Primidon

Primidon là thuốc chống co giật thuộc nhóm thuốc chống co thắt có hoạt tính dược lý. Nó được sử dụng để điều trị lâu dài các dạng động kinh khác nhau.

Primidon là gì?

Primidone có tác dụng chống co giật ở bệnh nhân động kinh. Nó được xếp vào nhóm hoạt chất chống động kinh. Sự phân loại hóa học diễn ra trong nhóm barbiturat.

Nó là một tiền chất, một tiền chất của hoạt chất y tế. Cơ thể con người chuyển đổi primidone thành phenobarbital (deoxyphenobarbital) mạnh mẽ, làm tan các cơn co thắt động kinh. Nó là một chất phân hủy (chất chuyển hóa). Thuốc này được các bác sĩ sử dụng trong các dạng động kinh đặc biệt.

Tác dụng dược lý

Cơ chế y tế vẫn chưa được khám phá đầy đủ. Tuy nhiên, các chuyên gia y tế cho rằng primidone ảnh hưởng đến màng (thành tế bào) của tế bào thần kinh và do đó có tác dụng chống động kinh.

Primidone được biết đến từ liệu pháp điều trị lâu dài các dạng động kinh khác nhau. Các dạng đặc biệt này bao gồm động kinh toàn phần, động kinh thể nhỏ, động kinh trạng thái và động kinh myoclonic. Ở trẻ em bị chứng động kinh dạng nhỏ, Primidon có tác dụng phòng ngừa đối với sự phát triển của chứng động kinh dạng lớn. Những bệnh này xuất hiện dưới dạng động kinh thùy thái dương, cũng như động kinh toàn thân chủ yếu ảnh hưởng đến toàn bộ não (chứng động kinh lớn).

Các cơn động kinh tổng quát thứ cấp, ảnh hưởng đến các vùng riêng lẻ của não (động kinh petit mal), tạo thành một nhóm khác. Co giật Gran mal còn được gọi là co giật trương lực. Giai đoạn trương lực kéo dài khoảng 10 đến 30 giây và được đặc trưng bởi căng cơ và chuột rút. Trong giai đoạn vô tính, run cơ và co giật bất thường với cường độ lớn xảy ra. Giai đoạn này có thể kéo dài từ ba mươi giây đến ba phút. Các triệu chứng bao gồm một tiếng khóc ngắn, dữ dội ngay lập tức trước khi bắt đầu co giật, tiết nước bọt, co giật, ươn ướt, xoắn mắt, đột ngột hết co giật, bất tỉnh và sau đó tăng cảm giác mệt mỏi.

Vì không thể dự đoán chính xác sự xuất hiện của các cơn co giật, nên chỉ còn cách điều trị phòng ngừa hoặc xoa dịu bằng các loại thuốc thích hợp như primidone. Thuốc này là lựa chọn thứ hai để chuẩn bị gây mê và điều trị chứng run cơ bản khi các loại thuốc lựa chọn đầu tiên được chứng minh là không hiệu quả.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Sau khi chất được hấp thụ bởi sinh vật, nó sẽ được chuyển hóa ngay lập tức hoặc chuyển hóa thành phenobarbital. Một thành phần hoạt tính khác phát triển trong quá trình này là phenylethylmalonamide, tuy nhiên, ít quan trọng.

Primidon hoạt động cùng với sản phẩm phân hủy là phenobarbital tại điểm chuyển mạch trung tâm của chất dẫn truyền thần kinh gamma-aminobutyric acid (GABA). Bên cạnh glutamate, nó là chất dẫn truyền thần kinh ức chế quan trọng nhất của hệ thần kinh trung ương. Nó đóng một vai trò quan trọng trong nhiều quá trình tế bào thần kinh trong CNS. Nó có tác dụng điều chỉnh và hoạt động như một đối thủ (đối kháng) với glutamate hoạt động kích thích (hưng phấn). Phenobarbital có tác dụng tăng cường nồng độ của chất truyền tin gamma-aminobutyric acid và làm giảm tính nhạy cảm với các cơn co giật.

Rủi ro và tác dụng phụ

Primidon cũng có tác dụng phụ và tương tác thuốc. Thuốc không được dùng trong trường hợp đã biết quá mẫn với dược chất hoặc với các thuốc an thần khác. Thuốc chống trầm cảm trung ương như thuốc chống trầm cảm, thuốc ngủ, thuốc giảm đau opioid và thuốc an thần kinh là chống chỉ định, vì phương thức hoạt động của chúng được tăng cường bởi primidone.

Việc sử dụng đồng thời nimodepin chẹn canxi để điều trị cơn đau thắt ngực (tức ngực), tăng huyết áp (huyết áp cao) và nhịp tim nhanh (tim đập nhanh) có thể gây tử vong. Thuốc này không được dùng cho những bệnh nhân có dấu hiệu say rượu cấp tính.

Đánh giá nguy cơ - lợi ích cẩn thận phải được thực hiện ở những bệnh nhân rối loạn nhịp tim, các bệnh về hệ hô hấp, nhiễm trùng huyết nặng và các rối loạn chức năng của gan và thận. Lý do chống chỉ định có thể xảy ra là do sự chậm trễ đáng kể trong quá trình phân hủy chất trong trường hợp có tổn thương trước đó đối với sinh vật. Trong hầu hết các trường hợp, các chuyên gia y tế sẽ sử dụng liều primidone giảm trong khi theo dõi bệnh nhân cẩn thận.

Chỉ được dùng barbiturat với liều lượng rất nhỏ trong thời kỳ mang thai và cho con bú nếu việc điều trị là thực sự cần thiết. Các tác dụng phụ thường gặp là buồn nôn, nôn, nhức đầu, chóng mặt, tăng kích thích, rối loạn trí nhớ và ngôn ngữ, mất phối hợp, suy giảm nhận thức, khó tiêu, co giật, run, buồn ngủ và thời gian phản ứng chậm.

Rối loạn nhịp tim, rối loạn sắc tố, rối loạn tạo máu, thiếu máu, thay đổi da, dị ứng, mỏi cơ và rối loạn chức năng gan hiếm khi xảy ra.

Điều trị lâu dài làm tăng nguy cơ phát triển các bệnh loãng xương. Ở người già và trẻ em, thường quan sát thấy sự tăng kích thích, hung hăng và ủ rũ. Quá trình phân hủy thuốc chẹn beta được sử dụng để điều trị các bệnh tim và huyết áp cao được đẩy nhanh trong khi tác dụng bị giảm.

Primidon làm giảm tác dụng của glycoside tim như digitoxin và thuốc kìm tế bào được sử dụng để điều trị các bệnh khối u. Tác dụng của các thuốc chống động kinh như diazepam, clonazepam, phenytoin, carbamazepine bị giảm.

Tác dụng phụ và độc tính của methotrexate được sử dụng để điều trị ung thư ngày càng trầm trọng hơn. Thường xuyên kiểm tra các giá trị men gan và công thức máu được chỉ định đặc biệt trong giai đoạn đầu. Những bệnh nhân bị bệnh trước đó đang dùng [cortisone]] đồng thời có nguy cơ loãng xương cao hơn.

Primidone có thể ảnh hưởng đến cách hoạt động của các biện pháp tránh thai, vì vậy nên sử dụng thêm các biện pháp tránh thai khác.

Các chuyên gia cho rằng việc dùng thuốc làm tăng nguy cơ tự tử, vì vậy việc theo dõi bệnh nhân thường xuyên là điều cần thiết. Như với hầu hết các loại thuốc, cũng có khả năng ảnh hưởng đến môi trường sống với primidone. Để tránh các triệu chứng cai nghiện, không được ngừng thuốc đột ngột mà phải giảm dần thuốc. Khi cắt cơn lạnh, co giật não có thể xảy ra.

Do tác dụng phụ không thuận lợi, Primidone là thuốc được lựa chọn thứ hai. Nó chỉ được sử dụng nếu không có loại thuốc thay thế có hình thức thuận lợi hơn hoặc các loại thuốc được lựa chọn đầu tiên đã được chứng minh là không hiệu quả.