Isotretinoin

Thuốc Isotretinoin là một phương tiện quan trọng để điều trị mụn trứng cá. Nó được sử dụng bên trong và bên ngoài.

Isotretinoin là gì?

Isotretinoin cũng vậy Axit retinoic 13-cis gọi là. Những gì có nghĩa là một đồng phân cis của tretinoin. Thành phần hoạt tính là một trong những retinoid không có mùi thơm. Là một đồng phân vị trí của axit retinoic, isotretinoin tạo thành một phần của quá trình chuyển hóa vitamin A.

Isotretinoin lần đầu tiên được chấp thuận tại Hoa Kỳ vào năm 1982. Vào thời điểm đó, tác dụng gây quái thai của chất này đã có thể được chứng minh. Isotretinoin được cho là có tác dụng gây quái thai mạnh hơn so với thalidomide, khiến nó gây nghi ngờ thông qua thuốc Contergan và gây ra vụ bê bối Contergan. Nhiều trẻ em của phụ nữ mang thai đã ăn phải Contergan được sinh ra với dị tật. Vì lý do này, không được sử dụng isotretinoin trong thời kỳ mang thai. Công ty dược phẩm Roche đã đưa ra thành phần hoạt tính để điều trị mụn trứng cá nặng mang tên Accutane® vào những năm 1980.

Tác dụng dược lý

Isotretinoin là một trong những retinoid là dẫn xuất tự nhiên của vitamin A và được tìm thấy trên diện rộng trong cơ thể con người. Chúng làm cho các tế bào phát triển nhanh hơn.

Nếu một người bị mụn trứng cá, sự gia tăng hoạt động của các tuyến bã nhờn gây bít lỗ chân lông, từ đó gây ra tình trạng viêm nhiễm. Điều này dễ nhận thấy qua các mụn mủ, mụn bọc có mủ. Tuy nhiên, nếu cơ thể nhận được thêm retinoid thông qua việc sử dụng isotretinoin, những chất này sẽ liên kết với các thụ thể tương ứng, dẫn đến tăng sự phát triển của các tế bào ở các lớp trên của da. Hậu quả của việc này là lớp sừng của da bị bong ra. Điều này làm cho lớp biểu bì bong ra dễ dàng hơn. Đồng thời, các tuyến bã nhờn bị suy giảm nên tình trạng tắc nghẽn lỗ chân lông cũng giảm đi.

Cơ chế hoạt động chính xác của isotretinoin vẫn chưa được xác định đầy đủ. Tuy nhiên, rõ ràng là việc ngăn chặn sản xuất bã nhờn và giảm kích thước của bã nhờn dẫn đến cải thiện các triệu chứng mụn trứng cá. Ngoài ra, isotretinoin có tác dụng chống viêm. Điều này làm sạch da từ bên trong, có thể được nhận biết bởi một làn da mịn hơn với ít tạp chất hơn.

Nếu isotretinoin được sử dụng bằng đường uống, chỉ khoảng 25% thành phần hoạt tính đến được máu từ ruột. Chất này được phân hủy trong gan. Isotretinoin được thải trừ khỏi cơ thể qua phân và nước tiểu. Trong trường hợp sử dụng bên ngoài, điều này dẫn đến tác dụng cục bộ của isotretinoin. Chỉ một lượng nhỏ được hấp thụ bởi máu, do đó nguy cơ tác dụng phụ thấp hơn đáng kể.

Ứng dụng và sử dụng y tế

Isotretinoin được sử dụng để điều trị mụn trứng cá nhẹ đến trung bình, là loại mụn viêm hoặc không viêm. Tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của bệnh da, tác nhân được sử dụng bên trong hoặc bên ngoài. Nếu quá trình mụn trứng cá đặc biệt rõ rệt, isotretinoin cũng có thể được dùng ở dạng viên nén.

Mặt khác, nếu mụn trứng cá nhẹ hoặc trung bình, isotretinoin được sử dụng dưới dạng gel hoặc kem. Thông thường, bệnh nhân thoa một lớp mỏng sản phẩm lên vùng da bị bệnh một đến hai lần mỗi ngày. Nếu quá trình nghiêm trọng, viên nang mềm được dùng bằng đường uống, liều hàng ngày trong đó từ 0,5 đến 1,0 miligam trên mỗi kg trọng lượng cơ thể. Nên dùng isotretinoin trong bữa ăn vì nó được dung nạp tốt hơn. Isotretinoin chỉ có ở các hiệu thuốc khi có đơn của bác sĩ.

Rủi ro và tác dụng phụ

Việc sử dụng isotretinoin có thể dẫn đến các tác dụng phụ không mong muốn, điều này đặc biệt đúng đối với việc sử dụng nội bộ. Khoảng 10 phần trăm tổng số bệnh nhân bị các tác dụng phụ. Chúng bao gồm môi bị viêm hoặc khô, kích ứng mắt, viêm kết mạc, da khô, phát ban, ngứa, thừa hoặc thiếu tiểu cầu trong máu, thiếu máu (thiếu máu), đau cơ, các vấn đề về khớp, rối loạn chuyển hóa lipid, vòm họng, chảy máu cam, nhức đầu cũng như có máu trong nước tiểu.

Đau lưng không phải là hiếm gặp ở bệnh nhân tuổi vị thành niên. Các phản ứng quá mẫn, rụng tóc hoặc dị ứng chỉ thỉnh thoảng xảy ra.

Một số tác dụng phụ phụ thuộc vào liều lượng của isotretinoin. Nếu giảm liều hoặc ngừng điều trị, các tác dụng phụ cũng biến mất trong hầu hết các trường hợp. Khi sử dụng bên ngoài da, có thể xảy ra các tác dụng phụ như kích ứng da, bỏng rát, ngứa, mẩn đỏ, sáng da và nhạy cảm với ánh sáng. Thông thường cũng có tăng nguy cơ bị cháy nắng. Trong một số trường hợp, việc sử dụng isotretinoin dẫn đến buồn ngủ và quáng gà, có thể làm giảm khả năng lái xe.

Trong mọi trường hợp không nên sử dụng Isotretinoin trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Lý do cho điều này là một tác dụng thúc đẩy biến dạng đáng kể của thuốc. Một chống chỉ định khác có thể xảy ra là quá mẫn với isotretinoin. Vì thành phần hoạt tính, cùng với ánh sáng mặt trời, thúc đẩy sự thoái hóa của tế bào da thành ung thư da, nên phải tránh tiếp xúc với tia UV.

Nên tránh sử dụng bên trong trong trường hợp nồng độ vitamin A trong cơ thể cao, rối loạn chuyển hóa lipid liên quan đến tăng lipid máu và rối loạn chức năng gan. Ví dụ, trong quá trình điều trị bằng isotretinoin, bệnh nhân không được hiến máu để bảo vệ phụ nữ mang thai khỏi máu chứa isotretinoin.

Cũng nên chú ý đến các tương tác có thể xảy ra khi dùng isotretinoin cùng lúc với các sản phẩm thuốc khác. Ví dụ, có nguy cơ tăng áp lực não khi sử dụng thuốc kháng sinh như tetracycline. Ngoài ra, không nên dùng isotretinoin cùng lúc với các chế phẩm vitamin A khác, nếu không sẽ có nguy cơ quá liều.