Ziconotide

Như Ziconotide được gọi là thuốc giảm đau. Bài thuốc được sử dụng để điều trị các cơn đau mãn tính nghiêm trọng.

Ziconotide là gì?

Thuốc giảm đau được gọi là ziconotide. Bài thuốc được sử dụng để điều trị các cơn đau mãn tính nghiêm trọng. Ziconotide được sử dụng bằng cách sử dụng một ống thông nội tủy.

Hoạt chất ziconotide được hiểu là polypeptide được dùng làm thuốc giảm đau với tên thương mại là Prialt®. Bài thuốc ban đầu xuất phát từ nọc độc của loài ốc biển Conus magus. Tuy nhiên, y học sử dụng một bản sao tổng hợp của chất tự nhiên.

Ziconotide được đưa ra vào năm 2001 để điều trị các bệnh hiếm gặp. Thành phần hoạt chất đã được phê duyệt ở Châu Âu dưới tên Prialt từ năm 2005. Trong giai đoạn đầu, ziconotide được xem như một chất thay thế tiềm năng cho morphin. Tuy nhiên, loại thuốc này đã được thảo luận từ năm 2010 do nguy cơ tự tử cao hơn, liên quan đến một số trường hợp riêng lẻ.

Tác dụng dược lý

Ziconotide không phải là thuốc phiện và không tương tác với các thụ thể thuốc phiện. Thay vào đó, hoạt động của peptit axit amin dựa trên thực tế là nó hoạt động như một chất đối kháng trên các kênh canxi của loại N, phụ thuộc vào điện thế. Chúng xảy ra với mật độ cao trong các tế bào thần kinh đặc biệt trong sừng sau của tủy sống.

Tại những điểm này, các kênh NCCB, như chúng còn được gọi là, điều chỉnh việc giải phóng các chất truyền tin có liên quan đến quá trình xử lý cơn đau. Bằng cách liên kết các kênh canxi, ziconotide có thể làm chậm dòng canxi đến các dây thần kinh nhạy cảm. Do sự tắc nghẽn của các kênh canxi loại N, việc truyền tín hiệu đau cuối cùng bị gián đoạn. Ngoài ra, ziconotide có tác dụng bảo vệ thần kinh.

Từ quan điểm hóa học, ziconotide là omega-conopeptide MVIIA, là một phân tử protein nhỏ được tạo thành từ 25 axit amin. Thành phần hoạt tính không thích hợp để uống ở dạng viên nén, vì các enzym tiêu hóa sẽ phá vỡ phân tử protein trong khu vực đường tiêu hóa. Do đó, Ziconotide thậm chí không thể đến đích trong tủy sống.

Vì lý do này, hoạt chất chỉ được cung cấp cho cơ thể bằng cách truyền liên tục vào ống sống. Tác nhân được sử dụng là axetat thông qua một máy bơm giảm đau cơ học. Cũng có thể kết hợp ziconotide và thuốc thư giãn có tác dụng trung ương, thuốc gây tê cục bộ và opioid.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Mặc dù ziconotide là một loại thuốc giảm đau không phải opioid, nhưng nó thích hợp để điều trị các cơn đau mãn tính nghiêm trọng. Tuy nhiên, việc sử dụng được giới hạn ở những người cần gây mê nội tủy. Trong thủ thuật này, thuốc giảm đau được đưa trực tiếp vào ống sống, chạy qua một số đốt sống.

Trong hầu hết các trường hợp, liệu pháp ziconotide ảnh hưởng đến những bệnh nhân mà các chế phẩm opioid không đủ để điều trị hoặc không dung nạp với chúng. Trái ngược với các thuốc giảm đau không opioid khác, ziconotide cũng thích hợp để điều trị các cơn đau dữ dội.

Ziconotide được sử dụng bằng cách sử dụng một ống thông nội tủy. Điều quan trọng là bảo quản thuốc ở nhiệt độ từ 2 đến 8 độ C, theo đó thuốc không được tiếp xúc với nhiệt độ dưới 0. Ngoài ra, chế phẩm phải được tránh ánh sáng.

Liều ziconotide khi bắt đầu điều trị là 2,4 µg mỗi ngày. Trong quá trình tiếp theo, liều lượng tăng lên đến mức cần thiết. Lượng tối đa được khuyến nghị là 21,6 µg mỗi ngày. Trong hầu hết các trường hợp, liều 9,6 µg được coi là đủ.

Bạn có thể tìm thấy thuốc của mình tại đây

➔ Thuốc giảm đau

Rủi ro và tác dụng phụ

Có một số tác dụng phụ liên quan đến việc dùng ziconotide. Cảm giác yếu ớt, buồn nôn, nôn mửa, rối loạn dáng đi, mờ mắt và lú lẫn là đặc biệt phổ biến. Không hiếm gặp các tác dụng phụ không mong muốn như chán ăn, khó ngủ, thay đổi tâm trạng, lo lắng, nhìn thấy hình ảnh kép, nghe tiếng ồn, lo lắng, rối loạn suy nghĩ, hoang tưởng, tiểu không kiểm soát, bí tiểu, đau cơ, giữ nước trong mô cơ thể, đau ngực, cảm giác Cảm lạnh, sụt cân, khó thở, đổ mồ hôi nhiều, ngứa, huyết áp thấp, khô miệng, ù tai, sốt và trầm cảm.

Tuy nhiên, các tác dụng phụ khác có thể xảy ra là bất tỉnh, đi lại khó khăn, phát ban trên da, đau cổ, các vấn đề về lưng, tăng nhiệt độ cơ thể, chuột rút, suy thận cấp tính hoặc viêm màng não. Thậm chí có thể bị đột quỵ và nhiễm độc máu.

Người ta tin rằng có mối liên hệ giữa việc dùng ziconotide và việc cố gắng tự tử. Do đó, cần được bác sĩ thăm khám kỹ lưỡng trước khi điều trị. Người thân cũng nên theo dõi nhất quán.

Nếu bệnh nhân quá mẫn với ziconotide, hoạt chất không được sử dụng. Kết hợp với các tác nhân hóa trị liệu cũng không nên được sử dụng. Đây là các loại thuốc điều trị ung thư và các loại thuốc kháng sinh khác nhau, với điều kiện chúng cũng được dùng qua ống sống.

Không khuyến khích sử dụng sản phẩm trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Mặc dù không có nghiên cứu trên người về những rủi ro trong giai đoạn này, nhưng các thí nghiệm trên động vật đã cho thấy những tác động có hại đối với con cái. Bác sĩ chăm sóc quyết định xem việc sử dụng ziconotide ở trẻ em có hợp lý hay không. Cho đến nay vẫn chưa có nghiên cứu tương ứng.

Việc sử dụng đồng thời ziconotide và một số loại thuốc khác có thể gây ra các tương tác có hại. Ví dụ, các hoạt chất như thuốc hạ huyết áp clonidine, bupivacain gây tê cục bộ, propofol gây mê hoặc baclofen giãn cơ có thể gây buồn ngủ khi dùng chung với ziconotide.

Cũng nên thận trọng nếu thuốc giảm đau được kết hợp với morphin. Ngay cả với liều thấp ziconotide, các tác dụng phụ nghiêm trọng như rối loạn dáng đi, lú lẫn và ảo tưởng thường được tìm thấy. Ngoài ra, bệnh nhân thường kém ăn, nôn trớ.