foster, California vào những năm 1990. Bischofberger đang nghiên cứu một loại thuốc chống cúm cũng có thể được dùng ở dạng viên nén. Sau khi điều này thành công, nhà hóa sinh đã làm việc với công ty dược phẩm Roche. Cuối cùng, oseltamivir đã được phê duyệt ở Thụy Sĩ vào năm 1999. Hoa Kỳ tham gia vào năm 2000 và từ năm 2002 thuốc cũng có thể được bán trên thị trường EU.

Ban đầu có một hạn chế là chỉ những bệnh nhân trên 13 tuổi mới được điều trị. Tuy nhiên, hạn chế này sau đó đã được dỡ bỏ để liệu pháp oseltamivir hiện có thể được sử dụng cho trẻ em từ một tuổi. Theo thời gian, Tamiflu® đã trở thành một trong những dược phẩm thành công nhất của Roche. Thuốc gốc của oseltamivir cũng đã có từ năm 2014.

Tác dụng dược lý

Là một chất ức chế neuraminidase, oseltamivir là một chất kháng vi-rút. Neuraminidase là một loại enzyme góp phần giải phóng vi rút cúm khỏi tế bào chủ. Neuraminidase phá vỡ liên kết giữa hemagglutinin, nằm trên bề mặt của virion và glycolipid, nằm trên bề mặt của tế bào chủ. Quá trình này giải phóng virion từ một tế bào bị nhiễm trùng, gây nhiễm trùng xảy ra ở các tế bào khác.

Các vi rút mới xuất hiện trong tế bào của cơ thể sẽ lây nhiễm sang các tế bào khác sau khi chúng rời khỏi một tế bào, do đó sự lây lan của chúng diễn ra. Để có thể rời khỏi tế bào, neuraminidase phải cắt một liên kết giữa tế bào và virus.

Oseltamivir chống lại quá trình này bằng cách ngăn chặn enzym. Bằng cách này, thành phần hoạt tính ngăn chặn vi rút lây nhiễm sang các tế bào cơ thể khác. Điều này tạo cơ hội cho hệ thống miễn dịch của con người chống lại các vi rút bất động dễ dàng hơn.

Oseltamivir được dùng bằng đường uống. Sau khi uống, thành phần hoạt tính được hấp thu hoàn toàn. Trong gan, tiền chất oseltamivir được chuyển đổi thành oseltamivir carboxylate hoạt động với các esterase khác nhau. Chất chuyển hóa có hoạt tính không được chuyển hóa thêm, do đó nó được bài tiết ra khỏi cơ thể dưới dạng không đổi qua thận. Có sinh khả dụng lớn hơn ở bệnh nhân lớn tuổi.

Oseltamivir có khả năng rút ngắn thời gian của bệnh cúm và giảm bớt các triệu chứng của nó, với điều kiện là việc điều trị bắt đầu không muộn hơn 48 giờ sau khi bắt đầu bệnh. Ngoài ra, việc sử dụng nó làm giảm nguy cơ bội nhiễm vi khuẩn.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Oseltamivir được sử dụng trong điều trị và phòng ngừa bệnh cúm, không liên quan gì đến bệnh nhiễm trùng vô hại giống như cúm (cảm lạnh). Tuy nhiên, để hoạt chất phát huy tác dụng tích cực, nó phải được dùng trong vòng 48 giờ. Để có tác dụng phòng bệnh, sau khi tiếp xúc với người mắc bệnh phải dùng thuốc kịp thời.

Liều lượng ở trẻ em phụ thuộc vào tuổi và cân nặng của chúng. Tuy nhiên, nó chỉ có thể được dùng cho trẻ sơ sinh trong những trường hợp ngoại lệ nghiêm trọng. Oseltamivir không chữa được bệnh cúm, nhưng hoạt chất có thể làm giảm thời gian bị bệnh và giảm các triệu chứng.

Thuốc ức chế neuraminidase không phải là sự thay thế thích hợp cho việc tiêm phòng cúm. Thuốc chỉ nên được sử dụng khi có dịch cúm và dưới sự giám sát y tế.

Rủi ro và tác dụng phụ

Có thể xảy ra các tác dụng phụ không mong muốn khi dùng oseltamivir. Những người bị ảnh hưởng thường bị đau dạ dày, buồn nôn và nôn. Đôi khi, các phản ứng dị ứng xảy ra và các bệnh đường hô hấp hiện có có thể trầm trọng hơn. Để tránh khó chịu đường tiêu hóa do oseltamivir, bạn nên dùng thuốc với một số thức ăn.

Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra của oseltamivir có thể là nhức đầu, rối loạn nhịp tim, phát ban trên da, co giật, phản ứng quá mẫn, chàm, viêm da, nổi mề đay, tăng giá trị gan hoặc suy giảm ý thức. Sợ hãi, viêm gan nặng, hành vi bất thường, lú lẫn, xuất huyết tiêu hóa, rối loạn thị giác, ác mộng và ảo tưởng cũng rất hiếm. Trong một số trường hợp hiếm hoi, thanh thiếu niên tự làm hại mình.

Nếu có quá mẫn với oseltamivir, không được điều trị bằng thành phần hoạt tính. Tác dụng tích cực của tác nhân đối với những người có hệ miễn dịch kém hoặc mắc các bệnh mãn tính là không chắc chắn. Bạn chỉ nên nhận thuốc trong những trường hợp ngoại lệ.

Trong thời kỳ mang thai và cho con bú, bác sĩ phải cân nhắc cẩn thận việc sử dụng oseltamivir. Vì vậy không biết liệu đứa trẻ có thể bị tổn hại do thuốc hay không. Oseltamivir chỉ được dùng cho trẻ em dưới một tuổi trong trường hợp bùng phát dịch cúm lớn.